фармакодинаміка. Кверцетин, що входить до складу препарату, має властивості модулятора активності різних ферментів, що беруть участь у деградації фосфоліпідів (фосфоліпаз, фосфогеназ, ЦОГ), які впливають на вільнорадикальні процеси і відповідають за клітинний біосинтез оксиду азоту, протеїназ. Інгібуюча дія кверцетину на мембранотропні ферменти і насамперед на 5-ліпоксигеназу позначається на гальмуванні синтезу лейкотрієнів LTC4 і LTВ4. Поряд з цим кверцетин дозозалежно підвищує рівень оксиду азоту в ендотеліальних клітинах, що пояснює його кардіопротекторну дію при ішемічному і реперфузійному ураженнях серця. Препарат має також антиоксидантні та імуномодулюючі властивості, знижує вироблення цитотоксичного супероксид-аніону, нормалізує активацію субпопуляційного складу лімфоцитів і знижує рівень їх активації. Гальмуючи продукцію прозапальних цитокінів ІЛ-1b, ІЛ-8, препарат впливає на зменшення зони некротизованого міокарда та посилення репаративних процесів.
Захисний механізм дії препарату пов’язаний також із запобіганням підвищенню концентрації внутрішньоклітинного кальцію у тромбоцитах і активації агрегації, з гальмуванням процесів тромбогенезу.
Препарат відновлює регіональний кровообіг і мікроциркуляцію без помітних змін тонусу судин, підвищуючи реактивність мікросудин.
Корвітин нормалізує церебральну гемодинаміку при ішемічних ураженнях, зменшує коефіцієнт асиметрії мозкового кровообігу при ішемічному інсульті.
Клінічні дослідження. Дослідження ефективності послідовного застосування лікарських засобів Корвітин та Квертин, як засобів патогенетичного лікування пневмонії, асоційованої з коронавірусною інфекцією COVID-19, на фоні базової терапії було проведено в рамках клінічного дослідження: «Відкрите, багатоцентрове, рандомізоване дослідження з вивчення ефективності препарату Корвітин, порошок ліофілізований для приготування розчину для ін’єкцій по 0,5 г, виробництва ПАТ НВЦ «Борщагівський ХФЗ» з наступним застосуванням препарату Квертин, таблетки жувальні по 40 мг, виробництва ПАТ НВЦ «Борщагівський ХФЗ» у пацієнтів з пневмонією, асоційованою з 2019-nCoV гострою респіраторною хворобою, на фоні базової терапії». В дослідженні взяли учаcть 200 дорослих пацієнтів обох статей.
За результатами дослідження було доведено переважаючу ефективність за головною змінною, яку визначали як час до нормалізації за більшістю з симптомів захворювання. Таким чином, додавання лікарських засобів Корвітин та Квертин до засобів базової терапії зумовлює зростання рівня сатурації та прискорення одужання (на 2 доби) порівняно з контрольною групою.
За рахунок мембраностабілізувальної, антиоксидантної та ендотелійпротекторної дії застосування препарату Корвітин з подальшим використанням препарату Квертин на фоні базової терапії сприяє стабілізації рівня D-димеру в крові хворих на пневмонію, яка асоційована з коронавірусною хворобою.
Фармакокінетика.
Клінічні дослідження за участю здорових добровольців. Терапевтична ефективність досліджуваного препарату Корвітин зумовлена фармакологічними ефектами кверцетину (вільного, загального, кон’югованого) і його активних метаболітів (вільного, загального і кон’югованого ізорамнетину). Вільний кверцетин впродовж 20 хв після введення піддається кон’югації на 32,5%. Ізорамнетин також піддається кон’югації на 70% впродовж 25–30 хв. Т_max загального і вільного кверцетину — 0,25 год, Т_max вільного ізорамнетину — 0,27 год.
Т_½ вільного кверцетину становить 1,08 год, вільного ізорамнетину — 0,18 год, Т_½ загального кверцетину, кон’югованого кверцетину, загального ізорамнетину, кон’югованого ізорамнетину і сумарної концентрації кверцетину й ізорамнетину значно вище (6,92; 6,90; 4,39; 4,40; 5,80 год). При цьому К_е1 кверцетину і його метаболітів показує обернено пропорційні значення. Найвищий показник С_max зареєстрований у сумарній концентрації кверцетину та ізорамнетину і становить 3870,9 нг/мл, найнижчий показник С_max відмічено у вільного ізорамнетину (251,6 нг/мл). Після парентерального введення Корвітину досліджуваний препарат виводився з сечею у вигляді кон’югатів кверцетину та ізорамнетину.
Таким чином, фармакокінетичними параметрами препарату можна вважати такі:

С_max, нг/мл	Т_max, год	AUC_0—t	AUC_0—∞	AUC_0—t, %	К_е1	T_½, год
3870,9	0,25	4136,8	4595,9	90,87	5,23	6,92

Аналоги Корвітин®