Фармакодинаміка.

Механізм дії

Моксифлоксацин, фторхінолон четвертого покоління, пригнічує ДНК-гіразу та топоізомеразу IV, які необхідні для реплікації, репарації та рекомбінації ДНК бактерій.

Механізм резистентності

Резистентність до фторхінолонів, включаючи моксифлоксацин, зазвичай виникає при хромосомних мутаціях у генах, що кодують ДНК-гіразу та топоізомеразу IV. У грамнегативних бактерій резистентність до моксифлоксацину може виникнути через мутації у mar (мультирезистентність) та qnr (резистентність до хінолонів) системних генів. Перехресна резистентність з бета-лактамами, макролідами та аміноглікозидами малоймовірна через різницю у способі дії.

Граничні значення

Європейським Комітетом із визначення чутливості до антибіотиків (EUCAST) встановлено такі граничні значення мінімальної пригнічувальної концентрації (МПК) (мг/л):

Мікроорганізми	Чутливість	Резистентність
Штами Staphylococcus	≤ 0,5 мг/л	1 мг/л
Streptococcus A, B, C, G	≤ 0,5 мг/л	1 мг/л
Streptococcus pneumoniae	≤ 0,5 мг/л	0,5 мг/л
Haemophilus influenzae	≤ 0,5 мг/л	0,5 мг/л
Moraxella catarrhalis	≤ 0,5 мг/л	0,5 мг/л
Enterobacteriaceae	≤ 0,5 мг/л	1 мг/л
Невидоспецифічні штами	≤ 0,5 мг/л	1 мг/л

Граничні значення in vitro використовують для прогнозування клінічної ефективності моксифлоксацину при системному застосуванні. Ці граничні значення можуть бути неприйнятними при застосуванні лікарського засобу місцево в око, оскільки при місцевому застосуванні використовуються більші концентрації та місцеві фізичні/хімічні умови можуть впливати на активність препарату у місці введення.

Чутливість

Розповсюдженість набутої резистентності може змінюватися географічно та у часі для відповідних штамів мікроорганізмів, тому бажано мати місцеву інформацію щодо резистентності мікроорганізмів, особливо при лікуванні тяжких інфекцій.

При необхідності слід звернутися за порадою до спеціаліста, якщо місцева розповсюдженість резистентності є такою, що активність моксифлоксацину, принаймні проти деяких видів інфекцій, сумнівна.

Чутливі штами

Аеробні грампозитивні мікроорганізми

Штами Corynebacterium, включаючи Corynebacterium diphtheriae

Staphylococcus aureus (чутливі до метициліну)

Streptococcus pneumoniae

Streptococcus pyogenes

Streptococcus групи viridans

Аеробні грамнегативні мікроорганізми

Enterobacter cloacae

Haemophilus influenzae

Klebsiella oxytoca

Moraxella catarrhalis

Serratia marcescens

Анаеробні мікроорганізми

Proprionibacterium acnes

Інші мікроорганізми

Chlamydia trachomatis

Умовно резистентні штами

Аеробні грампозитивні мікроорганізми

Staphylococcus aureus (резистентні до метициліну)

Staphylococcus, коагулазонегативні штами (резистентні до метициліну)

Аеробні грамнегативні мікроорганізми

Neisseria gonorrhoeae

Інші мікроорганізми

Відсутні

Резистентні мікроорганізми

Аеробні грамнегативні мікроорганізми

Pseudomonas aeruginosa

Інші мікроорганізми

Відсутні

Фармакокінетика.

Після місцевого застосування моксифлоксацин абсорбувався у системний кровообіг. Концентрацію моксифлоксацину в плазмі вимірювали у 21 досліджуваного — чоловіків і жінок, яким закапували лікарський засіб місцево в обидва ока 3 рази на день протягом 4 днів. Середнє рівноважне значення концентрації C_max та значення AUC у плазмі становило 2,7 нг/мл та 41,9 нг·год/мл, відповідно. Ці значення приблизно в 1600 та 1200 разів нижчі, ніж середні значення C_max та AUC, про які повідомлялося після перорального застосування терапевтичних доз моксифлоксацину, що становили 400 мг. Період напіввиведення моксифлоксацину з плазми становив 13 годин.

Діагнози, при яких застосовують Тамвелер