фармакодинаміка. Фабомотизол — селективний небензодіазепіновий анксіолітик.
Діючи на σ₁-рецептори в нервових клітинах головного мозку, фабомотизол стабілізує ГАМК/бензодіазепінові рецептори та відновлює їх чутливість до ендогенних медіаторів гальмування. Фабомотизол також підвищує біоенергетичний потенціал нейронів та чинить нейропротекторну дію: відновлює та захищає нервові клітини.
Дія фабомотизолу реалізується переважно поєднанням анксіолітичного (протитривожного) та легкого стимулюючого (активуючого) ефектів. Фабомотизол зменшує або усуває почуття тривоги (заклопотаність, погані передчуття, побоювання), дратівливість, напруженість (полохливість, плаксивість, почуття занепокоєння, нездатність розслабитися, безсоння, страх), депресивний настрій, соматичні прояви тривоги (м’язові, сенсорні, серцево-судинні, дихальні, шлунково-кишкові симптоми), вегетативні порушення (сухість у роті, підвищену пітливість, запаморочення), когнітивні розлади (зниження концентрації уваги, погіршення пам’яті), у тому числі що виникають при стресових розладах (розладах адаптації). Особливо показане застосування лікарського засобу особам з переважно астенічними особистісними рисами у вигляді тривожної недовірливості, невпевненості, підвищеної вразливості та емоційної лабільності, схильності до емоційно-стресових реакцій.
Ефект лікарського засобу розвивається на 5–7 день лікування. Максимальний ефект досягається наприкінці 4-го тижня лікування та зберігається після закінчення лікування в середньому 1–2 тижні.
Лікарський засіб не викликає м’язової слабкості, сонливості та не чинить негативного впливу на концентрацію уваги і пам’ять. При його застосуванні не розвивається звикання, медикаментозна залежність та синдром відміни.
Фармакокінетика.
Абсорбція
Фабомотизол добре та швидко адсорбується зі шлунково-кишкового тракту після перорального застосування.
C_max фабомотизолу у плазмі крові — 0,130±0,073 мкг/мл, час досягнення максимальної концентрації (Т_max) — 0,85±0,13 години.
Метаболізм
Фабомотизол піддається ефекту першого проходження через печінку, основними напрямами метаболізму є гідроксилювання по ароматичному кільцю бензімідазольного циклу та окиснення по морфоліновому фрагменту.
Розподіл
Фабомотизол інтенсивно розподіляється в добре васкуляризованих органах, для нього є характерним швидке перенесення з центрального пулу (плазми крові) до периферичного (сильно васкуляризовані органи і тканини).
Виведення
Т_½ фабомотизолу при пероральному застосуванні становить 0,82±0,54 години. Короткий Т_½ обумовлений інтенсивною біотрансформацією фабомотизолу та швидким розподілом з плазми крові до органів і тканин. Фабомотизол виводиться переважно у вигляді метаболітів, частково ‒ у незміненому вигляді зі сечею та калом.
При тривалому застосуванні не кумулює в організмі.