фармакодинаміка. Цитиколін стимулює біосинтез структурних фосфоліпідів мембран нейронів, що підтверджено даними магнітно-резонансної спектроскопії. Цитиколін поліпшує функціонування таких мембранних механізмів, як іонні насоси та рецептори, без регуляції яких неможливе нормальне проведення нервових імпульсів. Завдяки стабілізуючій дії на мембрану нейронів цитиколін виявляє протинабрякові властивості, які сприяють реабсорбції набряку головного мозку.
Дослідження показали, що цитиколін інгібує активацію деяких фосфоліпаз (A1, A2, C та D), зменшуючи утворення вільних радикалів, запобігає руйнуванню мембранних систем та зберігає антиоксидантні захисні системи, такі як глутатіон.
Цитиколін зберігає нейронний запас енергії, інгібує апоптоз та поліпшує холінергічну передачу.
Експериментально доведено, що цитиколін також чинить профілактичну нейропротекторну дію при фокальній ішемії головного мозку.
Клінічні дослідження показали, що цитиколін достовірно збільшує показники функціонального одужання у пацієнтів з гострим порушенням мозкового кровообігу, що співпадає з уповільненням збільшення ішемічного ураження головного мозку за даними нейровізуалізації. У пацієнтів з черепно-мозковою травмою цитиколін прискорює відновлення та зменшує тривалість й інтенсивність посттравматичного синдрому.
Цитиколін поліпшує рівень уваги та свідомості, сприяє зменшенню проявів амнезії, когнітивних та неврологічних розладів, пов’язаних з ішемією головного мозку.
Фармакокінетика. Цитиколін добре абсорбується після перорального, в/м та в/в введення. Рівень холіну у плазмі крові значно підвищується після введення вищезазначеними шляхами. Абсорбція після перорального введення практично повна, біодоступність практично така сама, як і при в/в застосуванні.
Цитиколін метаболізується в кишечнику, печінці до холіну та цитидину. Після введення цитиколін широко розподіляється в структурах головного мозку зі швидким включенням фракції холіну в структурні фосфоліпіди та фракції цитидину у цитидинові нуклеотиди та нуклеїнові кислоти. Досягнувши головного мозку, цитиколін вбудовується у клітинні, цитоплазматичні та мітохондріальні мембрани, утворюючи частину фракції структурних фосфоліпідів.
Тільки невелика кількість дози виявляється у сечі та калі (<3%). Близько 12% дози виводиться з CO₂, що видихається. У виведенні препарату із сечею виділяють дві фази: перша фаза — близько 36 год — у якій швидкість виведення швидко зменшується, і друга фаза, у якій швидкість виведення зменшується набагато повільніше. Така ж сама фазність спостерігається при виведенні з CO₂, швидкість виведення CO₂, що видихається, швидко зменшується приблизно через 15 год, потім вона знижується набагато повільніше.