фармакодинаміка. Мексикор зменшує прояви оксидативного стресу, гальмує вільнорадикальне перекисне окиснення ліпідів та підвищує активність антиоксидантної системи ферментів. Мексикор покращує клітинний енергообмін, активує енергосинтезуючі функції мітохондрій, посилює компенсаторну активацію аеробного гліколізу та знижує ступінь пригнічення окисних процесів у циклі Кребса. Енергосинтезуючий ефект препарату пов’язаний зі збільшенням доставки та споживання клітинами сукцинату, реалізацією феномену швидкого окиснення янтарної кислоти сукцинатдегідрогеназою, а також з активацією мітохондріального дихального ланцюга.
При дисоціації препарату Мексикор у клітині на сукцинат і похідна 3-оксипіридину, останній чинить антиоксидантну дію, яка стабілізує клітинні мембрани та відновлює функціональну активність клітин. Чинить модулювальний вплив на мембранозв’язані ферменти (кальційнезалежну фосфодіестеразу, аденілатциклазу, ацетилхолінестеразу), іонні канали та рецепторні комплекси, що сприяє збереженню структурно-функціональної цілісності біомембран, покращує транспорт нейромедіаторів та синаптичну передачу. Діє на метаболізм та кровопостачання головного мозку, мікроциркуляцію та реологічні властивості крові, зменшує агрегацію тромбоцитів.
Сприяє відновленню функціонального стану ішемізованого міокарда, скорочувальної функції серця, також зменшує вираженість систолічної та діастолічної дисфункції лівого шлуночка. В умовах коронарної недостатності збільшує колатеральне кровопостачання ішемізованого міокарда та активує енергосинтезуючі процеси у зоні ішемії, тим самим сприяє збереженню кардіоміоцитів та підтримці їх функціональної активності. Відновлює скоротливість міокарда при зворотній серцевій дисфункції.
У хворих на стабільну стенокардію напруження сприяє підвищенню толерантності до фізичного навантаження та антиангінальної активності нітропрепаратів.
Мексикор стабілізує мембранні структури судинної стінки, інгібує агрегацію еритроцитів, нормалізує порушення мікроциркуляції на ранніх стадіях атерогенезу, чинить гіполіпідемічну дію, зменшує вміст загального холестерину та ЛПНЩ.
Мексикор чинить нейропротекторну дію на функціональну активність та метаболізм ішемізованого головного мозку, підвищує стійкість кровообігу головного мозку в умовах гіпоперфузії, попереджає зниження кровотоку головного мозку у реперфузійний період після ішемії. Препарат сприяє адаптації до ішемії, гальмуючи виснаження вуглеводних запасів, блокуючи постішемічне зниження утилізації глюкози та кисню головним мозком та перешкоджає прогресивному накопиченню лактату.
Мексикор має ноотропні властивості, попереджає та зменшує порушення пам’яті, здатності до навчання, які виникають при гострих та хронічних судинних захворюваннях головного мозку, при легких та помірних когнітивних порушеннях різного ґенезу, виявляє антиоксидантний ефект, підвищує концентрацію уваги та працездатність.
При застосуванні у хворих з гострим порушенням мозкового кровообігу зменшує вираженість клінічних симптомів інсульту та позитивно впливає на перебіг реабілітаційного періоду.
Мексикор спричиняє селективну дію, не супроводжується седацією та міорелаксацією, усуває тривожність, страх, напруження, неспокій, підвищує можливість адаптації та емоційний статус.
Фармакокінетика
Мексикор р-н для ін’єкцій. При в/в введенні препарат швидко (протягом 0,5–1,5 год) надходить в органи та тканини, у зв’язку з чим його концентрація в крові у незміненому вигляді швидко знижується. При в/м введенні у терапевтичних дозах C_max препарату в плазмі крові досягається через 30–40 хв і становить 2,5–3 мкг/мл, при цьому його метаболіти визначаються в плазмі крові протягом 7–9 год. Препарат біотрансформується в печінці шляхом глюкурування.
Виведення препарату з організму відбувається із сечею в глюкуронокон’югованій формі та в незначній кількості — у незміненому вигляді.
Мексикор капсули. Після застосування внутрішньо Мексикор швидко та повністю всмоктується в ШКТ. Швидко розподіляється в органах та тканинах. Час досягнення C_max у плазмі крові (Т_max) знаходиться у діапазоні 0,46–0,5 год. Середній час розподілу препарату в організмі становить 4,9–5,2 год. Метаболізується у печінці шляхом глюкурування.
Ідентифіковано 5 метаболітів: 3-оксипіридину фосфат — утворюється в печінці та за участю ЛФ розпадається на фосфорну кислоту та 3-оксипіридин; другий метаболіт — фармакологічно активний, утворюється у великій кількості та виявляється у сечі на 1–2-гу добу після прийому препарату; третій — виділяється нирками у великій кількості; четвертий та п’ятий — глюкуронконкон’югати.
Т_½ Мексикору становить 4,7–5 год. У середньому за 12 год нирками екскретується 0,3% незміненого препарату та 50% у вигляді глюкуронкон’югату від введеної дози. Найбільш інтенсивно Мексикор та його глюкуронкон’югати виводяться у перші 4 год після прийому препарату. Показники виділення нирками незміненого препарату та метаболітів мають значну індивідуальну варіабельність.