Фармакодинаміка.

За хімічною структурою біциклол подібний до біфендату. Дані фармакодинамічних досліджень довели, що Біциклол здатний знижувати підвищений рівень трансаміназ при гепатитах, ураженні печінки тетрахлорометаном, D-галактозаміном та ацетамінофеном і відновлювати порушення структури печінкової тканини різного ступеня тяжкості. В експериментальних дослідженнях in vitro на колонії клітин 2.2.15 встановлено, що Біциклол здатний пригнічувати секрецію поверхневого антигену вірусу гепатиту В (HBsAg), Е-антигену вірусу гепатиту В (HBeAg), ДНК-вірусу гепатиту В і РНК- вірусу гепатиту С. Біциклол пригнічує продукування фактора некрозу пухлини (ФНП) активними нейтрофілами, клітинами Купфера та макрофагами, а також виводить з клітин вільні радикали. Таким чином, біциклол пригнічує окислювальне напруження, спричинене порушенням функції мітохондрій гепатоцитів, що попереджає некроз та апоптоз у гепатоцитах. Біциклол також затримує апоптоз гепатоцитів, стимульований фактором некрозу пухлини та цитотоксичними Т-клітинами. У свою чергу це призводить до відновлення пошкоджень ядра та ДНК гепатоцитів.

Фармакокінетика.

Період напіввиведення в першу фазу двофазної моделі (t_(½)_ka) становить 0,84 години, період напіввиведення в другу фазу двофазної моделі (t_(½)_ke) становить 6,26 години, час досягнення максимальної концентрації (t₍_peak₎) — 1,8 години, максимальна концентрація в плазмі крові (С_max) — 50 нг/мл. С_max і площа під кривою «концентрація — час» перебувають у прямій залежності від прийнятої дози препарату, але інші фармакокінетичні параметри, такі як t_(½)_ka_, t_(½)_ke, Vd/F [відношення об’єму розподілу (Vd) лікарського засобу до біодоступності (F)], CL/F і t₍_peak₎, змінюються неістотно, залежно від дози, та відповідають особливостям лінійної фармакокінетики.

Максимальна концентрація може зростати при застосуванні препарату після їди.

Метаболізм біциклолу відбувається в печінці за участю цитохрому Р450 з утворенням основних метаболітів 4¢ОН-Bicyclol і 4ОН-Bicyclol.

Препарат спостерігається в крові людини в незміненому вигляді через 15 хвилин після перорального застосування. Максимальна концентрація біциклолу спостерігається у печінці через 4 години після прийому препарату. Ступінь зв’язування з білками плазми крові досягає 78%. Менш ніж 30% біциклолу виводиться з організму травним трактом з фекаліями протягом 24 годин. Приблизно 1,3% препарату виводиться з сечею та 0,03% — з жовчю.

Аналоги Біциклол