Ацикловір: питання та відповіді

Ацикловір — противірусний препарат прямої дії з групи нуклеотидів та нуклеозидів. Ацикловір активний проти сімейства ДНК-вірусів — герпесвірусів (Herpesviridae) і застосовується в терапії пацієнтів із захворюваннями, викликаними вірусом простого герпесу і вірусом вітряної віспи. Препарат було синтезовано у 1988 р. і на сьогодні він є одним з найчастіше застосовуваних противірусних лікарських засобів для терапії хворих з інфекціями, спричиненими вірусом простого герпесу та вірусом вітряної віспи. Цікавим є той факт, що у 1988 р. Гертруда Еліон (Gertrude B. Elion) з колегами отримали Нобелівську премію за розробку противірусних препаратів, у тому числі ацикловіру.

Ацикловір пригнічує реплікацію герпесвірусів. Важливо, що він фосфорилюється (саме фосфорильована форма є активною) в інфікованих клітинах у 30–120 разів інтенсивніше, ніж у здорових. Саме завдяки цій властивості ацикловір є потужним та селективним інгібітором герпесвірусів. Найбільш активний він щодо вірусу простого герпесу, вірусу вітряної віспи і трохи менш активний щодо вірусу Епштейна — Барр та цитомегаловірусу.

У яких лікарських формах випускається ацикловір?

Ацикловір випускається у формі таблеток, що містять 200, 400 та 800 мг діючої речовини, 2,5% мазі та 5% крему для зовнішнього застосування, а також ліофілізату для приготування розчину для інфузій у флаконах із вмістом 250 або 500 мг діючої речовини.

Якими є показання до застосування ацикловіру?

Мазь 2,5%:

• викликані вірусом простого герпесу (Herpes labialis) ураження губ та шкіри обличчя.

Крем 5%:

• викликані вірусом простого герпесу (Herpes labialis) ураження губ та шкіри обличчя.

Таблетки 200 мг, 400 мг та 800 мг:

• лікування пацієнтів з викликаними вірусом простого герпесу ураженнями шкіри та слизових оболонок, у тому числі первинного та рецидивуючого герпесу;
• для профілактики рецидивів при рецидивному герпесі у пацієнтів з нормальним імунітетом;
• для профілактики герпесвірусних інфекцій, спричинених Herpes labialis у хворих на імунодефіцит (у тому числі пацієнтів зі СНІДом);
• лікування хворих з вітряною віспою та оперізуючим герпесом.

Ліофілізат для розчину для інфузій:

• лікування пацієнтів з інфекціями, викликаними вірусом простого герпесу, у яких відмічають імунодефіцит;
• лікування пацієнтів з тяжким генітальним герпесом з нормальним імунітетом;
• для профілактики інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу у хворих на імунодефіцит;
• лікування пацієнтів з інфекціями, спричиненими Varicella zoster;
• лікування хворих на герпетичний енцефаліт;
• лікування новонароджених та немовлят віком до 3 міс з інфекціями, викликаними вірусом простого герпесу.

Як застосовувати ацикловір крем 5%?

• Препарат застосовувати лише зовнішньо! Наносити тільки на уражену шкіру обличчя та губ.
• Дорослим та дітям віком від 12 років наносити крем 5 разів на добу кожні 4 год, за винятком нічного часу.
• Курс лікування зазвичай становить 4–10 днів. Якщо через 10 днів терапії висип не проходить, необхідно звернутися до лікаря.
• Курс лікування необхідно починати якнайшвидше після появи перших симптомів герпетичної інфекції.
• Перед нанесенням крему слід вимити руки. Також після нанесення крему на уражені ділянки шкіри необхідно вимити руки з милом для запобігання поширенню інфекції.

Незважаючи на те що препарат є безрецептурним, його не слід застосовувати самостійно особам з імунодефіцитом. Таким пацієнтам необхідно проконсультуватися у лікаря у разі виникнення симптомів будь-яких інфекційних захворювань.

Оскільки крем ацикловіру містить пропіленгліколь, його не слід застосовувати в осіб з алергічними реакціями на цю речовину в анамнезі.

Як застосовувати ацикловір мазь 2,5%?

Ацикловір мазь застосовується лише зовнішньо! Дорослим та дітям віком від 12 років мазь наносять на уражені ділянки шкіри обличчя або губ 5 разів на добу. Необхідно наносити мазь кожні 4 год, крім часу нічного сну.

Найкращі результати лікування будуть досягнуті за початку застосування мазі ацикловіру з появою перших ознак захворювання (сверблячки, поколювання та печіння, почервоніння та болісних пухирців, що містять прозору рідину)!

Мінімальний курс лікування — 4 дні. За потреби можна продовжити курс терапії до 10 днів. Якщо після 10 днів лікування симптоми зберігаються, необхідно проконсультуватися з лікарем.

До та після застосування мазі необхідно мити руки для попередження передачі інфекції. Уражені ділянки шкіри не можна терти, витирати рушником. Необхідно уникати випадкового потрапляння мазі в очі.

Мазь не застосовується для лікування пацієнтів з генітальним герпесом!

При тяжкому ступені вираженості проявів Herpes labialis необхідно проконсультуватися з лікарем!

Хворі з імунодефіцитом (у тому числі зі СНІД) не повинні застосовувати мазь ацикловіру у якості самолікування. Хворі цієї категорії потребують консультації лікаря у разі виникнення симптомів будь-якого інфекційного захворювання.

Як приймати ацикловір таблетки?

Таблетки ацикловіру приймати цілими, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води.

У якій дозі приймати ацикловір таблетки дорослим?

Рекомендовані дози залежать від діагнозу та тяжкості перебігу захворювання.

У якій дозі приймати таблетки ацикловіру дорослим при ураженнях, спричинених вірусом простого герпесу?

• Для лікування дорослих з інфекціями, викликаними Herpes labialis, рекомендують приймати по 1 таблетці ацикловіру 200 мг 5 разів на добу, кожні 4 год, крім часу нічного сну. Курс лікування зазвичай становить 5 днів, але за необхідності він може бути продовжений.
• Доза може бути підвищена до 400 мг на прийом у хворих із синдромом мальабсорбції. Також у пацієнтів із синдромом мальабсорбції ацикловір у таблетках може бути замінений на внутрішньовенні інфузії ацикловіру (ліофілізат для приготування розчину для інфузій).

Лікування рекомендується починати з появою перших ознак герпетичної інфекції!

Як приймати таблетки ацикловіру для профілактики рецидивів герпесу?

Таблетки ацикловіру застосовуються і для профілактики рецидивів у хворих з рецидивуючим герпесом.

• Хворим із нормальним імунітетом рекомендується приймати по 1 таблетці ацикловіру 200 мг 4 рази на добу кожні 6 год або по 2 таблетки 2 рази на добу кожні 12 год. У той же час залежно від клінічної ситуації доза може бути знижена до 200 мг 3 рази на добу або 200 мг 2 рази на добу. Тривалість профілактичного курсу та можливість перерви у прийомі препарату визначає лікар.
• Хворим із синдромом мальабсорбції рекомендується доза 400 мг 4 рази на добу. У цих хворих ацикловір також може застосовуватися внутрішньовенно.

Важливо! Рекомендовані дози суттєво відрізняються для хворих з імунодефіцитом!

У якій дозі приймати таблетки ацикловіру дорослим з імунодефіцитом при ураженнях, спричинених вірусом герпесу?

• Якщо у хворого з ураженнями, викликаними простим герпесом, виявлено тяжкий імунодефіцит (наприклад внаслідок прийому імуносупресорів, трансплантації кісткового мозку або СНІДу), доза ацикловіру може бути підвищена до 400 мг на прийом.
• При рецидивному герпесі хворим на імунодефіцит рекомендована доза становить 200 мг 4 рази на добу кожні 6 год. Хворим зі значним імунодефіцитом (наприклад після трансплантації кісткового мозку) рекомендована доза становить 400 мг 4 рази на добу. У цих хворих ацикловір також може застосовуватися внутрішньовенно.

У якій дозі приймати таблетки ацикловіру при вітряній віспі та оперізуючому герпесі?

Для лікування вітряної віспи та оперізувального герпесу у пацієнтів з нормальним імунітетом ацикловір таблетки приймають по 4 таблетки 5 разів на добу (кожні 4 год, крім часу нічного сну). Курс лікування становить 7 днів. Хворим з імунодефіцитом або синдромом мальабсорбції при оперізуючому герпесі та вітряній віспі рекомендується застосовувати ацикловір внутрішньовенно.

Яку дозу ацикловіру в таблетках застосовувати у дитини при герпесі?

Точних даних щодо прийому препарату у дітей з нормальним імунітетом немає. Але для лікування та профілактики рецидивів інфекцій, спричинених Herpes labialis, у дітей віком від 2 років з імунодефіцитом рекомендуються дози як для дорослих (200 мг 4 рази на добу кожні 6 год).

У якій дозі приймати ацикловір у таблетках дитині при вітряній віспі?

• Дітям віком 2–6 років рекомендується застосовувати ацикловір у дозі 400 мг 4 рази на добу.
• Дітям віком старше 6 років рекомендується приймати ацикловір у дозі 800 мг 4 рази на добу.
• Також можна визначити дозу, виходячи з маси тіла дитини: 20 мг/кг (але не перевищувати разову дозу 800 мг!).

Незалежно від методу розрахунку дози (виходячи з віку або маси тіла дитини) рекомендується приймати препарат протягом 5 днів. У дітей віком до 2 років ацикловір у таблетках не застосовують.

Як застосовувати ацикловір внутрішньовенно у дорослих?

Ацикловір внутрішньовенно вводять у вигляді повільних інфузій, тривалістю не менше 1 год.

Курс лікування ацикловіром для внутрішньовенного введення може становити 5–21 днів залежно від діагнозу та тяжкості перебігу захворювання. Дози також відрізняються залежно від діагнозу та тяжкості перебігу захворювання, а також імунного статусу пацієнта.

• Так, для лікування пацієнтів з інфекціями, викликаними вірусом простого герпесу (за винятком герпетичного енцефаліту) та вірусом вітряної віспи, доза ацикловіру для внутрішньовенного введення розраховується, виходячи з маси тіла пацієнта і становить 5 мг/кг.
• Для хворих на імунодефіцит рекомендована доза ацикловіру становить 10 мг/кг маси тіла.
• Для лікування пацієнтів з герпетичним енцефалітом рекомендована доза ацикловіру становить 10 мг/кг маси тіла.
• Для пацієнтів з ожирінням доза розраховується, виходячи з їхньої ідеальної, а не реальної маси тіла.

Як застосовувати ацикловір внутрішньовенно у дітей?

Ацикловір внутрішньовенно вводять у вигляді повільних інфузій, тривалістю не менше 1 год.

Курс лікування ацикловіром для внутрішньовенного введення може становити 5–21 день залежно від діагнозу та тяжкості перебігу захворювання.

Дози для дітей віком 3 міс — 12 років розраховуються, виходячи з площі поверхні тіла.

• Так, для лікування пацієнтів з інфекціями, викликаними вірусом простого герпесу (за винятком герпетичного енцефаліту) та вірусом вітряної віспи, доза ацикловіру для внутрішньовенного введення становить 250 мг/м² поверхні тіла кожні 8 год.
• Для дітей з імунодефіцитом, а також для дітей з енцефалітом та нормальним імунітетом рекомендована доза ацикловіру становить 500 мг/м² поверхні тіла.
• Рекомендована доза для новонароджених та немовлят у віці молодше 3 міс становить 20 мг/кг/маси тіла кожні 8 год. Тривалість курсу лікування визначає лікар залежно від діагнозу та тяжкості перебігу захворювання.

Чи можна приймати ацикловір без призначення лікаря?

Ацикловір мазь 5% та гель 2,5% відпускаються без рецепта. Їх можна застосовувати без призначення лікаря при перших ознаках герпетичних уражень (свербежу, поколювання та печіння, почервоніння та болісних пухирців, що містять прозору рідину). Однак, враховуючи те, що симптоми герпесу можуть бути схожими на ураження іншої етіології, рекомендується звернутися до лікаря для встановлення діагнозу. Також слід звернутися до лікаря, якщо ураження шкіри, червоної облямівки губ не загоюються, не дивлячись на лікування. Ацикловір у формі таблеток та ліофілізату для внутрішньовенного застосування відпускають лише за рецептом лікаря!

Які існують протипоказання до застосування ацикловіру?

Ацикловір протипоказаний при алергічних реакціях на ацикловір, валацикловір або пропіленгліколь в анамнезі.

Які побічні ефекти можуть виникати на фоні застосування ацикловіру?

При прийомі ацикловіру можуть виникати:

• анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія;
• алергічні реакції, включаючи кропив’янку, ангіоневротичний набряк, анафілаксію;
• головний біль, запаморочення;
• збудження, сплутаність свідомості, тремор, атаксія, дизартрія, галюцинації, судоми, психотичні симптоми, сонливість, енцефалопатія, кома — ці симптоми виникають дуже рідко, переважно у хворих з нирковою недостатністю та є оборотними;
• задишка;
• нудота, блювання, діарея, біль у животі;
• жовтяниця, гепатит, підвищення білірубіну та печінкових ферментів у біохімічному аналізі крові;
• висип, свербіж;
• біль у ділянці нирок, гостра ниркова недостатність, підвищення рівня креатиніну та сечовини в біохімічному аналізі крові;
• стомлюваність, лихоманка.

Чи можна приймати ацикловір вагітним?

Ацикловір можна застосовувати у вагітних у випадках, коли потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Наприклад, ацикловір може бути призначений вагітній з рецидивним генітальним герпесом для профілактики рецидиву та інфікування дитини під час пологів. На сьогодні не виявлено тератогенної дії ацикловіру: кількість вроджених вад розвитку у дітей, чиї матері приймали під час вагітності ацикловір, така ж, як у середньому в популяції.

Чи можна застосовувати ацикловір при грудному вигодовуванні?

Ацикловір проникає в грудне молоко. Застосовувати його у жінок, які годують груддю, можна тільки у випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для дитини. Лікар може порекомендувати припинити грудне вигодовування на час прийому ацикловіру.

Чи можна застосовувати ацикловір у хворих похилого віку?

Так, можна. Але у похилому віці у пацієнта існує ризик порушення функції нирок. Необхідно контролювати функцію нирок у хворих похилого віку: для цього рекомендується проводити біохімічний аналіз крові (визначення креатиніну, сечовини, підрахунок швидкості клубочкової фільтрації (кліренсу креатиніну)). Також необхідно рекомендувати пацієнтам вживати достатню кількість рідини під час лікування ацикловіром (зазвичай рекомендується щонайменше 1,5 л води на добу).

Чи можна приймати ацикловір пацієнтам з нирковою недостатністю?

Так, але дози для пацієнтів з нирковою недостатністю можуть бути знижені порівняно з рекомендованими. Лікар визначить дозу залежно від локалізації та тяжкості герпетичних уражень та кліренсу креатиніну у хворого.