В справочнику «Компендіум» 2020 року по препарату Респикс Л^® (Respix L) була представлена наступна інформація

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ:

фармакодинаміка. Амброксол. Амброксол збільшує секрецію залоз дихальних шляхів, посилює виділення легеневого сурфактанта шляхом прямого впливу на пневмоцити ІІ типу в альвеолах та клітинах Клара у бронхіолах, а також стимулює циліарну активність, внаслідок чого полегшується виділення слизу та його виведення (мукоциліарний кліренс).
Активація секреції рідини і збільшення мукоциліарного кліренсу полегшують виведення слизу та полегшують кашель.
Покращення мукоциліарного кліренсу було доведено під час клініко-фармакологічних досліджень.
Дослідження in vitro показали, що амброксол володіє місцевим анестезувальним ефектом. Це може пояснюватися властивостями блокування натрієвих каналів (зв’язування було оборотним і залежним від концентрації).
Також у дослідженнях in vitro було продемонстровано протизапальний ефект амброксолу, пов’язаний зі зменшенням вивільнення цитокінів з крові та тканинним зв’язуванням мононуклеарних і поліморфнонуклеарних клітин.
Застосування амброксолу підвищує концентрацію антибіотиків (амоксициліну, цефуроксиму, еритроміцину та доксицикліну) у бронхолегеневому секреті та мокротинні.
Лоратадин належить до трициклічних селективних блокаторів периферичних Н₁-гістамінових рецепторів. При застосуванні в рекомендованій дозі не чинить клінічно значущої седативної та антихолінергічної дії. Протягом тривалого лікування не було виявлено жодних клінічно значущих змін у показниках життєво важливих функцій, результатах лабораторних досліджень, даних фізикального обстеження хворого або в ЕКГ. Лоратадин не має значущого впливу на активність Н₂-гістамінових рецепторів. Не блокує захоплення норепінефрину та фактично не впливає на серцево-судинну систему та активність водія ритму.
Фармакокінетика. Амброксол. Після перорального застосування амброксолу гідрохлорид майже повністю абсорбується із ШКТ. C_max досягається через 1–2,5 год. При пероральному застосуванні розподіл амброксолу гідрохлориду з крові до тканин швидкий і виражений, із C_max активної речовини в легенях. Зв’язування з білками плазми крові становить 85% (80–90%). Амброксолу гідрохлорид проникає в цереброспінальну рідину, через плацентарний бар’єр та в грудне молоко.
Внаслідок первинного метаболізму абсолютна біодоступність амброксолу гідрохлориду зменшується на ¹/₃. Метаболізується в печінці. Близько 90% амброксолу гідрохлориду виводиться нирками у формі метаболітів, менше 10% — нирками в незміненому вигляді.
Т_½ з плазми крові становить близько 10 год. Загальний кліренс знаходиться в межах 660 мл/хв. Нирковий кліренс становить приблизно 83% від загального.
Не очікується, що діаліз або прискорений діурез будуть стимулювати виведення амброксолу гідрохлориду з огляду на високий ступінь зв’язування з білками, великий V_d та повільний перерозподіл з тканин у кров.
Особливі категорії пацієнтів. У пацієнтів з порушенням функції печінки виведення амброксолу гідрохлориду знижене, що зумовлює в 1,3–2 рази вищий рівень у плазмі крові. Оскільки терапевтичний діапазон амброксолу гідрохлориду достатньо широкий, змінювати дозу не потрібно.
Вік та стать не мають клінічно значущого впливу на фармакокінетику амброксолу гідрохлориду, тому будь-яка корекція дози не потрібна.
Прийом їжі не впливає на біодоступність амброксолу гідрохлориду.
Лоратадин. Після перорального застосування лоратадин добре всмоктується із ШКТ та метаболізується під впливом ферментів CYP 3A4 та CYP 2D6, головним чином у дезлоратадин. Час досягнення C_max лоратадину та дезлоратадину в плазмі крові становить 1–1,5 та 1,5–3,7 год відповідно. Лоратадин та його метаболіт добре зв’язуються з білками плазми крові. Біодоступність лоратадину та дезлоратадину прямо пропорційна дозі. Прийом їжі незначно подовжує час всмоктування лоратадину, але не впливає на клінічний ефект.
Т_½ лоратадину та його метаболіту становив 24 та 37 год відповідно та збільшувався залежно від тяжкості захворювання печінки.
Особливі категорії пацієнтів. Фармакокінетичний профіль лоратадину та його метаболітів у здорових дорослих добровольців порівнянний з профілем добровольців літнього віку.
У хворих із ХНН значення фармакокінетичних параметрів не збільшувалося порівняно з пацієнтами з нормальною функцією нирок. Т_½ значно не змінювався, а гемодіаліз не впливав на фармакокінетику лоратадину та його метаболітів.
У хворих із алкогольним ураженням печінки спостерігалося підвищення значень фармакокінетичних параметрів лоратадину вдвічі, у той час як фармакокінетичний профіль метаболіту не змінювався порівняно з пацієнтами з нормальною функцією печінки.

ПОКАЗАННЯ:

симптоматична терапія захворювань дихальних шляхів з алергічним компонентом, пов’язаних із порушенням бронхіальної секреції та ослабленням просування слизу.

ЗАСТОСУВАННЯ:

у дорослих і дітей віком від 12 років препарат застосовують у дозі 1 таблетка 2 рази на добу.
Але, враховуючи різну масу тіла у дітей, незалежно від віку пацієнта, доза амброксолу розраховується відповідно до маси тіла і становить 1,2–1,6 мг/кг/добу за 2 прийоми. Таблетки слід приймати після їди та запивати достатньою кількістю рідини. Препарат не слід застосовувати довше 4–5 діб без консультації з лікарем. Загалом немає обмежень щодо тривалості застосування, але довготривалу терапію слід проводити під медичним наглядом.

ПРОТИПОКАЗАННЯ:

підвищена чутливість до діючих речовин або до інших компонентів препарату.
Дитячий вік до 12 років.

ПОБІЧНА ДІЯ:

з боку серцево-судинної системи: тахікардія, відчуття серцебиття, пальпітація.
З боку нервової системи: сонливість, головний біль, підвищений апетит, безсоння, запаморочення, судоми, дисгевзія, нервозність, втома.
З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: ринорея, диспное (як реакція гіперчутливості).
З боку ШКТ: нудота, блювання, діарея, абдомінальний біль, диспепсія, запор, сухість у роті та горлі, слинотеча, гастрит, зниження чутливості в ротовій порожнині.
З боку гепатобіліарної системи: порушення функції печінки.
З боку сечовидільної системи: дизурія.
З боку імунної системи, шкіри та підшкірної клітковини: реакції гіперчутливості, у тому числі висипання, реакції з боку слизових оболонок, кропив’янка, диспное, ангіоневротичний набряк, свербіж, анафілактичні реакції (включаючи анафілактичний шок), еритема, алопеція, тяжкі ураження шкіри: синдром Стівенса —Джонсона та токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), мультиформна еритема та гострий генералізований екзантематозний пустульоз).
Загальні прояви: підвищена втомлюваність, лихоманка, реакції з боку слизових оболонок.
Лабораторні показники: збільшення маси тіла.

ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ:

усього кілька повідомлень надійшло про тяжкі ураження шкіри: синдром Стівенса — Джонсона та токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), пов’язані із застосуванням відхаркувальних засобів, таких як амброксол. Здебільшого їх можна було пояснити тяжкістю перебігу основного захворювання у пацієнтів і/або одночасним застосуванням іншого препарату. Також повідомлялося про розвиток таких тяжких шкірних реакцій, як мультиформна еритема та гострий генералізований екзантематозний пустульоз, пов’язаних із застосуванням амброксолу. У разі виникнення або прогресування шкірних висипів (іноді асоційованих з пухирями або ураженням слизових оболонок) слід негайно припинити застосування амброксолу та звернутися до лікаря.
Також на початковій стадії синдрому Стівенса — Джонсона або синдрому Лайєлла у пацієнтів можуть бути неспецифічні, подібні до ознак початку грипу симптоми, такі як пропасниця, ломота, риніт, кашель і біль у горлі. Помилково при таких неспецифічних, подібних до ознак початку грипу симптомах можна застосувати симптоматичне лікування препаратами проти кашлю і застуди. Тому у разі появи нових уражень шкіри або слизових оболонок слід негайно звернутися за медичною допомогою та припинити лікування амброксолу гідрохлоридом.
Прийом препарату слід припинити не пізніше ніж за 48 год до проведення шкірних діагностичних алергопроб для запобігання хибним результатам.
При порушенні бронхіальної моторики та посиленій секреції слизу (наприклад при такому рідкісному захворюванні, як первинна циліарна дискінезія) препарат слід застосовувати з обережністю, оскільки амброксол може посилювати секрецію слизу.
Пацієнтам з порушеною функцією нирок або тяжким ступенем печінкової недостатності слід застосовувати препарат тільки після консультації з лікарем. При застосуванні амброксолу, як і будь-якої діючої речовини, яка метаболізується в печінці, а потім виводиться нирками, відбувається накопичення метаболітів, які утворюються в печінці у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю.
Якщо у пацієнта встановлена непереносимість деяких цукрів, йому слід проконсультуватися з лікарем, перш ніж приймати цей лікарський засіб.
Препарат містить лактозу, тому його не слід застосовувати у пацієнтів з рідкісною спадковою непереносимістю галактози, Lapp-лактазною недостатністю або глюкозо-галактозною мальабсорбцією.
Застосування у період вагітності або годування грудьми. Препарат не рекомендується застосовувати у період вагітності або годування грудьми.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Клінічних досліджень впливу амброксолу на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами не проводилося.
У клінічних дослідженнях лоратадину не відзначався вплив на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Проте пацієнтів слід поінформувати про дуже рідкісні випадки сонливості, які можуть впливати на здатність керувати транспортними засобами або іншими механізмами.
Діти. Препарат застосовують у дітей віком від 12 років.

ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ:

одночасне застосування амброксолу з алкоголем або іншими інгібіторами ЦНС може призвести до сонливості.
Амброксол метаболізується за допомогою ферментів CYP 3A4 та CYP 2D6, тому його слід застосувати з обережністю при одночасному призначенні із засобами, що метаболізуються цими ферментами (наприклад з циметидином, кетоконазолом, хінідином, флуконазолом, флуоксетином), через можливе посилення побічних реакцій. Одночасне застосування амброксолу та засобів, що пригнічують кашель, може призвести до надмірного накопичення слизу внаслідок пригнічення кашльового рефлексу. Тому така комбінація можлива тільки після ретельної оцінки лікарем співвідношення очікуваної користі та можливого ризику від застосування.
Застосування амброксолу гідрохлориду підвищує концентрацію антибіотиків (амоксициліну, цефуроксиму, еритроміцину та доксицикліну) у бронхолегеневому секреті та в мокротинні. На сьогодні не було виявлено ніякої клінічної значущості цього факту.
Відсутні повідомлення щодо небажаних взаємодій з іншими лікарськими засобами.
Лоратадин не посилює пригнічувальну дію алкоголю на психомоторні реакції.
Одночасне застосування лоратадину з інгібіторами CYP 3A4 або CYP 2D6 може призводити до підвищення рівня лоратадину, що, у свою чергу, посилює побічні ефекти.
При одночасному застосуванні лоратадину з кетоконазолом, еритроміцином, циметидином відзначалося підвищення концентрації лоратадину у плазмі крові, але це підвищення ніяк не виявлялося клінічно, у тому числі за даними ЕКГ.

ПЕРЕДОЗУВАННЯ:

передозування лоратадину підвищує частоту виникнення антихолінергічних симптомів.
При передозуванні лоратадину спостерігалися такі симптоми: сонливість, тахікардія та головний біль.
Симптоми передозування амброксолу відомі з поодиноких повідомлень про передозування та/або випадки помилкового застосування ліків та відповідають відомим побічним реакціям.
Лікування: симптоматична та підтримувальна терапія. Рекомендуються стандартні заходи щодо видалення препарату зі шлунка: промивання шлунка, застосування активованого вугілля. Лоратадин не виводиться шляхом гемодіалізу, також невідомо, чи виводиться лоратадин шляхом перитонеального діалізу.

УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ:

в оригінальній упаковці за температури не вище 25 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Діагнози, при яких застосовують Респикс Л ®