Пероральна антикоагулянтна терапія: чи можна знизити ризик розвитку кровотечі?

За даними  Всесвітньої організації охорони здоров’я (ВООЗ; World Health Organization — WHO), серцево-судинні захворювання є найчастішою причиною летальних наслідків у всьому світі.

У клінічній практиці застосовують такі види антикоагулянтів:

• антагоністи вітаміну К (варфарин);
• група гепарину;
• пероральні антикоагулянти.

Водночас при прийомі антикоагулянтів підвищується ризик розвитку кровотеч.

У нещодавньому дослідженні оцінювали ефективність та безпеку нового класу пероральних антикоагулянтів, які називаються прецизійними оральними антикоагулянтами (PROAC), або N-ацилпіразоламами.

Результати дослідження було опубліковано в журналі «European Journal of Medicinal Chemistry».

Новий клас антикоагулянтів розроблено фармацевтичною компанією Verseon.

Уолтер Джонс (Walter Jones), голова відділу корпоративного розвитку компанії Verseon, пояснив, що прецизійні пероральні антикоагулянти потенційно можуть застосовуватися для профілактики тромбоутворення і не призводять до підвищення ризику кровотеч. Як він розповів, PROAC не пригнічують функцію тромбоцитів, що може пояснити нижчий ризик кровотечі.

За механізмом дії PROAC є інгібіторами тромбіну. Ефективність цих препаратів для профілактики утворення потенційно небезпечних для життя тромбів було продемонстровано на тваринних моделях. Важливо, що ці лікарські засоби не пригнічують опосередковану тромбіном активацію тромбоцитів. Це важливий механізм зупинки кровотечі, спричиненої травмою. Таким чином, ризик розвитку кровотеч при застосуванні PROAC є нижчим, ніж при застосуванні наявних на сьогодні антикоагулянтів інших класів. Потрібні подальші клінічні дослідження цього нового класу антикоагулянтів. Водночас потенційно PROAC можуть застосовуватися за неклапанної фібриляції передсердь для зниження ризику розвитку інсульту. Джонс підкреслив, що PROAC потенційно сприяють зниженню ризику тромботичного інсульту без підвищення ймовірності розвитку кровотечі. Крім того, він розповів, що новий клас антикоагулянтів може знайти застосування в лікуванні пацієнтів з гострим коронарним синдромом, а також у якості підтримуючої терапії у осіб, які перенесли гострий коронарний синдром в анамнезі. На сьогодні одночасний прийом антитромбоцитарних препаратів і антикоагулянтів пов’язаний зі значним підвищенням ризику кровотеч.

Доктор Джейн Морган (Jayne Morgan), кардіолог Лікарні/системи охорони здоров’я П’ємонта (Piedmont Hospital/Healthcare), яка не брала участі в цьому дослідженні, пояснила, що розвиток кровотеч є найбільш серйозним побічним ефектом застосування антикоагулянтів. Так, на тлі їх прийому підвищується ризик виникнення внутрішньочерепних крововиливів та шлунково-кишкових кровотеч.

Доктор Марк Голдін (Mark Goldin), керівник відділу клінічних досліджень Інституту медичних досліджень Файнштейна (Feinstein Institutes for Medical Research), також не брав участі в цьому дослідженні, проте він пояснив, що потенційно PROAC характеризуються нижчим ризиком розвитку кровотеч, ніж ривароксабан та апіксабан. Водночас, М. Голдін підкреслив, що необхідні клінічні дослідження ефективності та безпеки цього нового класу антикоагулянтів.

У. Джонс розповів, що на сьогодні перший препарат-кандидат уже проходить І фазу клінічних досліджень, а для другого препарату-кандидата їх проведення планується найближчим часом. Потенційно ці препарати отримають схвалення до застосування у найближчі 3–4 роки.

За матеріалами www.medicalnewstoday.com