ІНСТРУКЦІЯ МОЗ:

Польматин® таблетки, вкриті плівковою оболонкою 10 мг,таблетки, вкриті плівковою оболонкою 20 мг, Polpharma (Польща)

IНСТРУКЦІЯ для медичного застосування лікарського засобу

Склад

діюча речовина: мемантину гідрохлорид;

1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить мемантину гідрохлориду 10 мг або 20 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, кросповідон (тип В), кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат;

оболонка для таблетки 10 мг: гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), макрогол;

оболонка для таблетки 20 мг: гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), макрогол, заліза оксид червоний (Е 172).

Лікарська форма

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки 10 мг: таблетки, вкриті оболонкою, продовгуватої форми, двоопуклі, білого або майже білого кольору, з розподільчою рискою, ядро таблетки білого або майже білого кольору;

таблетки 20 мг: таблетки, вкриті оболонкою, продовгуватої форми, двоопуклі, рожевого кольору, зі звуженням і розподільчою рискою з обох сторін, ядро таблетки білого або майже білого кольору.

Фармакотерапевтична група

Засоби, що застосовуються при деменції.

Код АТХ

N06D X01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Мемантин є потенціалзалежним помірноафінним неконкурентним антагоністом NMDA-рецепторів. Він модулює ефекти патологічно підвищеного тонічного рівня глутамату, який може призвести до нейронної дисфункції. У проявах симптомів і прогресуванні нейродегенеративної деменції важливу роль відіграє порушення глутаматергічної нейротрансмісії, особливо за участю NMDA (N-метил-D-аспартат)-рецепторів.

Фармакокінетика. Мемантин має абсолютну біодоступність близько 100%, час досягнення піка концентрації у плазмі крові (T_max) становить від 3 до 8 годин. Ознак впливу їжі на абсорбцію мемантину не спостерігається.

Щоденні дози 20 мг спричиняють стабільну концентрацію мемантину в плазмі крові в діапазоні від 70 до 150 нг/мл (0,5–1 мкмоль), при цьому різниця може бути великою, в залежності від індивідуальних особливостей пацієнта. Близько 45% мемантину зв'язується з білками плазми.

У людини близько 80% циркулюючої речовини, пов'язаної з мемантином, — це вихідна сполука. Основними метаболітами є: N-3,5-диметил-глюдантан, ізомерна суміш 4- та 6-гідроксимемантину та 1-нітрозо-3,5-диметил-адамантан.

Мемантин виводиться моноекспоненціально із кінцевим t½ від 60 до 100 годин.

Фармакокінетика має лінійний характер у діапазоні доз 10–40 мг.

Клінічні характеристики

Показання

Хвороба Альцгеймера від легкого ступеня до тяжких форм.

Протипоказання

Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якого компонента препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Слід уникати одночасного застосування мемантину і амантадину через ризик фармакотоксичного психозу. Обидві сполуки є хімічно пов'язаними NMDA-антагоністами. Те ж саме стосується кетаміну і декстрометорфану. В одному опублікованому звіті зазначалося також про ризик комбінації мемантину й фенітоїну.

Механізм дії передбачає посилення ефектів L-допи, допамінергічних агоністів та антихолінергічних засобів при одночасному застосуванні таких NMDA-антагоністів, як мемантин. Можливим є послаблення ефектів барбітуратів та нейролептичних засобів. Сумісне застосування мемантину та спазмолітичних засобів, дантролену або баклофену може модифікувати їх ефекти і обумовити необхідність корекції доз.

Інші лікарські засоби, такі як циметидин, ранітидин, прокаїнамід, хінідин, хінін та нікотин, які використовують ту ж катіонну транспортну систему нирок, що й амантадин, можливо, також здатні взаємодіяти з мемантином, обумовлюючи потенційний ризик підвищення його вмісту у плазмі крові.

При сумісному призначенні мемантину з гідрохлоротіазидом (ГХТ) або будь-якою комбінацією з ГХТ можливе зниження рівня ГХТ у сироватці крові.

Були повідомлення про окремі випадки підвищення міжнародного нормалізованого співвідношення (МНС) при застосуванні мемантину пацієнтам, які приймають варфарин. Хоча причинний зв'язок не встановлений, необхідний ретельний моніторинг протромбінового часу або МНС у пацієнтів, які одночасно приймають пероральні антикоагулянти.

У ході фармакокінетичних досліджень серед здорових пацієнтів суттєвих ефектів взаємодії мемантину з глібуридом/метформіном, донепезилом або галантаміном не виявили.

Мемантин in vitro не є інгібітором CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, флавінвмісної монооксигенази, епоксид-гідролази або сульфатіону.

Особливості застосування

Препарат слід з обережністю призначати пацієнтам, хворим на епілепсію, пацієнтам, які мають в анамнезі судоми, та пацієнтам, які мають фактори виникнення епілепсії.

Слід уникати одночасного застосування з антагоністами N-метил-D-аспартату (NMDA), такими як амантадин, кетамін або декстрометорфан. Ці сполуки діють у тій самій системі рецепторів, що й мемантин і, таким чином, можуть викликати небажані реакції (головним чином з боку центральної нервової системи), які можуть проявлятися частіше або сильніше.

Деякі фактори, що спричиняють підвищення рівня рН сечі, можуть потребувати ретельного моніторингу. Це такі фактори, як суттєві зміни дієти, наприклад заміна багатого на м'ясні страви раціону вегетаріанським, або ж інтенсивний прийом антацидних засобів. Крім того, рН сечі може підвищуватися через стани тубулярного ниркового ацидозу (ТНА) чи тяжкі інфекції сечового тракту, спричинені Proteus bacteria.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Клінічних даних стосовно дії мемантину на розвиток вагітності немає. Дослідження на тваринах вказують на можливість уповільнення внутрішньоутробного росту при впливі концентрацій, ідентичних таким, що застосовуються людині, або дещо більших. Потенційний ризик для людини невідомий. Мемантин не слід застосовувати в період вагітності, за винятком випадків крайньої необхідності.

Невідомо, чи виділяється мемантин у грудне молоко, але, беручи до уваги ліпофільність субстанції, це є можливим. Жінкам, які застосовують мемантин, слід відмовитися від годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Хвороба Альцгеймера від середньої тяжкості до тяжких форм зазвичай обумовлює погіршення здатності керувати автомобілем та працювати з іншими механізмами. Крім того, мемантин має незначний або помірний вплив на швидкість реакції людини, тому амбулаторних пацієнтів слід попередити про необхідність дотримання особливої обережності при керуванні автотранспортом чи роботі з обладнанням.

Спосіб застосування та дози

Лікування слід розпочинати та проводити під наглядом лікаря. Під час лікування слід забезпечити контроль прийому препарату особою, яка доглядає за пацієнтом.

Таблетки слід приймати 1 раз на добу кожного дня в один і той самий час. Таблетки можна застосовувати незалежно від прийому їжі.

Дорослі.

Максимальна добова доза становить 20 мг. З метою зниження ризику появи негативних реакцій підтримувальну дозу потрібно визначати шляхом поступового збільшення дози на 5 мг на тиждень протягом перших 3 тижнів таким чином:

1-й тиждень (1–7-й день): приймати ½ таблетки по 10 мг (5 мг на добу) протягом тижня;

2-й тиждень (8–14-й день): приймати 1 таблетку по 10 мг (10 мг на добу) протягом тижня;

3-й тиждень (15–21-й день): приймати 1½ таблетки по 10 мг (15 мг на добу) протягом тижня;

розпочинаючи з 4-го тижня: приймати 2 таблетки по 10 мг або 1 таблетку по 20 мг (20 мг на добу) кожного дня.

Рекомендована підтримувальна доза становить 20 мг на добу.

Тривалість лікування індивідуально визначає лікар, який має досвід діагностики та лікування хвороби Альцгеймера. Слід регулярно оцінювати переносимість та дозування мемантину, найкраще протягом трьох місяців від початку лікування. Надалі клінічний ефект мемантину і реакцію пацієнта на лікування слід оцінювати регулярно відповідно до діючих клінічних рекомендацій. Підтримувальне лікування можна продовжувати доти, доки терапевтичний ефект залишається сприятливим, а переносимість мемантину пацієнтом — доброю. Слід розглянути можливість припинення лікування мемантином, якщо зникають ознаки терапевтичного ефекту або погіршується переносимість лікування пацієнтом.

Пацієнти літнього віку

Рекомендована доза для пацієнтів віком від 65 років становить 20 мг на добу (2 таблетки по 10 мг або 1 таблетка по 20 мг 1 раз на добу), як зазначено вище.

Зниження функції нирок.

Для пацієнтів з порушенням функції нирок легкого ступеня тяжкості (кліренс креатиніну 50–80 мл/хв) зниження дози препарату не потрібне. Пацієнтам з порушенням функції нирок середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну 30–49 мл/хв) добову дозу слід зменшити до 10 мг. Дозу можна збільшити до 20 мг на добу за стандартною схемою, якщо негативних реакцій немає принаймні після 7 днів лікування. Пацієнтам з порушенням функції нирок тяжкого ступеня (кліренс креатиніну 5–29 мл/хв) добову дозу слід зменшити до 10 мг.

Зниження функції печінки.

Для пацієнтів з порушенням функції печінки легкого або середнього ступеня тяжкості (клас А та клас В за класифікацією Чайлда–П'ю) корекція дози не потрібна. Застосування мемантину пацієнтам з тяжким порушенням функції печінки не рекомендується.

Діти. Препарат не застосовують дітям у зв'язку з недостатністю даних щодо безпеки та ефективності.

Передозування

Симптоми: відчуття стомленості, слабкості, діарея або відсутність будь-яких симптомів. У випадках передозування дозою, нижчою за 140 мг, або у випадках, коли доза була невідома, у пацієнтів спостерігалися симптоми, пов'язані з порушеннями з боку ЦНС (сплутаність свідомості, гіперсомнія, сонливість, вертиго, збудження, агресія, галюцинації та порушення ходи) та/або з боку шлунково-кишкового тракту (блювання та діарея).

Лікування. У разі передозування лікування повинне бути симптоматичним. У разі інтоксикації або передозування специфічного антидоту немає. Проводять стандартні клінічні процедури, спрямовані на видалення препарату з організму пацієнта, наприклад промивання шлунка, застосування активованого вугілля (переривання можливої ентерогепатичної рециркуляції). У разі необхідності слід застосувати такі процедури, як окиснення сечі, примусовий діурез.

За наявності симптомів загальної гіперстимуляції ЦНС необхідно призначити симптоматичне клінічне лікування.

Побічні реакції

З боку нервової системи: запаморочення, порушення ходи, судоми, порушення рівноваги.

З боку травного тракту: запор, блювання, панкреатит².

Інфекції та інвазії: грибкові інфекції.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія, венозний тромбоз/тромбоемболія, серцева недостатність.

Загальні порушення: головний біль, підвищена втомлюваність.

З боку психіки: сонливість, сплутаність свідомості, галюцинації¹, психотичні реакції².

З боку імунної системи: гіперчутливість.

З боку дихальної системи: задишка.

З боку гепатобіліарної системи: підвищення показників функції печінки, гепатит.

¹ Галюцинації переважно спостерігали у пацієнтів з тяжкою формою хвороби Альцгеймера.

² Окремі повідомлення при медичному застосуванні.

Повідомлялося про депресію, суїцидальний настрій та суїциди у пацієнтів, які отримували лікування із застосуванням мемантину.

Термін придатності

3 роки.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності.

Умови зберігання

Не потребує спеціальних умов зберігання.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 14 таблеток у блістері. По 1, 2 або 4 блістери в картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

Фармацевтичний завод «Польфарма» С. А., Польща/

Pharmaceutical Works «Polpharma» S. A., Poland.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

вул. Пельплиньска 19, 83–200, Старогард Гданьски, Польща/

19, Pelplinska Str., 83–200 Starogard Gdanski, Poland.

Польматін (Polmatin) - Київ Лікарський препарат - ціни