Бисопролол-Здоровье (Bisoprolol-Zdorovye) (555950) - инструкция по применению ATC-классификация

действующее вещество: бисопролол;

1 таблетка содержит бисопролола фумарата 5 мг или 10 мг;

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный; целлюлоза микрокристаллическая; крахмал кукурузный; кросповидон; кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат; сухая смесь «Opadry white», содержащая титана диоксид (Е 171), гипромелозу, триацетин; желтый закат FCF, оранжево-желтый S (Е 110), тартразин (Е 102).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, круглые, с выпуклой поверхностью, от светло-желтого до желтого цвета (таблетки по 5 мг), от светло-оранжевого до оранжевого с розовым оттенком цвета (таблетки по 10 мг).

Селективные блокаторы β-адренорецепторов. Код АТС С07А В07.

Фармакодинамика.

Бисопролол — высокоселективный блокатор β1-адренорецепторов. Не обладает внутренней симпатомиметической активностью и клинически выраженными мембраностабилизирующими свойствами. Препарат имеет очень низкое родство с β2-рецепторами гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также с β2-рецепторами, участвующими в метаболической регуляции. Таким образом, бисопролол не влияет на сопротивление дыхательных путей и β2-опосредованные метаболические эффекты. Селективность бисопролола в отношении β1-адренорецепторов распространяется вне терапевтического диапазона доз.

Бисопролол не оказывает выраженного отрицательного инотропного эффекта.

Максимальный эффект бисопролола наступает через 3–4 ч после перорального приема. Период полувыведения (Т½) из плазмы крови составляет 10–12 ч, что приводит к 24-часовой эффективности после однократного приема. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 2 нед приема.

При интенсивной терапии пациентов с ишемической болезнью сердца без хронической сердечной недостаточности бисопролол уменьшает сердечный выброс и потребность миокарда в кислороде благодаря уменьшению частоты сердечных сокращений и ударного объема. При длительной терапии повышенное периферическое сопротивление уменьшается. Также в основе антигипертензивного эффекта блокаторов β-адренорецепторов лежит механизм действия снижения активности ренина в плазме крови.

Бисопролол ингибирует реакцию на симпатоадренергическую активность, блокируя кардио-β1-рецепторы. Это приводит к замедлению сердцебиения и снижению сократительной функции миокарда, что приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Благодаря этому достигается желаемый эффект у пациентов со стенокардией и ишемической болезнью сердца.

Фармакокинетика.

Абсорбция

После приема внутрь более 90% бисопролола абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Абсорбция не зависит от еды. Значение эффекта первого следования составляет ≤ 10%. Биодоступность составляет около 90%.

Распределение

Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет около 30%.

Метаболизм и выведение

Бисопролол выводится из организма двумя путями: 50% биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов и выводится почками, 50% выводится почками в неизмененном виде. Общий клиренс бисопролола составляет 15 л/ч. Благодаря длительному Т½ (10–12 ч) препарат сохраняет терапевтический эффект в течение 24 ч при применении 1 раз в сутки.

Линейность

Фармакокинетика бисопролола линейна, ее показатели не зависят от возраста.

Особые группы пациентов

Поскольку бисопролол выводится из организма почками и печенью в равной степени, у пациентов с нарушением функции печени или нарушением функции почек коррекция дозирования не требуется. Фармакокинетика у пациентов со стабильной хронической сердечной недостаточностью и с нарушением функций печени или почек не изучалась. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью ІІІ функционального класса (в NYHA) уровень бисопролола в плазме крови выше и Т ½ длиннее по сравнению со здоровыми добровольцами. Максимальная концентрация в плазме крови в равновесном состоянии составляет 64±21 нг/мл при суточной дозе 10 мг и Т 17±5 часов.

• Артериальная гипертензия;
• ишемическая болезнь сердца (стенокардия);
• хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка в комбинации с ингибиторами АПФ, диуретиками, при необходимости — с сердечными гликозидами.

• Острая сердечная недостаточность или сердечная недостаточность в состоянии декомпенсации, требующей инотропной терапии;
• кардиогенный шок;
• атриовентрикулярная блокада II и III степени (за исключением таковой у пациентов с искусственным водителем ритма);
• синдром слабости синусового узла;
• синоатриальная блокада;
• симптоматическая брадикардия;
• симптоматическая артериальная гипотензия;
• тяжелая форма бронхиальной астмы;
• поздние стадии нарушения периферического кровообращения или болезни Рейно;
• не лечившаяся феохромоцитома;
• метаболический ацидоз;
• повышенная чувствительность к бисопрололу или другим компонентам препарата.

Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности с применением бисопролола следует начинать с фазы титрования.

Пациентам с ишемической болезнью сердца лечение не следует прекращать внезапно без необходимости, так как это может привести к транзиторному ухудшению состояния. Инициирование и прекращение лечения бисопрололом требует регулярного мониторинга.

В настоящее время нет достаточного терапевтического опыта лечения сердечной недостаточности у пациентов со следующими заболеваниями и патологическими состояниями: сахарный диабет I типа (инсулинозависимый), тяжелые нарушения функции почек, тяжелые нарушения функции печени, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца, гемодинамически значимые, инфаркт миокарда в течение последних 3 месяцев.

Препарат следует применять с осторожностью пациентам при следующих состояниях:

• бронхоспазм (при бронхиальной астме, обструктивных заболеваниях дыхательных путей);
• сахарный диабет со значительными колебаниями уровня глюкозы в плазме крови, при этом симптомы гипогликемии (тахикардия, сердцебиение, потливость) могут быть скрыты;
• строгая диета;
• проведение десенсибилизационной терапии. Как и другие блокаторы β-адренорецепторов, бисопролол может усиливать чувствительность к аллергенам и увеличивать тяжесть анафилактических реакций. В таких случаях лечение адреналином не всегда дает положительный терапевтический эффект;
• атриовентрикулярная блокада I степени;
• стенокардия Принцметала;
• облитерирующие заболевания периферических артерий (в начале терапии возможно усиление жалоб);
• общая анестезия.

У пациентов, которым планируется общая анестезия, применение блокаторов β-адренорецепторов снижает случаи аритмии и ишемии миокарда во время введения в наркоз, интубацию и послеоперационный период. Рекомендуется продолжать применение блокаторов β-адренорецепторов во время периоперационного периода. Необходимо обязательно предупредить врача-анестезиолога о приеме блокаторов β-адренорецепторов, поскольку врач должен учитывать потенциальное взаимодействие с другими лекарствами, которое может привести к брадиаритмии, рефлекторной тахикардии и снижению возможностей рефлекторного механизма компенсации кровопотери. В случае отмены бисопролола перед оперативными вмешательствами дозу следует постепенно снизить и прекратить прием препарата за 48 часов до общей анестезии.

Комбинации бисопролола с антагонистами кальция группы верапамила или дилтиазема, с антиаритмическими препаратами I класса и с гипотензивными средствами центрального действия не рекомендуются (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Несмотря на то, что кардиоселективные блокаторы β-адренорецепторов (β1) оказывают меньшее влияние на функцию легких по сравнению с неселективными блокаторами β-адренорецепторов, следует избегать их применения, как и всех блокаторов β-адренорецепторов, при обструктивных заболеваниях дыхательных путей, если нет веских причин для проведения терапии. При необходимости препарат следует применять с осторожностью. У пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей лечение бисопрололом следует начинать с самой низкой возможной дозы и следует наблюдать за состоянием пациентов по поводу возникновения новых симптомов (таких как одышка, непереносимость физических нагрузок, кашель).

При бронхиальной астме или других хронических обструктивных заболеваниях легких, которые могут вызвать симптомы, показана сопутствующая терапия бронходилататорами. В некоторых случаях на фоне приема препарата пациенты с бронхиальной астмой из-за повышения резистентности дыхательных путей могут нуждаться в более высоких дозах β2-симпатомиметиков.

Больным псориазом (в т.ч. в анамнезе) блокаторы β-адренорецепторов (например бисопролол) назначают после тщательного соотношения польза/риск.

Пациентам с феохромоцитомой назначать препарат только после назначения терапии α-адреноблокаторами. Симптомы тиреотоксикоза могут замаскироваться на фоне приема препарата. При применении препарата может быть отмечен положительный результат при проведении допинг-контроля.

Препарат содержит красители: желтый закат FCF, оранжево-желтый S (Е 110), тартразин (Е 102), которые могут вызывать аллергические реакции.

Препарат следует принимать не разжевывая, утром натощак во время или после завтрака, запивая небольшим количеством жидкости.

Артериальная гипертензия; ишемическая заболевание сердца (стенокардия)

Лечение следует начинать постепенно с низких доз с последующим повышением дозы. Рекомендуемая доза составляет 5 мг (1 таблетка по 5 мг) в сутки. При тяжелой степени гипертензии (диастолическое давление до 105 мм рт.ст.) подходит доза 2,5 мг.

В случае необходимости суточная доза может быть повышена до 10 мг (1 таблетка препарата по 10 мг) в сутки. Дальнейшее увеличение дозы оправдано только в исключительных случаях. Максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг/сут.

Коррекцию дозы устанавливает врач индивидуально в зависимости от частоты пульса и терапевтической пользы.

Хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка в сочетании с ингибиторами АПФ, диуретиками, при необходимости — сердечными гликозидами

Стандартная терапия хронической сердечной недостаточности: ингибиторы АПФ (или блокаторы рецепторов ангиотензина в случае непереносимости ингибиторов АПФ), блокаторы β-адренорецепторов, диуретики и, при необходимости, сердечные гликозиды.

Препарат назначают для лечения пациентов с хронической сердечной недостаточностью без признаков обострения.

Терапию должен проводить врач с опытом лечения хронической сердечной недостаточности.

Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности препаратом начинать в соответствии с нижеследующей схемой титрования и корректировать в зависимости от индивидуальных реакций организма.

• 1,25 мг* бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение 1 недели, если хорошо переносится, повысить до
• 2,5 мг* бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующей недели, если хорошо переносится, повысить до
• 3,75 мг* бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующей недели, если хорошо переносится, повысить до
• 5 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующих 4 недель, если хорошо переносится, повысить до
• 7,5 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующих 4 недель, если хорошо переносится, повысить до
• 10 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки как поддерживающая терапия.

* В начале терапии хронической сердечной недостаточности рекомендуется применять Бисопролол-Здоровье, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 2,5 мг.

Максимальная рекомендованная доза фумарата бисопролола составляет 10 мг 1 раз в сутки.

В течение фазы титрования необходим контроль над следующими показателями жизнедеятельности (артериальное давление, частота сердечных сокращений) и симптомами прогрессирования сердечной недостаточности. Симптомы могут развиваться с первого дня после начала лечения.

Модификация лечения. Если максимальная рекомендуемая доза плохо переносится, возможно постепенное снижение дозы. Если во время фазы титрования или после нее наблюдается постепенное ухудшение сердечной недостаточности, развивается артериальная гипотензия или брадикардия, рекомендуется коррекция дозы препарата, что может потребовать временного снижения дозы бисопролола или, возможно, приостановки лечения. После стабилизации состояния пациента всегда следует рассматривать возможность повторной инициации лечения бисопрололом.

Не следует прекращать лечение внезапно, особенно пациентам с ишемической болезнью сердца, поскольку это может привести к ухудшению состояния пациента. В случае необходимости лечение препаратом рекомендуется завершать медленно, постепенно снижая дозу (например уменьшая дозу в 2 раза еженедельно).

Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности обычно длительное.

Курс лечения препаратом длительный и зависит от природы и тяжести заболевания.

Пациенты с печеночной и/или почечной недостаточностью

Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца. Для пациентов с нарушением функций печени или почек легкой и средней степени тяжести подбор дозы обычно производить не нужно. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) и пациентам с тяжелой формой печеночной недостаточности доза не должна превышать суточную дозу 10 мг препарата. Имеются ограниченные данные по применению бисопролола пациентам на диализе. Необходимости изменять режим дозирования нет.

Хроническая сердечная недостаточность. Нет данных о фармакокинетике бисопролола у пациентов с хронической сердечной недостаточностью одновременно с нарушениями функции печени или почек, поэтому увеличивать дозу необходимо с осторожностью.

Пациенты пожилого возраста не нуждаются в коррекции дозы.

Клинические данные об эффективности и безопасности применения препарата для лечения детей отсутствуют, поэтому препарат не следует применять этой категории пациентов.

Нежелательные эффекты по частоте возникновения классифицируют по следующим категориям: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и <1/10), нечасто (>1/1000 и <1/100), редко (>1/ 10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (частота не определена по данным).

Со стороны сердца: очень часто — брадикардия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); часто — признаки ухудшения сердечной недостаточности (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); нечасто — нарушение атриовентрикулярной проводимости, брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца), признаки ухудшения сердечной недостаточности (у пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца).

Со стороны нервной системы: часто — головокружение*, головная боль*; редко — синкопе.

Со стороны органов зрения: редко — снижение слезовыделения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко — конъюнктивит.

Со стороны органов слуха: редко — ухудшение слуха.

Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей в анамнезе; редко — аллергический ринит.

Со стороны пищеварительного тракта: часто — тошнота, рвота, диарея, запор.

Со стороны кожи и соединительных тканей: редко — реакции гиперчувствительности, включая зуд, покраснение, сыпь; очень редко — алопеция. При лечении блокаторами β-адренорецепторов может наблюдаться ухудшение состояния больных псориазом в виде псориатической сыпи.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — мышечная слабость, судороги.

Со стороны печени: редко — гепатит.

Со стороны сосудистой системы: часто — ощущение холода или онемения в конечностях, артериальная гипотензия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); нечасто — ортостатическая гипотензия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), артериальная гипотензия (у пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца).

Со стороны репродуктивной системы: редко — нарушение потенции.

Психические расстройства: нечасто — депрессия, нарушение сна; редко — ночные кошмары, галлюцинации.

Лабораторные показатели: редко повышение уровня триглицеридов в крови, повышение активности печеночных ферментов в плазме крови (АсАТ, АлАТ).

Общие нарушения: часто — астения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), утомляемость*; нечасто — астения (у пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца).

* Касается только пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца. Эти симптомы обычно возникают в начале терапии, слабо выражены и исчезают в течение первых 1–2 недель.

2 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Таблетки №10×3 в блистерах в коробке.

По рецепту.

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания Здоровье».