фармакодинаміка. Протизапальна та протинабрякова дія. Флогензим або ж ферменти, які в ньому містяться, бромелаїн та трипсин, зменшують як набряки запального походження, так і набряки, що супроводжують травму чи операційне втручання. Ферменти допомагають розщеплювати фібрин та інші високомолекулярні речовини та медіатори запалення (як, наприклад, брадикінін), які виникають або проникають з крові в інтерстицій при гострому запаленні. Оскільки порушена мікроциркуляція відновлюється і одночасно поліпшуються реологічні властивості крові, забезпечується транспортування продуктів розпаду кровоносною та лімфатичною системою.
Фібринолітична та тромболітична дія, вплив на реологічні властивості крові. Флогензим або ферменти, які в ньому містяться, активують фібриноліз шляхом активації плазміногену, деполімеризацію та зміни якості фібринової сітки. Вони розчиняють мікротромби і знижують в’язкість крові (покращують реологічні властивості крові та кровообіг). Вони знижують агрегацію тромбоцитів і підвищують гнучкість еритроцитів.
Імуномодулююча дія. Численні експерименти демонструють здатність ферментів, що містяться у Флогензимі, позитивно впливати на функцію деяких імуноцитів (макрофагів, гранулоцитів, NK-клітин, Т-лімфоцитів). Вони підвищують, наприклад, фагоцитарну та цитолітичну активність, індукують виробництво деяких цитокінів (TNFα, IL-1β, IL-6) та радикалів кисню (in vitro, ex vivo).
При нефізіологічно підвищеному рівні деяких цитокінів (наприклад TNFα, TGFβ) ферменти, що містяться у Флогензимі, сприяють зниженню їх рівня та зменшенню вираженості їх побічних ефектів (прозапальні, кахектизуючі, фіброзуючі).
Ферменти, що містяться у Флогензимі, також вибірково впливають на експресію деяких поверхневих адгезійних молекул різних клітин (наприклад CD4, CD44, B7-1).
Патогенні імунокомплекси відіграють ключову роль у багатьох імунопатологічних процесах. Високі концентрації імунокомплексів призводять, крім іншого, до блокування функції фагоцитів. Комбіновані ферментні препарати дозволяють поліпшити кліренс імунокомплексів за рахунок підвищення гідролітичної активності в сироватці крові та стимулювання ефективності фагоцитозу.
У дослідженнях було з’ясовано, що протеїнази усувають циркулюючі, згущені та фіксовані тканинні імунокомплекси, а також пригнічують утворення патогенних імунокомплексів.
Вторинний знеболювальий ефект. Оскільки ферменти, що містяться у Флогензимі, впливають на причинні фактори болю, викликаного гострою запальною реакцією, вони можуть мати знеболювальний ефект. Больові медіатори деградують, знижують онкотичний тиск і напругу тканин, покращуються реологічні властивості крові. Це сприяє поліпшенню кровообігу, транспортуванню токсичних продуктів обміну та покращенню подачі кисню до тканин.
Вищезазначені ефекти протеїназ доповнюють та потенціюють дію рутину. Доведена протизапальна дія лікарського засобу, а також зниження проникності капілярів, що зменшує екстравазацію. Також лікарський засіб використовується як потужний уловлювач вільних радикалів.
Фармакокінетика. Лікарська форма Флогензиму розроблена таким чином, щоб лікарський засіб не розчинявся у шлунковому соку та розчинявся тільки у тонкій кишці. Ферменти, що містяться у Флогензимі, а також інших високомолекулярних речовинах, розсмоктуються у дистальних відділах тонкої кишки. Кінетика окремих ферментів показує, що при повторному введенні їх концентрація підвищується і досягає максимуму через 24–48 год. При продовженні введення досягнуті концентрації підтримуються на попередньому рівні та повертаються до вихідних показників після припинення лікування приблизно через 48 год.
Під час абсорбції ферменти зв’язуються з природними специфічними антипротеїназами, такими як 1-інгібітор протеїнази (α₁-антитрипсин), або загальною антипротеїназою типу α₂-макроглобуліну, здатною зв’язувати всі класи протеїназ.
У комплексі протеїнази — антипротеїнази ферменти захищені від розпізнавання як гуморальними, так і клітинними компонентами імунної системи, так що їх тривале введення не виявляє їх антигенних або алергенних властивостей. Крім того, вони мають здатність концентруватися в осередках травми та запалення (де їх введення дозволяє підвищена проникність дрібних судин). Тут завдяки різним фізичним та хімічним параметрам частини комплексу розщеплюються і вивільнені протеїнази можуть виявляти свою активність.
Резорбовані ферменти поглинаються клітинами мононуклеарної фагоцитарної системи і виводяться переважно печінкою. Неабсорбовані діючі речовини руйнуються при перетравленні в кишечнику або виводяться з калом.

Флогензим (Phlogenzym®)

Флогензим (Phlogenzym^®)