Метформін: запитання та відповіді

Метформін — протидіабетичний препарат групи бігуанідів з антигіперглікемічним ефектом. Знижує рівень глюкози в плазмі крові як натще, так і після їди. Не стимулює секрецію інсуліну і не виявляє гіпоглікемічного ефекту, опосередкованого цим механізмом.

Як діє метформін?

Дія метформіну зумовлена трьома механізмами:

• зменшенням вироблення глюкози в печінці за рахунок пригнічення глюконеогенезу та глікогенолізу;
• підвищенням чутливості м’язів до інсуліну, покращенням захоплення глюкози периферичними тканинами та її утилізації;
• уповільненням всмоктування глюкози в кишечнику.

Метформін відноситься до групи бігуанідів, що мають гіпоглікемізувальні властивості та сприяють зниженню рівня глюкози в крові як натще, так і після їди.

Гіпоглікемізувальний ефект при застосуванні метформіну пов’язаний з уповільненням всмоктування глюкози в травному тракті, потенціюванням периферичної дії ендо- чи екзогенного інсуліну внаслідок підвищення його зв’язування з інсуліновими рецепторами, гальмуванням синтезу глюкози в печінці.

Метформін стимулює внутрішньоклітинний синтез глікогену за рахунок дії на глікогенсинтетазу. Препарат підвищує функціональну активність усіх відомих нині видів транспортерів глюкози.

Метформін, знижуючи секрецію ендогенного інсуліну, зменшує гіперінсулінемію при ожирінні. Сприятливо впливає на обмін жирів: знижує концентрацію холестерину та тригліцеридів у плазмі крові, підвищує концентрацію вільних жирних кислот та гліцерину (посилення ліполізу). Збільшує утворення лактатів, але меншою мірою, ніж інші похідні бігуанідів. Підсилює процес фібринолізу та гальмує агрегацію тромбоцитів.

У ході клінічних досліджень при застосуванні метформіну маса тіла пацієнтів залишалася стабільною або помірно зменшувалася.

Які існують форми випуску метформіну?

Метформін випускається під різними торговими назвами у формі таблеток для внутрішнього прийому з дозою діючої речовини 500; 850 або 1000 мг, а також у формі таблеток пролонгованої дії з дозою діючої речовини 500 або 1000 мг.

Якими є показання до застосування метформіну?

Метформін застосовують для лікування пацієнтів із цукровим діабетом ІІ типу у дорослих та дітей віком старше 10 років, особливо у осіб з надмірною масою тіла у разі неефективності дієтотерапії та фізичного навантаження. У дітей віком старше 10 років метформін можна застосовувати у якості монотерапії або в комбінації з інсуліном.

Як правильно приймати метформін при діабеті ІІ типу?

Монотерапія та комбінація з іншими пероральними протидіабетичними засобами

Початкова доза зазвичай становить 500–850 мг метформіну гідрохлориду 2–3 рази на добу під час або після їди. Через 10–15 діб дозу необхідно коригувати залежно від показників рівня глюкози в плазмі крові. Поступове підвищення дози позитивно впливає на переносимість препарату з боку шлунково-кишкового тракту. Максимальна добова доза метформіну гідрохлориду становить 3 г, яку застосовують у 3 прийоми. При переведенні з іншого перорального протидіабетичного препарату на метформіну гідрохлорид необхідно відмінити попередній лікарський засіб, а потім розпочати терапію у вищезазначених дозах. Для досягнення кращого контролю рівня глюкози в крові метформін та інсулін можна застосовувати у вигляді комбінованої терапії.

Комбінація з інсуліном

Метформіну гідрохлорид застосовують у стандартній початковій дозі 500–850 мг 2–3 рази на добу, а дозу інсуліну визначають на підставі концентрації глюкози в крові.

Як застосовувати метформін у дітей?

Метформін призначають дітям віком старше 10 років у режимі монотерапії або комбінованої терапії з інсуліном. Стандартна початкова доза становить 500 або 850 мг метформіну гідрохлориду 1 раз на добу, яку приймають під час або після їди. Через 10–15 діб дозу необхідно коригувати на основі даних про рівень глюкози в крові. Поступове підвищення дози покращує переносимість препарату з боку шлунково-кишкового тракту. Максимальна добова доза метформіну гідрохлориду становить 2 г, яку застосовують у 2–3 прийоми.

Чи можна застосовувати метформін у пацієнтів з нирковою недостатністю?

Метформін можна застосовувати у пацієнтів з помірною нирковою недостатністю, стадія ІІІа (кліренс креатиніну 45–59 мл/хв або швидкість клубочкової фільтрації (ШКФ) 45–59 мл/хв/1,73 м²) лише у разі відсутності інших умов, які можуть підвищити ризик розвитку лактоацидозу з наступною корекцією дози: початкова доза становить 500 або 850 мг метформіну гідрохлориду 1 раз на добу. Максимальна доза становить 1000 мг на добу і має бути розділена на 2 прийоми. Слід проводити ретельний моніторинг функції нирок (кожні 3–6 міс). Якщо кліренс креатиніну чи ШКФ знижується до 45 мл/хв або 45 мл/хв/1,73 м² відповідно, необхідно негайно припинити застосування метформіну.

Як правильно приймати метформін для зменшення маси тіла?

Метформін не є препаратом, що сприяє зменшенню маси тіла. Однак завдяки регуляції рівня глюкози в плазмі крові у поєднанні з дієтотерапією відзначається позитивний ефект у вигляді зменшення маси тіла, зокрема зменшення маси жирової тканини в організмі. Якщо людина планує комплекс заходів щодо схуднення з включенням лікарських препаратів, то щодо схеми їх застосування необхідно проконсультуватися з ендокринологом.

Кому протипоказаний метформін?

Протипоказаннями до застосування метформіну є:

• підвищена чутливість до метформіну або будь-якого іншого компонента лікарського засобу;
• будь-який тип гострого метаболічного ацидозу (наприклад лактоацидоз, діабетичний кетоацидоз);
• діабетична прекома;
• ниркова недостатність тяжкого ступеня (ШКФ <30 мл/хв);
• гострі стани, перебіг яких супроводжується ризиком розвитку порушень функції нирок, таких як: зневоднення організму, тяжкі інфекційні захворювання, шок;
• захворювання, які можуть призводити до розвитку гіпоксії тканин (особливо гострі захворювання або загострення хронічної хвороби): декомпенсована серцева недостатність, дихальна недостатність, недавно перенесений інфаркт міокарда, шок;
• печінкова недостатність, гостре отруєння алкоголем, алкоголізм.

Які небажані ефекти можуть спостерігатися під час прийому метформіну?

При прийомі метформіну часто спостерігаються нудота, блювання, діарея, біль у животі, втрата апетиту. Ці явища виникають на початку лікування та здебільшого проходять самостійно. З метою їх профілактики дозу метформіну необхідно розподіляти на 2–3 прийоми та застосовувати під час або після їди. Повільне підвищення дози покращує переносимість препарату з боку шлунково-кишкового тракту. Також можливі алергічні реакції як симптом індивідуальної непереносимості метформіну.

Як метформін впливає на печінку?

Немає жодних вказівок щодо впливу метформіну на функцію печінки. Метформін не піддається біотрансформації в організмі людини та виводиться в незміненому вигляді.

Як довго можна приймати метформіну?

Метформін — препарат, який приймають довго або довічно. Враховуючи те, що цукровий діабет може прогресувати або можуть розвиватися його ускладнення, необхідно регулярно контролювати рівень глюкози в крові. Крім того, оскільки метформін виводиться нирками, рекомендується регулярно контролювати функцію нирок, а саме:

• не рідше 1 разу на рік — пацієнтам з нормальною функцією нирок;
• не рідше 2–4 разів на рік — хворим з кліренсом креатиніну на нижній межі норми, а також пацієнтам похилого віку.

Що робити, якщо метформін є неефективним?

За неефективності метформіну в режимі монотерапії рекомендується розглянути можливість комбінованого лікування чи перехід на інші цукрознижувальні препарати або перевести пацієнта на інсулінотерапію. Рішення щодо подальшого лікування має приймати лікар на підставі повноцінного обстеження.