фармакодинаміка. Тіоколхікозид — це напівсинтетичний сульфідний похідний колхікозиду, який чинить міорелаксуючу дію.
У дослідженнях in vitro тіоколхікозид зв’язується тільки з ГАМК- та стрихнін-чутливими гліциновими рецепторами. Тіоколхікозид проявляє селективну афінність до ГАМК-рецепторів, спричиняє ефективний міорелаксуючий ефект за допомогою регуляторних комплексних механізмів на різних рівнях нервової системи як при спазмах місцевого характеру, так і при спазмах центрального походження, проте його гліцинергічний механізм дії не може бути виключений.
Характеристики взаємодії тіоколхікозиду з ГАМК-рецепторами такі ж, як і для його глюкуронідного похідного, що є основним метаболітом (див. нижче).
У дослідженнях in vivo міорелаксуючі властивості тіоколхікозиду та його основного метаболіту були продемонстровані на різних експериментальних моделях.
Також ЕЕГ-дослідження показали, що тіоколхікозид та його головний метаболіт не спричиняють седативний ефект.
Мускомед не чинить курареподібної дії, не викликає паралічу і не впливає на серцево-судинну та дихальну системи.
Фармакокінетика. Абсорбція. Після перорального застосування тіоколхікозиду у плазмі крові виявляються тільки два метаболіти: фармакологічно активний метаболіт SL18.0740 та неактивний метаболіт SL59.0955. C_max у плазмі крові обох метаболітів тіоколхікозиду досягається приблизно через 60 хв. Після одноразового перорального застосування 8 мг значення C_max і АUC метаболіту SL18.0740 становлять приблизно 60 нг/мл і 130 нг∙год/мл відповідно. У метаболіту SL59.0955 значення набагато нижче: C_max становить десь 13 нг/мл, а АUC — у межах від 15,5 нг∙год/мл (до 3 год) до 39,7 нг∙год/мл (до 24 год).
Метаболізм. Після перорального застосування тіоколхікозид швидко метаболізується до аглікон-3-диметилтіоколхікозиду або SL59.0955. Це в основному відбувається за рахунок кишкового метаболізму, що пояснює відсутність незміненого тіоколхікозиду після перорального застосування. Метаболіт SL59.0955 глюкуронізується до SL18.0740, який має рівносильну фармакологічну активність із тіоколхікозидом і, таким чином, забезпечує фармакологічну активність після перорального введення тіоколхікозиду. SL59.0955 також деметилюється, перетворюючись на диметилтіоколхіцин.
Виведення. Після перорального застосування ¹⁴С-тіоколхікозид в основному виділяється з калом (79%), а з сечею — лише 20%. У незміненому вигляді тіоколхікозід виводиться з сечею або калом. Метаболіти SL18.0740 та SL59.0955 виявляються в сечі і калі, у той час як дидеметилтіоколхіцин виводиться тільки з калом.
Т_½ метаболіту SL18.0740 становить 3,2–7 год та метаболіту SL59.0955 — у середньому 0,8 год.