фармакодинаміка. Механізм дії. Лікування катаракти препаратом Офтан Катахром базується головним чином на антиоксидантній та поживній дії його активних компонентів. Доведено, що Офтан Катахром чинить сприятливий вплив на неспецифічні неінфекційні запальні процеси переднього відділу ока.
Цитохром C — це залізо-порфіровидна сполука з високою молекулярною масою зі складним білком, структура якої подібна до гемоглобіну. Він відіграє важливу роль у біохімічних окиснювально-відновних процесах практично всіх аеробних організмів.
Фармакодинамічний ефект. Цитохром С у краплях очних Офтан Катахром має потенціал нейтралізувати кисневі радикали безпосередньо в рогівці і розщеплюється до гем-пептиду у внутрішньоочній рідині та епітелії кришталика ока. Цитохром С може також опосередковано діяти як антиоксидант, пригнічуючи цитохром-оксидазу в епітелії кришталика ока і таким чином перешкоджає утворенню спричиненої радикалами катаракти.
Аденозин відіграє множинну роль у складі очних крапель. Він сприяє розширенню судин і збільшенню перфузії крові в оці, живить кришталик ока та рогівку і разом з тим сприяє відтоку токсичних катаболітів, покращуючи обмін внутрішньоочної рідини. Аденозин призупиняє процес запалення кон’юнктиви, рогівки та інших передніх відділів ока. Це фізіологічно активна речовина та ендогенна молекула, яка призупиняє процес запалення, стимулюючи А₂-рецептори на поверхні клітинної мембрани. Крім того, аденозин зменшує вивільнення таких медіаторів запалення, як кальцитонін-ген-зв’язаний пептид.
Аденозин служить поживною речовиною та основним елементом у відновленні ДНК та енергетичного обміну речовин/метаболізму. Він відіграє опосередковану роль у відновних процесах глутатіону в кришталику ока, оскільки є структурним елементом фермента глутатіон-редуктази і нікотинамід-аденін-динуклеотидфосфату.
Нікотинамід є структурним елементом життєво важливих коферментів нікотинамід-аденін-динуклеотиду і нікотинамід-аденін-динуклеотидфосфату. Додавання нікотинаміду в препарат Офтан Катахром базується на припущенні, що розвитку катаракти можна уникнути/запобігти, якщо збільшити здатність до відновлення епітеліальних клітин кришталика ока за допомогою метаболічних поживних елементів, необхідних для відновлення ДНК та активності ферментів системи глутатіону.
Офтан Катахром призначений для призупинення розвитку катаракти. Через низьку токсичність його також можна застосовувати з профілактичною метою. Лікування препаратом Офтан Катахром, як правило, має бути тривалим, щоб досягти суттєвої об’єктивної користі у призупиненні помутніння кришталика ока. У плацебо-контрольованому клінічному дослідженні препарат після застосування протягом принаймні 6–12 міс призупиняв помутніння кришталика у разі сенільної катаракти. Проте інші дослідження та емпіричний клінічний досвід продемонстрували ефективність за період часу коротший, ніж 6 міс.
Дія препарату Офтан Катахром не обмежується кришталиком ока, він має також протизапальний, антиоксидантний, антибактеріальний, поживний, дезінфікуючий та зволожувальний вплив на поверхню ока. Доведено, що він зменшує вираженість неспецифічних неінфекційних запальних процесів переднього відділу ока.
Клінічна ефективність і безпека. Відкрите дослідження за участю пацієнтів з кератокон’юнктивітом підтверджує цю точку зору. У 379 пацієнтів із запальними, травматичними та метаболічними захворюваннями рогівки та кон’юнктиви, такими як постгерпетична кератопатія, виразка рогівки та дистрофія, синдром сухого ока, хронічний кератокон’юнктивіт і хронічний блефарокон’юнктивіт, відмічали значно коротший термін одужання при лікуванні традиційними кортикостероїдними препаратами у поєднанні з краплями очними Офтан Катахром, у порівнянні з лікуванням одними тільки кортикостероїдними препаратами.
Фармакокінетика. Активними компонентами крапель очних Офтан Катахром є ендогенні речовини. Цитохром C складається з гема і одного пептидного ланцюга (апоцитохром C), а аденозин складається з пурину (аденін) і цукру (D-рибоза). Третім активним ігредієнтом є нікотинамід.
Абсорбція. Цитохром C сам по собі не проникає у рогівку у великій кількості і проникає тільки після розщеплення пептидного ланцюга, водночас гемний нонапептид проникає. Аденозин і нікотинамід легко і швидко проникають у рогівку ока.
Розподіл. Абсолютна системна біодоступність цитохрому C після зовнішнього застосування в око є мінімальною. Після проникнення у рогівку гем розподіляється практично в усіх тканинах ока. Сам гем є ліпофільним і досить гідрофобним, але з пептидом або глобіном (гемоглобіном) він стає гідрофільним. Після місцевого офтальмологічного застосування аденозин і нікотинамід розподіляються в усіх тканинах ока.
Біотрансформація. Цитохром C повністю метаболізується в організмі. Апоцитохром C розкладається шляхом метаболізму амінокислот, а гем катаболізується у білірубін, який виводиться з організму з жовчю. Аденозин метаболізується практично в усіх тканинах організму. Метаболітами є інозин, ксантін і урати, що виводяться з організму через нирки. Рибоза метаболізується через транскетолазу в гліцероальдегід-3-фосфат і далі в піруват, остаточно окиснюється в циклі Кребса (цикл лимонної кислоти). Нікотинамід частково метаболізується в організмі нікотинамідазою в нікотинову кислоту (ніацин). Обидва ці компоненти перетворюються на N-метилнікотинамід, який далі розкладається в печінці.
Виведення. Гем цитохрому C виводиться з організму з жовчю, метаболіти аденозину виводяться з організму з сечею, як і незмінний нікотинамід і його метаболіти. Т_½ аденозину з плазми крові становить менше 1 хв, а _½ нікотинової кислоти — дуже мінливий, як правило, кілька годин.

Діагнози, при яких застосовують Офтан Катахром