Нітрогліцерин: запитання та відповіді

Препарат є похідним органічних нітратів з вазодилатувальною дією, що застосовується в кардіології для профілактики та/або лікування при нападах стенокардії.

Яким є механізм дії нітрогліцерину?

Лікувальний ефект нітрогліцерину полягає у безпосередньому впливі на гладком’язову стінку артеріол та венул. У м’язовому шарі судинної стінки нітрогліцерин зв’язується з нітратним рецептором та піддається ферментативним перетворенням, у результаті яких утворюється медіатор вазодилатації NO. Сприйнятливість до нітрогліцерину більшою мірою виражена у посткапілярній ланці капілярного русла, великих артеріях і особливо в коронарних судинах і меншою мірою — у резистентних прекапілярах.

Одним з проявів антиангінального ефекту є також нормалізація електролітного та енергетичного обміну кардіоміоцитів. За рахунок розширення мережі колатеральних судин, що функціонують, зростає ретроградний кровотік. Посилюється скоротливість міокарда. NO ефективно гальмує агрегацію та адгезію тромбоцитів. Під час зниження периферичного опору та зменшення венозного повернення знижується перед- та постнавантаження на серце, що зрештою полегшує його роботу. Міокардіальний кровотік перерозподіляється на користь осередків ішемії. За рахунок зниження кінцево-діастолічного тиску зменшується вираженість дилатації камер серця. Під впливом нітрогліцерину відзначається розширення менінгеальних судин, релаксація гладком’язових структур порожнистих органів (бронхи, жовчовивідні та сечовивідні шляхи).

Які існують форми випуску нітрогліцерину?

Нітрогліцерин випускають у формі:

• таблеток сублінгвальних (0,5 мг);
• таблеток пролонгованої дії (2,9 мг або 5,2 мг);
• дозованого сублінгвального спрею (0,4 мг);
• концентрату для розчину для інфузій в ампулах (20 мг).

Показання до застосування нітрогліцерину

Основним показанням до застосування нітрогліцерину є усунення нападів нестабільної стенокардії. Крім того, препарат застосовують як профілактичний засіб при стенокардії напруження, особливо в ситуації високого фізичного чи емоційного навантаження.

Іншими показаннями до застосування нітрогліцерину є:

• терапія при гострому інфаркті міокарда;
• профілактика коронарного спазму при діагностичному зондуванні серця чи коронарографії;
• в офтальмології — оклюзія центральної ретинальної артерії;
• гостра лівошлуночкова недостатність.

Як застосовують таблетки нітрогліцерину?

Нітрогліцерин слід приймати відразу, як виник напад стенокардії. 1 таблетку необхідно тримати під язиком і поступово розсмоктувати. Часто буває достатньо і частини разової дози. У разі швидкого усунення нападу (якщо біль у серці швидко минув) залишок таблетки, що не розчинився, рекомендується виплюнути. Якщо ж протягом перших 5 хв лікувального ефекту не досягнуто, слід прийняти ще 1 таблетку. Якщо після прийому 2–3 таблеток терапевтичний ефект все ще відсутній, необхідно негайно звернутися за медичною допомогою — можливо, напад стенокардії прогресував до інфаркту міокарда.

Таблетку не потрібно розжовувати — через це в кровотік може всмоктатися дуже велика кількість препарату, що призведе до розвитку побічних ефектів.

Як довго діє нітрогліцерин?

Ефект після одноразового прийому нітрогліцерину триває близько 30 хв. При частих нападах стенокардії рекомендується підбирати препарати нітрогліцеринового ряду з пролонгованою дією.

У разі частого застосування до нітрогліцерину може розвинутися звикання (толерантність), що виявляється в потребі підвищувати разову дозу препарату. Щоб уникнути розвитку толерантності, рекомендується приймати препарат з інтервалом не менше 10–12 год протягом доби чи поєднувати схему лікування з антагоністами кальцію, інгібіторами ангіотензинперетворювального ферменту або діуретиками. Також можна відмінити нітрогліцерин на кілька днів у разі можливості його заміни іншими антиангінальними препаратами.

Як застосовують нітрогліцерин у формі сублінгвального спрею?

При нападі стенокардії слід розпилити дозу сублінгвального спрею під язик. Максимально за 15 хв можна застосовувати 3 разові дози. Для запобігання різкому зниженню артеріального тиску препарат слід застосовувати в положенні сидячи.

Для профілактики нападів стенокардії напруги за 5–10 хв до очікуваного фізичного навантаження розпилити 1 дозу препарату під язик. Можна застосовувати також для запобігання коронарному спазму під час процедури коронарографії. Доза та режим прийому наведені в інструкції для медичного застосування препарату.

При застосуванні багаторазових доз інтервал між розпиленням має бути коротким та становити близько 30 с.

Як застосовують нітрогліцерин у формі концентрату для розчину для інфузій?

Нітрогліцерин вводять внутрішньовенно краплинно. Перед введенням концентрат нітрогліцерину 1% для інфузій розводять у 0,9% розчині хлориду натрію до концентрації 0,01%. Слід дотримуватися початкової швидкості введення 0,01% розчину нітрогліцерину 25 мкг/хв (1 мл 0,01% розчину протягом 4 хв).

Як швидко розвивається лікувальний ефект нітрогліцерину?

Якщо йдеться про розсмоктування таблетки в ротовій порожнині, діюча речовина всмоктується в кровотік досить швидко і вже через 2–4 хв від початку розсмоктування таблетки проявляється її терапевтичний ефект.

Спрей сублінгвальний діє з аналогічною швидкістю — ефект проявляється вже через 1–1,5 хв і досягає максимуму через 4 хв після одноразового застосування. У разі використання нітрогліцерину внутрішньовенно препарат проявляє антиангінальну дію відразу після потрапляння в кровотік, тому препарат слід вводити під наглядом медичного персоналу.

Кому протипоказаний нітрогліцерин?

Протипоказаннями до застосування нітрогліцерину є:

• колапс, шок та інші форми вираженої артеріальної гіпертензії;
• закритокутова глаукома з високим внутрішньоочним тиском;
• стенокардія внаслідок гіпертрофічної кардіоміопатії;
• перикардіальна тампонада серця;
• первинна легенева гіпертензія;
• порушення церебрального кровообігу.

Чому нітрогліцерин потрібно приймати сидячи?

Нітрогліцерин сприяє розслабленню стінки периферичних судин, що може проявлятися запамороченням і різким зниженням артеріального тиску, особливо якщо попередньо пацієнт отримував антигіпертензивний або сечогінний препарат.

Чи можна приймати нітрогліцерин при високому артеріальному тиску?

Нітрогліцерин знижує артеріальний тиск, іноді досить різко, проте при артеріальній гіпертензії, у тому числі для усунення гіпертонічного кризу, рекомендується застосовувати інші препарати. Оптимальну схему лікування має підбирати лікар.