Фармакодинаміка.

Дезлоратадин є потужним селективним блокатором периферичних гістамінових Н₁-рецепторів, який не виявляє седативного ефекту. Дезлоратадин — первинний активний метаболіт лоратадину. Після перорального прийому дезлоратадин селективно блокує периферичні гістамінові Н₁-рецептори, оскільки дезлоратадин майже не проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр.

Численні дослідження показали, що, крім антигістамінної активності, дезлоратадин продемонстрував свої протиалергічні та протизапальні властивості. Встановлено, що дезлоратадин пригнічує каскад різних реакцій, які лежать в основі алергічного запалення, а саме:

виділення прозапальних цитокінів, включаючи ІЛ-4, ІЛ-6, ІЛ-8, ІЛ-13;
виділення прозапальних хемокінів, таких як RANTES;
продукцію супероксидного аніону активованими поліморфноядерними нейтрофілами;
адгезію і хемотаксис еозинофілів;
експресію молекул адгезії, таких як Р-селектин;
IgE-залежне виділення гістаміну, простагландину D2 і лейкотрієну С4;
гострий алергічний бронхоспазм та алергічний кашель у ході досліджень на тваринах.

Крім прийнятого поділу алергічного риніту на сезонний та цілорічний, за тривалістю симптомів алергічний риніт можна також альтернативно класифікувати на інтермітуючий та персистуючий. Інтермітуючий алергічний риніт визначається як наявність симптомів протягом менше 4 днів на тиждень або менше 4 тижнів. У разі персистуючого алергічного риніту симптоми спостерігаються впродовж 4 днів або більше на тиждень чи впродовж періоду, що перевищує 4 тижні.

У пацієнтів з алергічним ринітом препарат ефективно усуває такі симптоми: чхання, виділення з носа та свербіж, а також подразнення очей, сльозотеча та почервоніння, свербіж піднебіння. АЛЕРІК Нео ефективно контролював симптоми упродовж 24 годин.

Результати досліджень якості життя виявили, що показники тяжкості хвороби при алергічному риніті є помірними, однак вирізняються стійкістю. На тлі застосування дезлоратадину в дозі 5 мг спостерігалося покращення таких показників зниженої якості життя, як енергійність та соціальне функціонування.

У клінічних дослідженнях дезлоратадину продемонстровано, що при лікуванні хронічної ідіопатичної кропив’янки кількість та розміри висипань та показники загальної оцінки симптомів значно зменшуються. Ефективне полегшення симптомів спостерігається вже через добу після початку застосування дезлоратадину і зберігається протягом 24 годин. Лікування дезлоратадином також дозволяє покращити якість сну й повсякденної діяльності пацієнтів, що проявляється у зменшенні негативного впливу симптомів алергії на сон і щоденну активність.

Фармакокінетика.

Дезлоратадин починає визначатися в плазмі протягом 30 хв після прийому. АЛЕРІК Нео ефективно контролює симптоми алергії упродовж 24 годин. Дезлоратадин добре всмоктується. Максимальна концентрація дезлоратадину в плазмі досягається у середньому через 3 год, період напіввиведення становить у середньому 27 год. Ступінь кумуляції дезлоратадину відповідає його періоду напіввиведення (приблизно 27 год) і кратності застосування (один раз на добу). Біодоступність дезлоратадину була пропорційна дозі в діапазоні від 5 до 20 мг.

Дезлоратадин помірно (83–87%) зв’язується з білками плазми. При застосуванні дезлоратадину в дозі від 5 до 20 мг один раз на добу протягом 14 днів ознак клінічно значущої кумуляції препарату не виявлено.

Низька швидкість метаболізму дезлоратадину відмічена у близько 8% суб’єктів, у яких спостерігалось значне підвищення рівня препарату в плазмі та подовження періоду напіввиведення. Поширеність випадків уповільнення метаболізму може бути зумовлена расовою приналежністю. Цей факт вважається наразі клінічно нерелевантним.

При проведенні фармакокінетичних досліджень у педіатричній практиці було виявлено, що показники AUC і C_max дезлоратадину (при застосуванні у рекомендованих дозах) можуть бути прирівняні до таких же показників у дорослих, які приймали дезлоратадин у формі сиропу в дозі 5 мг.

Результати досліджень показали, що дезлоратадин не пригнічує CYP3A4 чи CYP2D6 та не є ні субстратом, ні інгібітором Р-глікопротеїду.

Алерік Нео (Aleric Neo)