фармакодинаміка. Диметилсульфоксид (ДМСО). ДМСО чинить протизапальну, місцеву знеболювальну та протинабрякову дію. Протизапальна дія ґрунтується на кількох фармакологічних ефектах, основним з яких є інактивація гідроксильних радикалів, які при запаленні утворюються у великій кількості та призводять до руйнування тканин.
ДМСО чинить місцеву знеболювальну дію, знижуючи швидкість проведення збуджувальних імпульсів у периферичних нейронах. Протинабрякова дія пояснюється інактивацією гідроксильних радикалів та покращенням внаслідок цього метаболічних процесів в осередку запалення. Частково відповідальними за це є також гігроскопічні властивості ДМСО.
Гепарин. Гепарин конкурентно пригнічує активність гіалуронідази, що, у свою чергу, запобігає надмірній дегенерації сполучної тканини при запаленні. Таким чином гепарин здійснює протизапальний ефект та сприяє загоєнню. Крім того, гепарин чинить дозозалежну антитромботичну дію, значно збільшуючи інгібуючий вплив антитромбіну III на активацію протромбіну та тромбіну.
Декспантенол. При місцевому застосуванні декспантенол перетворюється у шкірі на пантотенову кислоту — вітамін групи B. Декспантенол має таку саму біологічну ефективність, як і пантотенова кислота. Пантотенова кислота, яка входить до складу коферменту А, в усіх тканинах вступає в різні реакції утворення та розпаду та сприяє проходженню процесів регенерації при загоєнні ран та епітелізації.
Фармакокінетика. ДМСО. ДМСО присутній у плазмі крові людини як природна субстанція в концентрації приблизно 40 нг/мл. Після одноразового нанесення 1,5 г гелю Долобене на поверхню шкіри площею 400 см² ДМСО всмоктується з періодом напіврозпаду 3–4 год. Через 6 год після аплікації концентрація у плазмі крові досягає плато (приблизно 120 нг/мл) та зберігається на цьому рівні до 12 год після аплікації. Т_½ ДМСО з плазми крові становить 11–14 год. Через 60 год після аплікації знову досягається ендогенна концентрація у плазмі крові.
12–25% ДМСО виводиться протягом перших 24 год та 37–48% — протягом 7 днів із сечею в незміненому вигляді як ДМСО або у вигляді основного метаболіту — диметилсульфону (DMSO2). 3,5–6% від загальної дози ДМСО видихається легенями протягом 6–12 год після аплікації у вигляді диметилсульфіду.
Гепарин. Проникнення гепарину через здорову шкіру здійснюється залежно від дозування та підтверджено для дозування від 300 МО/г.
Дані щодо фармакокінетики гепарину після його нанесення на шкіру відсутні.
Декспантенол. Декспантенол всмоктується швидше, ніж пантотенова кислота. Швидке всмоктування декспантенолу було підтверджено експериментально.