Фармакодинаміка. Лоризан^® — трициклічний селективний блокатор периферичних Н₁-гістамінових рецепторів. При застосуванні в рекомендованій дозі не чинить клінічно значущої седативної та антихолінергічної дії. Протягом тривалого лікування не було виявлено жодних клінічно значущих змін у показниках життєво важливих функцій, лабораторних дослідженнях, даних фізикального обстеження хворого або в електрокардіограмі. Лоризан^® не має значущого впливу на активність Н₂-гістамінових рецепторів. Не блокує захоплення норепінефрину та фактично не має впливу на серцево-судинну систему або на активність водія ритму.

Фармакокінетика.

Після перорального прийому лоратадин добре всмоктується та метаболізується під впливом CYP3A4 та CYP2D6, головним чином у дезлоратадин. Час досягнення максимальної концентрації лоратадину та дезлоратадину в плазмі крові становить 1–1,5 години та 1,5–3,7 години відповідно. Лоратадин та його метаболіт добре зв'язуються з білками плазми крові.

Біодоступність лоратадину та дезлоратадину прямо пропорційна дозі.

Фармакокінетичний профіль лоратадину та його метаболітів у здорових дорослих добровольців порівнюваний з профілем добровольців літнього віку.

Прийом їжі незначно подовжує час всмоктування лоратадину, але не впливає на клінічний ефект.

У хворих з хронічною нирковою недостатністю значення фармакокінетичних параметрів не збільшується порівняно з пацієнтами з нормальною функцією нирок. Період напіввиведення значно не змінюється, а гемодіаліз не впливає на фармакокінетику лоратадину та його метаболітів.

У хворих з алкогольним ураженням печінки можливе підвищення значень фармакокінетичних параметрів лоратадину вдвічі, тоді як фармакокінетичний профіль метаболіту не змінюєтья порівняно з пацієнтами з нормальною функцією печінки. Період напіввиведення лоратадину та його метаболіту становить 24 години та 37 годин відповідно та збільшується залежно від тяжкості захворювання печінки.

ЛОРИЗАН® сироп (LORIZAN® syrup)

ЛОРИЗАН^® сироп (LORIZAN^® syrup)