Фармакодинаміка.

Ітраконазол основний триазоловий протигрибковий препарат з широким спектром активності проти Candida spp. та інших дріжджових дерматофітів і патогенних грибків. Його дія полягає в ослабленні синтезу ергостеролу в мембранах клітин грибків.

Фармакокінетика.

Максимальна концентрація ітраконазолу в плазмі, що становить приблизно 1 мкг/мл, досягається через 1,5 — 3 години після прийому препарату. Період напіврозпаду препарату становить приблизно 20 год. Пероральне застосування препарату безпосередньо після прийому їжі в два рази збільшує максимальну концентрацію в плазмі, яка досягається через 3 — 4 години після його прийому.

Максимальна концентрація ітраконазолу в ороговілих тканинах, особливо в шкірі, до 3-х разів вища ніж у плазмі. Терапевтичний рівень у шкірі утримується протягом 2 — 4 тижнів після припинення лікування, так як виведення препарату пов'язано з регенерацією епідермісу, а не з перерозподілом до системи кровообігу.

Метаболізм ітраконазолу значною мірою здійснюється в печінці з утворенням великої кількості метаболітів, які становлять 40% від виділеної дози. Виділення незміненого препарату з калом становить від 3 до 18% прийнятої дози, а виділення незмінного препарату з сечею не перевищує 0,03%.

Показання для застосування

Вульвовагінальний кандидоз, висівкоподібний лишай, дерматофітоз, грибковий кератит та кандидоз ротової порожнини.

Оніхомікоз, зумовлений дерматофітами та Candida, аспергильоз та системний кандидоз, криптококоз (включаючи криптококовий менінгіт), гістоплазмоз, споротріхоз, паракокцидіоідомікоз, бластомікоз та інші системні або місцеві мікози.

Аналоги Тріоксал