фармакодинаміка. Метилкобаламін — це одна з активних форм вітаміну B₁₂. Вітамін В₁₂ необхідний для синтезу ядерного білка і мієліну, репродукції клітин, нормального росту і нормального еритропоезу. Порівняно з іншими формами вітаміну В₁₂, метилкобаламін на субклітинному рівні краще транспортується до органел нейронів та стимулює синтез білків і нуклеїнових кислот. Саме завдяки такій властивості він є ефективнішим при лікуванні захворювань нервової системи. Метилкобаламін є коферментом метіонінсинтази — ферменту, що бере участь у перетворенні гомоцистеїну на метіонін у реакціях метилювання білків та ДНК. Відомо, що метилкобаламін нормалізує аксональний транспорт білкових комплексів та сприяє регенерації аксонів. Також метилкобаламін сприяє мієлінізації нейронів завдяки стимуляції синтезу фосфоліпідів (зокрема, лецитину — головного ліпідного компонента мієлінової оболонки нервових закінчень). Крім того, метилкобаламін відновлює уповільнену синаптичну передачу і знижує вміст нейротрансмітерів до нормального рівня.
Застосування метилкобаламіну в терапевтичних дозах сприяє детоксикаційним процесам у нервовій системі завдяки зростанню вмісту тетрогідрофолату. Також метилкобаламін сприяє перетворенню гомоцистеїну на S-аденозинметіонін, який є універсальним донором метильних груп, що призводить до активізації реакцій трансметилювання.
Фармакокінетика. При одноразовому пероральному прийомі препарату натще в разових дозах 120 і 1500 мкг у здорових дорослих добровольців чоловічої статі C_max загального вітаміну B₁₂ в плазмі крові досягається через 3 год для обох доз і цей показник є дозозалежним. Від 40 до 90% сукупної кількості загального B₁₂, виведеного із сечею за 24 год після прийому, було виведено протягом перших 8 год. Немає даних щодо разової дози 1500 мкг.
При подальшому багаторазовому пероральному прийомі в дозі 1500 мкг/добу протягом 12 послідовних тижнів у здорових дорослих добровольців чоловічої статі визначалися C_max загального вітаміну B₁₂ у плазмі крові аж до 4-го тижня після останнього прийому. Концентрація в плазмі крові зростає протягом перших 4 тиж після початку прийому, досягнувши рівня, що перевищує вихідне значення приблизно в 2 рази. Після цього спостерігається поступове підвищення, яке досягає максимального значення, що є в 2,8 раза більшим за вихідне на 12-му тижні прийому препарату. Концентрація в плазмі крові знижується після останнього прийому (12 тиж), але все ще перевищує вихідне значення в 1,8 раза через 4 тиж після останнього прийому препарату.

Аналоги Нейрокобал®