Цинаризин: питання та відповіді

Згідно з АТС-класифікацією цинаризин — лікарський засіб, що застосовується при вестибулярних порушеннях. Це похідне дифенілпіперазину, є блокатором кальцієвих каналів IV класу селективної дії.

Які основні клініко-фармакологічні особливості дії цинаризину?

• Основні клініко-фармакологічні ефекти препарату пов’язані з тим, що цинаризин пригнічує трансмембранний транспорт іонів кальцію в нейронах і клітинах гладком’язових судин. Порушення процесів трансмембранного транспорту кальцію є важливою патофізіологічною ланкою розвитку цереброваскулярної патології та порушень периферичного кровообігу. Цинаризин завдяки гальмуванню надходження кальцію в клітини сприяє зниженню підвищеного судинного тонусу.
• Лікарський препарат переважно впливає на судини головного мозку.
• У гострий період при ішемічному інсульті відбувається надмірне надходження іонів кальцію до нейронів. Це призводить до деполяризації нейронних мембран та виходу клітин зі стану спокою. Відповідно, клітини стають чутливішими до гіпоксії. Внутрішньоклітинне накопичення кальцію сприяє інтенсифікації катаболічних процесів, що зумовлює розвиток функціональної недостатності нейронів. Цинаризин підвищує стійкість нейронів до гіпоксії.
• Цинаризин покращує реологічні властивості крові.
• Додатково цинаризин пригнічує ряд вазоактивних ендогенних сполук (адреналін, норадреналін, ангіотензин, вазопресин) і спазмолітично впливає на гладку мускулатуру мозкових артерій.
• Цинаризин сприяє поліпшенню мікроциркуляції в зонах ішемії.
• Важливо, що препарат не впливає суттєво на артеріальний тиск.
• Цинаризин також знижує периферичний загальний опір судин. За рахунок цього препарат покращує периферичний та коронарний кровообіг.
• Цинаризин зменшує збудливість вестибулярного апарату, розташованого в середньому вусі, що пояснює його ефективність при хворобі руху (захитування), хворобі Меньєра, запамороченні.

За яких захворювань застосовують цинаризин?

• Різні порушення мозкового кровообігу, як ті, що супроводжується симптомами, так і латентна недостатність мозкового кровообігу;
• постінсультні стани (у тому числі ті, що проявляються вогнищевими симптомами). Так, у дослідженнях показано ефективність застосування цинаризину у відновлювальний та резидуальний періоди ішемічного інсульту; профілактика розвитку нападів мігрені; порушення периферичного кровообігу (хвороба Рейно, трофічні виразки кінцівок та ін.);
• синдром захитування або вестибуло-вегетативний синдром (так звана хвороба руху);
• патологія лабіринту, що проявляється порушеннями рівноваги, запамороченням, шумом у вухах тощо.

Цинаризин слід приймати до або після їди?

Цинаризин рекомендується приймати після їди, оскільки при прийомі на голодний шлунок він може викликати біль, дискомфорт в епігастрії. Прийом препарату після їди зменшує його подразнювальну дію на слизову оболонку шлунка.

Чи можна застосовувати цинаризин у дітей?

Цинаризин таблетки 25 мг застосовують при порушенні мозкового та периферичного кровообігу, порушенні рівноваги та синдромі захитування у дітей віком від 12 років.

У яких формах випускається цинаризин?

Цинаризин випускається у формі таблеток:

• 25 мг;
• форте, що містять 75 мг діючої речовини.

У якій дозі приймати таблетки цинаризин форте?

Доза залежить від діагнозу і тяжкості перебігу захворювання та визначається лікарем індивідуально.

Середні дози становлять:

• при порушеннях мозкового кровообігу: 1 таблетка на добу;
• при порушеннях периферичного кровообігу: 1 таблетка 2–3 рази на добу;
• при патології лабіринту (органу рівноваги): 1 таблетка 1 раз на добу.

У якій дозі застосовують таблетки цинаризину?

Доза визначається лікарем індивідуально залежно від діагнозу, тяжкості стану хворого та ефекту лікування. Середні дози становлять:

• при порушеннях мозкового кровообігу, патології вестибулярного апарату рекомендують приймати 1 таблетку 3 рази на добу;
• при порушеннях периферичного кровообігу застосовують вищі дози — 2–3 таблетки 3 рази на добу (до 9 таблеток по 25 мг на добу);
• при захитуванні рекомендується прийняти 1 таблетку 25 мг за пів години до передбачуваної поїздки, за необхідності (тривалі поїздки у транспорті) прийом можна повторювати кожні 6 год;
• максимальна добова доза препарату — не більше 9 таблеток по 25 мг!

Чи можна застосовувати цинаризин у комбінації з ноотропними препаратами?

Так, цинаризин застосовують у комплексній терапії в поєднанні з ноотропними препаратами (наприклад пірацетамом).

Чи можна застосовувати при захитуванні та нудоті цинаризин поєднано з домперидоном?

Так, можна.

Домперидон практично не проникає через гематоенцефалічний бар’єр, він є антагоністом допамінових рецепторів тригерної зони довгастого мозку та латеральної частини ретикулярної формації, у разі активації котрих розвиваються нудота та блювання. Таким чином, цинаризин та домперидон доповнюють ефекти один одного. Крім того, при такому поєднанні препаратів важливим є те, що пік активності домперидону розвивається раніше, ніж цинаризину, відповідно, це дозволяє швидше купірувати нудоту та блювання, ніж при монотерапії цинаризином.

Яку дію проявляє цинаризин при захитуванні?

• Знижує збудливість лабіринту (вестибулярного апарату внутрішнього вуха). Таким чином, попереджається надмірна реакція на зміну положення тіла у просторі та знижується інтенсивність запаморочення.
• Знижує збудливість тригерної зони в гіпоталамусі та, відповідно, зменшує вираженість нудоти, блювання.
• Крім того, цинаризин сприяє зменшенню вираженості порушення координації рухів.

У яких фіксованих комбінаціях випускається цинаризин?

Цинаризин випускається у формі фіксованих комбінацій з:

• пірацетамом;
• дименгідринатом.

Як довго можна приймати цинаризин?

Тривалість курсу лікування цинаризином визначається індивідуально лікуючим лікарем. Оскільки патологічні стани, при яких застосовується цинаризин, є хронічними, зазвичай рекомендуються тривалі курси прийому препарату (1–6 міс).

З якою метою призначають цинаризин при порушеннях мозкового кровообігу?

При порушеннях мозкового кровообігу цинаризин призначається з метою:

• покращення кровопостачання головного мозку;
• зменшення вираженості вегетативних симптомів та ознак з боку психіки (дратівливість, перепади настрою);
• хронічного порушення мозкового кровообігу;
• покращення когнітивних функцій (включаючи зменшення вираженості зниження пам’яті, підвищення здатності зосереджуватися, продуктивності розумової праці);
• зменшення вираженості запаморочення, шуму у вухах (тинітус), головного болю судинного походження.

З якою метою призначають цинаризин при остеохондрозі шийного відділу хребта?

• При остеохондрозі шийного відділу хребта найчастіше розвиваються порушення мозкового кровообігу.
• Застосування препаратів судинорозширювальної дії сприяє як покращенню мозкового кровообігу, так і поліпшенню кровообігу в шийному відділі хребта.
• Цинаризин також сприяє підтримці нормальних реологічних властивостей крові, що також сприяє поліпшенню кровообігу.

Які зміни у стані здоров’я пацієнта з порушенням мозкового кровообігу очікуються при застосуванні цинаризину?

При застосуванні цинаризину зменшується вираженість запаморочення, головного болю судинного генезу, шуму у вухах, нудоти та блювання. Крім того, покращується координація рухів, пам’ять, концентрація уваги. Також цинаризин сприяє зменшенню вираженості симптомів порушення мозкового кровообігу з боку психіки (наприклад емоційна лабільність, дратівливість).

Чи можна застосовувати цинаризин водіям автотранспорту?

Так, але необхідно проявляти обережність, особливо в початковий період лікування. Це пов’язано з тим, що серед побічних ефектів — сонливість, що може призвести до порушення уваги та швидкості реакцій. У разі розвитку сонливості необхідно утриматися від керування автомобілем і обговорити з лікарем можливість/доцільність корекції терапії.

Які побічні ефекти цинаризину?

• Гіперсомнія, надмірна денна сонливість, що розвиваються частіше на початку курсу лікування;
• біль в епігастрії, нудота, блювання, дискомфорт у ділянці живота — у зв’язку з наявністю ризику розвитку цих явищ рекомендується приймати препарат після їди;
• у деяких пацієнтів похилого віку можливий розвиток екстрапірамідних розладів, депресивних станів — у разі виникнення таких симптомів необхідно припинити застосування препарату і звернутися до лікаря для корекції терапії;
• алергічні реакції;
• головний біль;
• тремор, паркінсонізм, дискінезія, м’язова ригідність;
• підвищене потовиділення, кератоз, люпус-подібний висип;
• збільшення маси тіла;
• підвищена стомлюваність та ін.

Що робити, якщо прийняв зайву пігулку цинаризину?

Специфічного антидота цинаризину немає. При розвитку симптомів передозування слід:

• припинити застосування препарату;
• провести промивання шлунка;
• прийняти сорбенти (активоване вугілля);
• у разі розвитку симптомів передозування — звернутися за медичною допомогою для проведення симптоматичної терапії;
• симптоми передозування зазвичай розвиваються при одноразовому прийомі дози 90–2250 мг і включають сонливість, порушення свідомості (аж до ступору, коми), тремор, іноді розвиваються судоми, можливі зниження артеріального тиску, гіперкінези/м’язова ригідність, дизартрія, дистонія, гіперрефлексія.