Преднізолон: питання та відповіді
Преднізолон — це синтетичний глюкокортикостероїдний препарат. За своєю хімічною будовою — дегідрований аналог гідрокортизону.
Які ефекти має преднізолон?
- Протизапальний: преднізолон пригнічує вивільнення еозинофілами та гладкими клітинами медіаторів запалення, індукує утворення ліпокортинів, сприяє зменшенню кількості опасистих клітин, зниженню проникності капілярів, стабілізації клітинних мембран. Чинить дію на всі стадії запального процесу: інгібує синтез простагландинів та прозапальних цитокінів (інтерлейкін-1, фактор некрозу пухлини-α та ін.);
- протиалергічний: викликає зниження синтезу і секреції медіаторів алергії, гальмує вивільнення із сенсибілізованих гладких клітин та базофілів гістаміну та інших біологічно активних речовин, зменшує кількість базофілів, що циркулюють, Т- і В-лімфоцитів, гладких клітин, сприяє зниженню чутливості ефекторних клітин до медіаторів алергії, пригнічує антитілоутворення, модулює імунну відповідь організму;
- імуносупресивний: преднізолон викликає інволюцію лімфоїдної тканини, пригнічує проліферацію лімфоцитів, пригнічує міграцію В-лімфоцитів у вогнище запалення, гальмує вивільнення цитокінів (інтерлейкін-1, 2; γ-інтерферон) із лімфоцитів та макрофагів, а також зменшує утворення антитіл;
- підвищує чутливість ß-адренорецепторів до ендогенних катехоламінів;
- впливає на білковий обмін: стимулює катаболізм білка у м’язовій тканині, зменшує кількість глобулінів у плазмі крові, що призводить до підвищення коефіцієнта альбуміну/глобуліну;
- впливає на ліпідний обмін: підвищує синтез вищих жирних кислот та тригліцеридів, підвищує рівень холестерину в плазмі крові, а також сприяє перерозподілу жирових відкладень у підшкірно-жировій клітковині (накопичення жирової тканини відбувається переважно в ділянці плечового поясу, обличчя, живота);
- підвищує рівень глюкози в крові. Це пов’язано з тим, що під впливом преднізолону підвищується всмоктування вуглеводів зі шлунково-кишкового тракту (ШКТ), підвищується надходження глюкози з печінки до крові, активується глюконеогенез;
- має мінералокортикоїдну активність: сприяє затримці Na+ та води в організмі, стимулює виведення К+, знижує абсорбцію Са2+ із ШКТ, спричиняє зниження мінеральної щільності кісткової тканини;
- гальмує сполучнотканинні реакції в ході запального процесу і зменшує утворення рубцевої та фіброзної тканин.
У яких формах випускається преднізолон?
Преднізолон випускається у формі таблеток, що містять 5 мг діючої речовини, 5% мазі та розчину для ін’єкцій, що містить 30 мг діючої речовини на 1 мл (3% розчин).
Преднізолон мазь: які показання до застосування?
Преднізолон мазь застосовують у складі комплексної терапії при запальних та алергічних захворюваннях шкіри неінфекційної етіології:
- екземі;
- себорейному дерматиті;
- псоріазі;
- шкірних проявах системного червоного вовчаку;
- еритродермії.
Якими є протипоказання до застосування мазі з преднізолоном?
Преднізолон мазь протипоказана при:
- виразкових ураженнях, ранах;
- бактеріальних, вірусних та грибкових захворюваннях шкіри, у тому числі вітряній віспі, простому герпесі, оперізувальному герпесі, шкірних проявах сифілісу, туберкульозі шкіри;
- синдромі Кушинга;
- у період вакцинації;
- пухлинах шкіри;
- акне (вугрової хвороби): простих, рожевих (можливе загострення захворювання);
- періоральному дерматиті;
- атрофічному дерматиті;
- шкірних поствакцинальних реакціях у місці нанесення мазі.
Як застосовувати мазь із преднізолоном?
Застосовують зовнішньо, мазь наносять на уражену ділянку тонким рівномірним шаром, легко втираючи в шкіру 1–3 рази на добу.
У деяких випадках для посилення ефекту можливе використання оклюзійних пов’язок на обмежених ділянках шкіри.
Тривалість курсу лікування зазвичай становить 6 днів — 2 тиж (не більше 14 днів).
Застосовувати у дітей віком від 1 року лише під наглядом лікаря!
Слід проконсультуватися з лікарем перед застосуванням будь-яких інших місцевих засобів (мазей, гелів) на тій самій ділянці шкіри, що й преднізолон мазь.
Маззю Преднізолон можна обробляти не більше 20% шкірного покриву!
Як не можна застосовувати мазь із преднізолоном?
У дітей віком від 1 року не застосовувати мазь з преднізолоном під оклюзійні, фіксувальні або зігрівальні пов’язки!
У дітей віком від 1 року не застосовувати довше 5–7 днів! Це пов’язано з тим, що у них з більшою вірогідністю порівняно з дорослими може розвиватися пригнічення функції надниркових залоз та екскреції гормону росту.
Не застосовувати препарат на шкірі обличчя!
Уникати потрапляння мазі в очі та на відкриті рани, слизові оболонки.
Мазь преднізолону не можна застосовувати в період вагітності та лактації.
У разі необхідності застосування мазі преднізолон у жінки, яка годує грудьми, грудне вигодовування необхідно припинити на весь період застосування препарату.
Як приймати преднізолон у формі таблеток?
Преднізолон у формі таблеток приймають внутрішньо, запиваючи достатньою кількістю води. Рекомендується приймати таблетки преднізолону після їди.
Доза визначається лікарем індивідуально, залежно від діагнозу та тяжкості перебігу захворювання.
При прийомі преднізолону необхідно враховувати циркадний ритм секреції глюкокортикостероїдів в організмі: 2/3 дози рекомендується приймати в ранковий час (після сніданку) і лише 1/3 — у вечірній час.
Таблетки преднізолону: скільки таблеток приймати?
Доза визначається лікарем індивідуально в кожному випадку, з урахуванням діагнозу та тяжкості перебігу захворювання.
Орієнтовні дози преднізолону для дорослих:
- при гострих станах — 15–30 мг на добу з подальшим зниженням дози;
- при тяжкому стані хворого початкова доза може становити до 100 мг на добу;
- як замісна терапія — 20–30 мг на добу з поступовим переходом на підтримувальну дозу;
- підтримувальна доза — 5–15 мг на добу.
Як розрахувати дозу преднізолону у таблетках для дітей?
- Доза преднізолону для дітей розраховується з урахуванням маси тіла дитини та становить 1–2 мг/кг/добу.
- Добову дозу преднізолону для дітей зазвичай розподіляють на 4–6 прийомів.
- Підтримувальна доза преднізолону для дітей становить 300–600 мкг/кг маси тіла дитини на добу.
Категорично не можна припиняти лікування раптово! Дозу преднізолону слід поступово знижувати, аж до повної відміни препарату.
Коли краще приймати таблетки преднізолону?
Преднізолон таблетки залежно від величини дози, що застосовується, можна приймати за один прийом або розподіляти на декілька. У будь-якому разі при призначенні преднізолону слід враховувати циркадні ритми вироблення стероїдних гормонів. Так, основну частину дози преднізолону (або добову дозу при застосуванні раз на добу) слід приймати вранці.
Таблетки Преднізолон рекомендують застосовувати після їди для зниження ризику виразкових уражень ШКТ.
Преднізолон у формі таблеток: показання
- Ревматизм, включаючи ревматичну лихоманку, ревматичний кардит та малу хорею;
- системні захворювання сполучної тканини, включаючи системний червоний вовчак, склеродермію, вузликовий періартеріїт, дерматоміозит;
- розсіяний склероз;
- гострі та хронічні артрити: ревматоїдний артрит, ювенільний ревматоїдний артрит, у тому числі синдром Стілла, анкілозуючий спондилоартрит, подагричний артрит, псоріатичний артрит, плечолопатковий періартрит, остеоартрит;
- інші захворювання опорно-рухового апарату: бурсит, неспецифічний тендосиновіїт, синовіїт, епікондиліт;
- бронхіальна астма;
- астматичний статус;
- інтерстиціальні захворювання легень: гострий альвеоліт, фіброз легень, саркоїдоз ІІ–ІІІ ступеня;
- разом з цитостатичними препаратами в комбінованій терапії при раку легень;
- інші захворювання органів дихання: бореліоз, аспіраційна пневмонія (у поєднанні зі специфічною терапією), еозинофільна пневмонія Леффлера, туберкульоз легень та туберкульозний менінгіт у поєднанні зі специфічною терапією;
- первинна та вторинна недостатність кори надниркових залоз, у тому числі і після адреналектомії, вроджена гіперплазія надниркових залоз, адреногенітальний синдром, підгострий тиреоїдит;
- гострі та хронічні алергічні реакції, включаючи синдром Стівенса — Джонсона, синдром Лайєлла, набряк Квінке;
- гепатит;
- гіпоглікемічна кома;
- аутоімунні захворювання;
- гострий гломерулонефрит та нефротичний синдром;
- неспецифічні запальні захворювання ШКТ, включаючи неспецифічний виразковий коліт, хворобу Крона;
- захворювання системи крові, включаючи тромбоцитопенічну пурпуру, агранулоцитоз, мієломну хворобу, гострі лейкози, аутоімунну гемолітичну анемію;
- набряк мозку післяопераційний, посттравматичний унаслідок онкологічних захворювань головного мозку;
- в офтальмології в терапії пацієнтів з алергічними та аутоімунними захворюваннями очей;
- профілактика реакцій відторгнення трансплантату;
- в онкології: при гіперкальціємії на фоні онкологічних захворювань, для профілактики та усунення нудоти та блювання при проведенні цитостатичної терапії.
Навіщо преднізолон призначають при обструктивних захворюваннях дихальних шляхів?
Преднізолон застосовується в комплексній терапії у пацієнтів з бронхіальною астмою та хронічним обструктивним захворюванням легень (ХОЗЛ). Зазвичай преднізолон застосовують при тяжкому перебігу цих захворювань або у разі загострень. Дія преднізолону при бронхіальній астмі та ХОЗЛ обумовлена декількома механізмами. Так, преднізолон інгібує вивільнення прозапальних цитокінів еозинофілами і гладкими клітинами, гальмує еозинофільну інфільтрацію підслизового шару епітелію бронхів, відкладення в слизовій оболонці циркулюючих імунних комплексів і тим самим сприяє зменшенню вираженості запального процесу. Крім того, преднізолон зменшує набряк стінки бронхів (тобто вираженість бронхообструкції — звуження просвіту бронхів), а також ерозування та десквамацію слизової оболонки. Преднізолон зменшує в’язкість слизу та його продукцію. Важливо, що преднізолон підвищує чутливість β-адренорецепторів бронхів дрібного та середнього калібру до ендогенних катехоламінів (адреналін, норадреналін) та екзогенних симпатоміметиків (бронходилататорів — так званих бронхорозширювальних лікарських засобів, наприклад, сальбутамолу, сальметеролу), тим самим підвищуючи їх ефективність.
Преднізолон, розчин для ін’єкцій: показання
Преднізолон, розчин для ін’єкцій, можна вводити внутрішньом’язово, внутрішньовенно та в уражений суглоб.
Залежно від способу введення відрізняються і показання до застосування. Внутрішньом’язове, внутрішньовенне введення, показання:
- системні захворювання сполучної тканини, включаючи системний червоний вовчак, дерматоміозит, склеродермію, вузликовий періартрит, хворобу Бехтерева;
- гематологічні захворювання: гостра гемолітична анемія, лімфогранулематоз, гранулоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура, агранулоцитоз, різноманітні форми лейкозів;
- дерматологічні захворювання: екзема, мультиформна ексудативна еритема, вульгарна пухирчатка, еритродермія, ексфоліативний дерматит, себорейний дерматит, псоріаз, алопеція, адреногенітальний синдром;
- як замісна терапія при Аддісоновому кризі (гострій недостатності кори надниркових залоз);
- при важких формах неспецифічного виразкового коліту та хвороби Крона;
- у терапії невідкладних станів: шоків різного генезу (опікового, травматичного, токсичного, анафілактичного, трансфузійного), астматичного статусу, печінкової коми, тяжких алергічних та анафілактичних реакцій, гіпоглікемічних станів.
Показання для внутрішньосуглобового введення: хронічний поліартрит, остеоартрит великих суглобів, ревматоїдний артрит, посттравматичний артрит, артрози.
Як застосовується преднізолон, розчин для ін’єкцій?
Преднізолон, розчин для ін’єкцій, застосовується для внутрішньом’язового, внутрішньовенного та внутрішньосуглобового введення.
Незалежно від способу введення неприпустимим є змішування преднізолону з іншими лікарськими засобами в одному шприці або інфузійній системі.
Доза преднізолону для дорослих для внутрішньовенного або внутрішньом’язового застосування становить 4–60 мг на добу і залежить від діагнозу та тяжкості перебігу захворювання.
Тривалість лікування визначається в індивідуальному порядку.
У деяких випадках доза може становити до 390 мг преднізолону на добу протягом 5–7 днів.
Дітям преднізолон вводиться внутрішньом’язово, глибоко в сідничний м’яз. Доза для дітей розраховується індивідуально. Препарат застосовують для лікування дітей віком старше 6 років тільки за призначенням та під ретельним контролем лікаря! Необхідно застосовувати найнижчі ефективні дози протягом мінімального періоду часу.
При внутрішньосуглобовому введенні доза преднізолону залежить від того, у який суглоб рекомендовано введення. Для великих суглобів доза становить 30 мг, для суглобів середньої величини — 10–25 мг, для суглобів малого розміру — 5–10 мг. Частота введення визначається лікарем, допускається введення кожні 3 дні протягом 3 тиж.
Як правильно знижувати дозу преднізолону?
Тривалу терапію преднізолоном не можна припиняти раптово! При тривалому застосуванні преднізолону слід поступово знижувати добову дозу препарату. Після отримання терапевтичного ефекту дозу преднізолону поступово знижують по 5 мг, а потім по 2,5 мг на 2–3 дні. Спочатку відміняють вечірні прийоми, потім знижують дозу преднізолону в обідній та ранковий прийом. При цьому зниження дози преднізолону або його відміна проводяться тим повільніше, чим довше (і чим у вищій дозі) проводилася терапія цим препаратом.
Які рекомендації щодо дієти для пацієнтів, які довго приймають преднізолон?
Преднізолон спричиняє затримку натрію та води в організмі. У зв’язку із цим пацієнтам рекомендується знизити вживання кухонної солі та продуктів, що містять велику кількість кухонної солі (домашні соління, ковбаси, готові соуси тощо). Преднізолон сприяє виведенню калію з організму та зниженню абсорбції кальцію. У зв’язку із цим рекомендується збільшити споживання калію та кальцію з їжею. Високий вміст кальцію відзначають у молочних продуктах (молоко, сир, сири, йогурти), квасолі, бобах, горіхах, кунжуті, мигдалі. Калій у великій кількості міститься у м’ясних продуктах, картоплі, пшеничних висівках, зеленому горошку, бобах.
Як вивести преднізолон з організму?
Специфічного антидота немає. Період напіввиведення преднізолону становить 2–4 год (у дітей — трохи коротший). Фармакологічні ефекти розвиваються трохи пізніше порівняно з досягненням максимальної концентрації у крові та зберігаються деякий час після зниження його концентрації у плазмі крові. У разі розвитку побічних ефектів або симптомів передозування преднізолону проводиться симптоматичне лікування: застосування антацидів або інгібіторів протонної помпи при розвитку ерозивних та виразкових уражень ШКТ, антигіпертензивних препаратів — при підвищенні артеріального тиску, інсуліну — при гіперглікемії, за необхідності — корекція водно-електролітного балансу, гіпокаліємії.
Яка доза інших глюкокортикостероїдів відповідає 5 мг преднізолону?
5 мг преднізолону відповідають 0,75 мг дексаметазону, 4 мг метилпреднізолону або 20 мг гідрокортизону.