Амітриптилін: питання та відповіді

Амітриптилін належить до групи трициклічних антидепресантів. Він є третинним аміном і за механізмом дії посідає центральне місце серед трициклічних антидепресантів, оскільки однаково блокує зворотне захоплення серотоніну та норадреналіну пресинаптичними нервовими закінченнями. Основний метаболіт сполуки нортриптилін є сильнішим інгібітором захоплення норадреналіну, проте блокує й захоплення серотоніну. Амітриптилін має виражену антихолінергічну, антигістамінну та седативну дію, а також потенціює ефекти катехоламінів.

Які лікувальні ефекти має амітриптилін?

Пригнічення фази сну зі швидким рухом очей є ознакою антидепресантної активності амітриптиліну. Трициклічні антидепресанти так само, як і селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну та інгібітори моноаміноксидази, пригнічують фазу сну зі швидким рухом очей і посилюють глибокий повільнохвильовий сон.

Амітриптилін підвищує патологічно знижений рівень настрою.

Завдяки своїй седативній дії амітриптилін особливо ефективний при тривожно-депресивних станах, що супроводжуються збудженням та порушенням сну. Антидепресивний ефект, як правило, розвивається через 2–4 тиж терапії, седативна дія при цьому не знижується.

Анальгетичний ефект препарату не пов’язаний з антидепресивним, оскільки анальгезія настає у значно більш ранні терміни, ніж будь-які зміни настрою, і нерідко в результаті прийому препарату у значно нижчій дозі, ніж це необхідно для забезпечення зміни настрою.

Амітриптилін є ефективним препаратом для лікування пацієнтів із нічним енурезом.

Навіщо застосовують амітриптилін?

Показаннями для прийому амітриптиліну є:

• депресивна фаза маніакально-депресивного психозу;
• ендогенні депресії, зокрема тяжка депресія, що супроводжується тривожним станом, збудженням, порушенням сну;
• депресивні стани у хворих на шизофренію. Амітриптилін застосовують у комбінації з нейролептиком для попередження загострення галюцинацій та параноїдного марення;
• змішані емоційні розлади та порушення поведінки з превалюванням відчуття тривоги, неповноцінності та нав’язливих станів;
• енурез у дітей, особливо первинний, за винятком випадків гіпотонії сечового міхура чи іншої органічної патології;
• енкопрез;
• хронічний больовий синдром;
• психогенна анорексія.

Як швидко починає діяти амітриптилін?

Стабільна лікувальна концентрація амітриптиліну в плазмі крові досягається приблизно через 1 тиж регулярного прийому. Антидепресивний ефект зазвичай розвивається в межах 2–4-го тижня регулярного застосування, седативний ефект при цьому не знижується.

Як приймати амітриптилін?

Таблетки слід ковтати, не розжовуючи та запиваючи водою. Дозу та кратність прийому визначає лікар.

Як приймати амітриптилін при депресії?

Лікування пацієнтів із депресією починають із застосування низьких доз (25 мг 3 рази на добу) у перший день і за необхідності підвищують на 25 мг з інтервалом через день. Якщо потрібна висока доза препарату (сумарна доза 150–300 мг на добу), то її підбір проводять в умовах стаціонару під постійним наглядом лікаря.

Як приймати амітриптилін при хронічному больовому синдромі?

При хронічному больовому синдромі лікування починають із прийому 25 мг амітриптиліну 1 раз на добу ввечері. За необхідності дозу можна поступово підвищити до 100 мг, але приймають її також 1 раз на добу ввечері. Анальгетичний ефект препарату не корелює з антидепресантним, оскільки анальгезія настає у значно більш ранні терміни, ніж будь-які зміни настрою, і нерідко в результаті прийому значно нижчої дози, ніж це необхідно для забезпечення зміни настрою.

Як приймати амітриптилін при енурезі?

Дітям віком 7–12 років амітриптилін призначають у дозі 25 мг, дітям старше 12 років — 50 мг. Дозу приймають одноразово за 30–60 хв перед сном.

Кому не можна приймати амітриптилін?

Амітриптилін протипоказаний при:

• індивідуальній непереносимості препарату;
• нещодавно перенесеному інфаркті міокарда, ішемічній хворобі серця, порушеннях серцевого ритму;
• супутньому застосуванні інгібіторів моноаміноксидази (і протягом 14 діб після їх відміни) — поєднане застосування може спричинити розвиток серотонінового синдрому.

Як амітриптилін впливає на артеріальний тиск?

При прийомі амітриптиліну може спостерігатись як підвищення, так і зниження артеріального тиску. Отже, якщо пацієнт отримує супутні антигіпертензивні препарати, то рекомендується за рішенням лікаря переглянути їх дози.

Чи можна чимось замінити амітриптилін?

Існує велика кількість інших антидепресантів, зокрема неселективні інгібітори зворотного нейронального захоплення моноамінів, селективні інгібітори зворотного нейронального захоплення серотоніну та ін. Проте рішення про заміну препарату має приймати лікар з урахуванням основного діагнозу, переносимості та клінічного ефекту препаратів.

Як відміняти амітриптилін?

Рекомендується відміняти амітриптилін поступово, знижуючи дозу протягом кількох тижнів.

Скільки часу можна приймати амітриптилін?

Оскільки лікування антидепресантами має симптоматичний характер, під час визначення тривалості курсу лікування слід орієнтуватися на клінічний ефект. При депресії зазвичай курс лікування продовжують до 6 міс після повного зникнення симптомів з метою профілактики рецидиву. У деяких випадках, наприклад, при рецидивній (уніполярній) депресії, підтримувальну терапію слід проводити протягом декількох років для запобігання новим епізодам.

При енурезі рекомендований курс лікування становить не більше 3 міс.

Як застосовувати амітриптилін при порушеннях сну?

Зважаючи на седативний ефект, невисоку підтримувальну добову дозу амітриптиліну можна приймати 1 раз на добу у вечірній час або перед сном.

Як довго амітриптилін циркулює в крові?

Період напіввиведення амітриптиліну індивідуальний і коливається в діапазоні 16,49–40,36 год. Це означає, що за такий період концентрація препарату в крові знизиться нижче терапевтичної.

Що буде, якщо прийняти кілька таблеток амітриптиліну?

Якщо кілька таблеток — це доза, яка підібрана під контролем лікаря, нічого небезпечного для життя не відбудеться, однак можуть посилитися побічні ефекти. При випадковому чи навмисному передозуванні можуть спостерігатися судоми, лихоманка, пригнічення центральної нервової системи, яке у тяжких випадках може досягати стадії коми, порушення діяльності серця.

Що буде, якщо приймати амітриптилін та алкоголь?

Оскільки етиловий спирт є стимулятором печінкових ферментів, він може прискорювати виведення, а отже, і знижувати концентрацію амітриптиліну в крові. Зниження концентрації амітриптиліну нижче за оптимальну може призвести до загострення основного психоневрологічного захворювання.

Чи можна приймати амітриптилін при головному болю?

Амітриптилін не є знеболювальним препаратом, тому не рекомендується приймати його для усунення головного болю.

Чи можна приймати амітриптилін у період вагітності або годування грудьми?

Амітриптилін не призначають у період вагітності, якщо очікувана користь для пацієнтки не перевищує теоретичний ризик для плода. Призначення високих доз трициклічних антидепресантів протягом ІІІ триместру вагітності може спричинити нейроповедінкові порушення у новонароджених. У новонароджених, згідно з повідомленнями, встановлені лише випадки сонливості як результат впливу амітриптиліну та затримки сечі як результат впливу нортриптиліну (метаболіт амітриптиліну), якщо препарат призначали вагітним до пологів, тому за такими дітьми слід спостерігати протягом 4 тиж після народження.

Амітриптилін та його метаболіти в невеликих кількостях проникають у грудне молоко. Розрахункова добова кількість цих речовин, що надходить немовляті, становить близько 2% дози амітриптиліну матері по відношенню до маси тіла дитини (у міліграмах на кілограм).

Чим небезпечний амітриптилін?

При депресивних станах зберігається можливість суїцидальних спроб. Такий ризик може існувати до моменту настання стійкої ремісії і виникати спонтанно протягом курсу терапії. Особам із суїцидальними схильностями не слід призначати препарат у високих дозах. На фоні лікування антидепресантами необхідно ретельно спостерігати за станом хворих, особливо на початку терапії, щодо клінічного погіршення та/або появи суїцидальних думок та поведінки. Хворі зі схильністю до суїциду не повинні мати доступу до великої кількості лікарських засобів.