Фармакодинаміка.

Йохімбіну гідрохлорид − лікарський засіб, що посилює потенцію (афродизіак), алкалоїд з кори західноафриканського дерева Corynanthe.

Механізм дії зумовлений селективним блокуванням α₂-адренорецепторів. Збільшує центральний обмін адреналіну, тобто активує адренергічні нейрони у центральній нервовій системі, що спричиняє психостимулюючий ефект і посилення реакції. Крім того, можливо, він впливає на серотонінергічні, допамінергічні та холінергічні системи передачі нервових імпульсів.

Експериментально встановлено, що йохімбін активує статеву поведінку і нормалізує знижену внаслідок стресу статеву активність та здатність до коїтусу, відновлює порушення ерекції, спричинене активацією α-адренорецепторів.

Терапевтичний ефект у людини більшою мірою пояснюється ефектами йохімбіну на центральну нервову систему. Крім того, можливим механізмом дії є розширення судин статевого члена і прямий ефект на тканини, що беруть участь в ерекції.

Поясненням частих затримок появи ефекту на 2–3 тижні може бути накопичення активного метаболіту 11-гідроксийохімбіну.

Фармакокінетика.

Всмоктування

Йохімбін повністю абсорбується у травному тракті протягом 1 години. C_max у крові досягається через 45–75 хвилин. AUC (площа під кривою концентрації у плазмі крові) як параметр біодоступності демонструє виражені коливання. Це спричинено не неповним всмоктуванням зі шлунково-кишкового тракту, а ефектом першого проходження через печінку. C_max і AUC залежать від дози. При пероральному застосуванні препарату у рекомендованих дозах кумуляції препарату не відбувається.

Розподіл

Рівномірно розподіляється у тканинах. У плазмі крові 82% йохімбіну зв’язується з білком. Тільки невелика частина йохімбіну та активного метаболіту 11-гідроксийохімбіну (приблизно 2% від плазмової концентрації) проникає у міжклітинну рідину.

Метаболізм

Йохімбін метаболізується печінкою і позапечінково. Виявлено два гідроксильованих метаболіти: активний метаболіт 11-гідроксийохімбін і менш активний 10-гідроксийохімбін.

Виведення

Т_½ йохімбіну після застосування одноразової дози становить від 0,25 до 2,5 години. Т_½ 11-гідроксийохімбіну більш тривалий — приблизно 6 годин. Після багаторазового застосування йохімбін виводиться у діапазоні часу від менше 1 години до більше 8 годин.

Аналоги Йохімбіну гідрохлорид