Фармакодинаміка.

Вітамін К існує у кількох формах. Основна форма вітаміну К — вітамін К₁ (філохінон) міститься у рослинах, особливо зелених листових овочах. Іншою формою вітаміну К є вітамін К₂ (менахінон), який може всмоктуватися в обмеженій кількості. Його продукують бактерії у нижній частині тонкої кишки і у товстій кишці.

Вікасол-Дарниця є синтетичним аналогом водорозчинного вітаміну К і розглядається як вітамін К₃ (менадіон), сприяє синтезу протромбіну і проконвертину, підвищує згортання крові за рахунок посилення синтезу II, VII, IX, X чинників згортання. Має гемостатичну дію (при дефіциті вітаміну К виникає підвищена кровоточивість). У крові протромбін (чинник II) у присутності тромбопластину і Ca²⁺, з участю проконвертину (чинник VII), чинників IX (Кристмасс-чинника), X (чинника Стюарта-Прауєра) переходить у тромбін, під впливом якого фібриноген перетворюється на фібрин, що складає основу згустка крові (тромбу). Вікасол-Дарниця як субстрат стимулює K-вітамінредуктазу, що активує вітамін К і забезпечує його участь у печінковому синтезі K-вітамінзалежних плазмових чинників гемостазу.

Роль вітаміну К в організмі людини і тварин не обмежується впливом на біосинтез прокоагулянтів. Він впливає на біоенергетику і ряд процесів анаболізму. Він має значення для обміну макроергічних сполук, для утворення АТФ. К-вітамінна недостатність призводить до дефіциту АТФ і зниження енергетичного забезпечення біосинтезу багатьох сполук. До числа останніх входять не тільки прокоагулянти, а також інші білки, що швидко ресинтезуються, включаючи ряд ферментів, не пов’язаних безпосередньо з процесом згортання крові. При дефіциті вітаміну К ослаблений також біосинтез деяких біологічно активних речовин небілкової природи: серотоніну, гістаміну, ацетилхоліну. Початок ефекту — через 8–24 години після внутрішньом'язового введення.

Фармакокінетика.

Після внутрішньом’язового введення легко і швидко всмоктується у системний кровотік. Зв’язування з білками плазми має оборотний характер. Кров хворих з дуже низьким вмістом альбумінів слабко зв’язує вітамін К або зовсім його не зв’язує. Накопичується головним чином у печінці, селезінці, міокарді. Найінтенсивніше процес перетворення відбувається у міокарді, скелетних м’язах, дещо повільніше — у нирках. Виводиться нирками та з жовчю лише винятково у вигляді метаболітів. Метаболіти вітаміну K (моносульфат, фосфат і диглюкуронід-2-метил-1,4-нафтохінон) виводяться з сечею — до 70%. Високі концентрації вітаміну К у калі зумовлені тим, що він синтезується кишковою мікрофлорою.

Аналоги Вікасол-Дарниця