Новини медицини та фармації

Еналаприл: питання та відповіді

Еналаприл — антигіпертензивний препарат класу інгібіторів ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ). Це ліпофільний лікарський засіб середньої тривалості дії. Еналаприл в організмі стає активним після метаболічної трансформації. В організмі він гідролізується з утворенням активного метаболіта — еналаприлату. Саме еналаприлат інгібує АПФ та блокує трансформацію ангіотензину І в ангіотензин ІІ. Ангіотензин ІІ є потужним вазопресорним агентом. Еналаприл спричиняє зниження в плазмі крові рівня ангіотензину ІІ та альдостерону, периферичну вазодилатацію, пригнічення симпато-адреналової, а також активацію калікреїн-кінінової та простациклінової систем організму. Крім того, еналаприл сприяє підвищенню утворення судинного ендотеліального фактора. Препарат знижує як систолічний, так і діастолічний артеріальний тиск, не впливає на скорочувальну здатність серця, не змінює частоту серцевих скорочень та хвилинний об’єм крові. При регулярному тривалому застосуванні еналаприл сприяє регресу гіпертрофії лівого шлуночка. У дослідженнях показано, що препарат покращує коронарний кровотік та знижує частоту розвитку шлуночкових аритмій. Еналаприл підвищує стійкість міокарда до гіпоксії та при інфаркті міокарда сприяє зменшенню розмірів зони некрозу, а також знижує частоту розвитку реперфузійних аритмій. Також еналаприл покращує нирковий кровообіг, функцію нирок. У пацієнтів із цукровим діабетом препарат сприяє уповільненню прогресування діабетичної нефропатії. Еналаприл метаболічно нейтральний: не має негативного впливу на вуглеводний обмін.

У яких лікарських формах випускається еналаприл?

Еналаприл випускається у формі таблеток із вмістом діючої речовини 2,5; 5; 10 та 20 мг.

Якими є показання до застосування еналаприлу?

Еналаприл застосовується у пацієнтів з:

артеріальною гіпертензією;
серцевою недостатністю;
для профілактики розвитку клінічно вираженої серцевої недостатності.

Еналаприл: як приймати?

Таблетки еналаприлу приймати внутрішньо, не розжовуючи.
Таблетки з розділювальною смужкою можна ламати та приймати по ½.
Таблетки необхідно приймати щодня, в один і той самий час доби.
Еналаприл приймають незалежно від вживання їжі.

У якій дозі приймати таблетки еналаприлу при підвищеному артеріальному тиску?

При гіпертонічній хворобі (артеріальній гіпертензії) доза еналаприлу визначається індивідуально лікуючим лікарем, враховуючи тяжкість захворювання та індивідуальне зниження артеріального тиску у конкретного пацієнта при застосуванні препарату.

Стартова доза може становити 2,5–20 мг. Зазвичай при артеріальній гіпертензії легкого ступеня рекомендована доза становить 5–10 мг. Підтримувальна доза зазвичай становить 20 мг на добу. Максимальна підтримувальна доза — 40 мг еналаприлу. Цю дозу можна розділити на 2 прийоми (вранці та ввечері, щодня в один і той самий час доби).

Приймають препарат 1 раз на добу.

У деяких випадках при значному зниженні артеріального тиску після прийому еналаприлу пацієнтам може бути рекомендовано застосування низьких доз еналаприлу — менше 5 мг на добу. Такі пацієнти на початку лікування мають перебувати під наглядом лікаря.

Які аналізи необхідно здавати при регулярному прийомі еналаприлу?

Пацієнтам, які регулярно приймають еналаприл, слід контролювати рівень калію в крові та функцію нирок (для її контролю проводять біохімічний аналіз крові, включаючи визначення рівня креатиніну, сечовини, альбуміну, розрахунок швидкості клубочкової фільтрації, а також клінічний аналіз сечі).

У якій дозі приймати таблетки еналаприлу при серцевій недостатності/безсимптомній дисфункції лівого шлуночка?

Доза підбирається індивідуально, враховується стан пацієнта та ступінь зниження артеріального тиску при прийомі препарату. Зазвичай початкова доза еналаприлу у пацієнтів із серцевою недостатністю або безсимптомною дисфункцією лівого шлуночка становить 2,5 мг з наступним поступовим титруванням протягом 2–4 тиж до цільової дози (20 мг на добу) або максимально переносимої дози. Максимальна доза становить 20 мг 2 рази на добу. Пацієнтам з нирковою недостатністю рекомендується застосування нижчих доз або збільшення інтервалів між прийомами. Для хворих, які перебувають на амбулаторному гемодіалізі, доза коригується залежно від рівня артеріального тиску. Еналаприл виводиться шляхом гемодіалізу.

З якими препаратами можна комбінувати еналаприл при серцевій недостатності?

У лікуванні пацієнтів із серцевою недостатністю еналаприл може застосовуватися в комплексі з низкою інших препаратів, включаючи:

діуретики та антагоністи мінералкортикоїдних рецепторів;
серцеві глікозиди;
блокатори β-адренорецепторів;
інгібітори натрій-залежних котранспортерів глюкози 2-го типу;
івабрадин;
пероральні антикоагулянти;
антитромбоцитарні засоби;
інші засоби за наявності показань.

Чи можна застосовувати еналаприл у дітей?

Еналаприл застосовується в педіатричній практиці. Препарат можна призначати при артеріальній гіпертензії у дітей віком від 6 років.

У якій дозі застосовувати еналаприл у дітей?

Еналаприл застосовують у дітей з артеріальною гіпертензією віком від 6 років, якщо вони можуть ковтати таблетки. Доза підбирається індивідуально з урахуванням маси тіла дитини, її стану та ступеня зниження артеріального тиску при прийомі препарату. Рекомендована стартова доза становить 2,5 мг 1 раз на добу для пацієнтів з масою тіла 20–50 кг та 5 мг 1 раз на добу для хворих із масою тіла понад 50 кг. Максимальна доза становить 20 мг для пацієнтів із масою тіла 20–50 кг. Для пацієнтів з масою тіла понад 50 кг — 40 мг/добу (0,58 мг/кг маси тіла дитини). Еналаприл не рекомендується застосовувати у дітей зі швидкістю клубочкової фільтрації <30 мл/хв/1,73 м².

Чи можна застосовувати одночасно еналаприл та препарати калію?

Прийом еналаприлу та одночасне використання препаратів калію, дієтичних добавок, що містять солі калію, або замінників кухонної солі, що містять калій, можуть призвести до розвитку гіперкаліємії. Тому не рекомендується приймати одночасно еналаприл та калійвмісні препарати/дієтичні добавки.

Чи можна застосовувати еналаприл одночасно з іншими антигіпертензивними засобами?

Поєднання еналаприлу з іншими антигіпертензивними засобами може посилювати гіпотензивний ефект еналаприлу. При артеріальній гіпертензії з метою зниження рівня артеріального тиску у разі наявності показань еналаприл можна комбінувати з:

діуретиками та блокаторами рецепторів альдостерону (торасемід, фуросемід, гідрохлортіазид, індапамід, спіронолактон, еплеренон);
блокаторами β₁-адренорецепторів (бісопролол, небіволол, карведилол, метопролол);
антагоністами кальцію (блокатори кальцієвих каналів; амлодипін, лерканідипін);
антигіпертензивними лікарськими засобами центральної дії (клонідин, метилдопа, моксонідин, раунатин);
блокаторами α-адренорецепторів (доксазозин, урапідил).

Чи можна застосовувати одночасно еналаприл та нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП)?

НПЗП, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2, можуть послаблювати ефект антигіпертензивних препаратів. Крім того, одночасний прийом еналаприлу та НПЗП обумовлює підвищення рівня калію в плазмі крові та може призвести до порушення функції нирок. Зазвичай це оборотні явища. Однак таку комбінацію рекомендується з обережністю застосовувати у пацієнтів з порушенням функції нирок. У разі необхідності одночасного застосування еналаприлу та НПЗП слід контролювати функцію нирок (рівень креатиніну, сечовини, калію в крові та клінічний аналіз сечі) та вживати достатню кількість рідини.

Чи можна одночасно застосовувати еналаприл та блокатори рецепторів ангіотензину ІІ?

Зазвичай, така комбінація не рекомендується. Поєднане застосування еналаприлу та антагоніста рецепторів ангіотензину ІІ (подвійна блокада ренін-ангіотензинової системи) має обмежуватися окремими випадками. При цьому слід ретельно контролювати рівень артеріального тиску, функцію нирок (рівень креатиніну, сечовини у плазмі крові та клінічний аналіз сечі) та показники електролітів у крові. Так, у дослідженнях показано, що подвійна блокада ренін-ангіотензинової системи підвищує ризик розвитку артеріальної гіпотензії, втрати свідомості, гіперкаліємії та порушення функції нирок, у тому числі гострої ниркової недостатності. Протипоказано одночасне застосування еналаприлу та антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ у пацієнтів з діабетичною нефропатією.

Що робити, якщо при прийомі еналаприлу розвинувся кашель?

Необхідно проконсультуватися з лікарем і встановити, чи пов’язана поява кашлю із застосуванням еналаприлу. Так, при прийомі еналаприлу сухий кашель зазвичай з’являється протягом першого місяця лікування, частіше відзначається у жінок, не супроводжується підвищенням температури тіла або змінами в клінічному аналізі крові, що свідчить про розвиток запального процесу (лейкоцитоз, зсув лейкоцитарної формули вліво, підвищення швидкості осідання еритроцитів). Також для кашлю, пов’язаного із застосуванням еналаприлу, характерним є підвищення його інтенсивності в нічний час та в положенні лежачи.

Для усунення кашлю, пов’язаного з прийомом еналаприлу, можна зробити наступне:

знизити дозу препарату;
комбінувати еналаприл з блокаторами кальцієвих каналів;
замінити іншим препаратом з групи інгібіторів АПФ;
замінити еналаприл на препарат із групи блокаторів ангіотензинових рецепторів ІІ;
існують дані, що для зниження інтенсивності кашлю, пов’язаного з прийомом інгібіторів АПФ, ефективним є інгаляційне застосування кромоглікату натрію.

Чи можна вживати алкоголь під час терапії еналаприлом?

Не рекомендується вживати алкоголь хворим, які приймають еналаприл. Алкоголь посилює антигіпертензивний ефект препарату і таке поєднання може призвести до розвитку артеріальної гіпотензії.

Через який час після прийому таблетки еналаприлу знижується артеріальний тиск?

Початкове зниження артеріального тиску відзначається зазвичай вже через 1 год після прийому еналаприлу. У той же час виражене зниження активності АПФ відзначається приблизно через 2–4 год після прийому таблетки еналаприлу. Відповідно, максимальне зниження артеріального тиску розвивається через 4–6 год після прийому дози еналаприлу і зазвичай зберігається протягом доби.

Чи зменшить еналаприл гіпертрофію лівого шлуночка (виявлену при ультразвуковому дослідженні серця/електрокардіографії)?

Так. У дослідженнях було показано, що при тривалому регулярному прийомі еналаприлу спостерігається суттєвий регрес (зменшення вираженості) гіпертрофії лівого шлуночка зі збереженням його систолічної функції.

Якими є протипоказання до застосування еналаприлу?

Підвищена чутливість до діючої речовини або допоміжних компонентів препарату;
алергічні реакції (включаючи ангіоневротичний набряк Квінке) на інші інгібітори АПФ в анамнезі;
спадковий або ідіопатичний набряк Квінке;
вагітність та період планування вагітності;
супутнє застосування аліскірену у пацієнтів із цукровим діабетом або порушенням функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації <60 мл/хв/1,73 м²);
одночасне застосування з сакубітрилом, оскільки така комбінація підвищує ризик розвитку ангіоневротичного набряку. Так, між останнім прийомом препаратів, що містять сакубітрил, та застосуванням еналаприлу має минути не менше 36 год.

Чи викликає еналаприл порушення потенції у чоловіків?

Ні, еналаприл не викликає порушень статевої функції.

Якою є невідкладна допомога при передозуванні еналаприлу?

Основний симптом передозування еналаприлу — зниження артеріального тиску (артеріальна гіпотензія). При передозуванні еналаприлу рекомендується:

прийняти/надати пацієнтові горизонтальне положення з піднятими ногами (або опущеним узголів’ям);
прийняти активоване вугілля;
провести зондове промивання шлунка;
інфузія фізіологічного розчину хлориду натрію 0,9%;
контроль життєво важливих функцій та проведення симптоматичної терапії;
у тяжких випадках — проведення гемодіалізу (еналаприл та його активний метаболіт еналаприлат виводяться при гемодіалізі).

Як запобігти розвитку артеріальної гіпотензії при прийомі еналаприлу?

Слід враховувати, що можливість розвитку вираженого зниження артеріального тиску є підвищеною:

у хворих з хронічною нирковою недостатністю;
в осіб з вираженою гіповолемією (при проведенні терапії діуретиками, у пацієнтів, які перебувають на безсольовій дієті, з діареєю, нестримним блюванням);
у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі;
в осіб із хронічною серцевою/нирковою недостатністю;
при облітеруючому атеросклерозі;
у периопераційний період (хірургічні втручання, анестезія).

Таким пацієнтам необхідно починати приймати еналаприл з мінімальної дози — 2,5 мг на добу з подальшою корекцією. Крім того, хворим можна рекомендувати збільшити обсяг рідини, що вживається. При розвитку артеріальної гіпотензії пацієнту необхідно лягти горизонтально. У разі вираженого зниження артеріального тиску слід звернутися за медичною допомогою. Розвиток артеріальної гіпотензії при застосуванні еналаприлу не є протипоказанням до подальшого прийому препарату! Однак необхідно проконсультуватися з лікарем для усунення факторів ризику та підбору оптимальної дози.

При поєднанні еналаприлу з якими лікарськими засобами підвищується ризик розвитку артеріальної гіпотензії?