Фармакодинаміка.

Адапален — є синтетичним аналогом ретиноєвої кислоти і належить до дерматотропних засобів. За хімічною будовою адапален є похідним нафтойної кислоти. Препарат вибірково зв’язується з рецепторами ретиноєвої кислоти на ядрах епітеліальних клітин і стимулює процеси диференціювання кератиноцитів. Однак зв’язування з цитозольними білками, чутливими до ретиноєвої кислоти, не спостерігається. Це обумовлює відсутність вираженої подразнюючої дії.

Адапален прискорює кінцеву стадію перетворення кератиноциту у зроговілу лусочку, а також ослаблює міжклітинні зв’язки у епідермісі. Прискорення останніх стадій кератинізації клітин епітелію і ослаблення зв’язків між кератиноцитами призводить до швидкого злущення, стоншення епідермісу, зменшення утворення комедонів. Препарат покращує звільнення устя волосяних фолікулів від скупчення зроговілих клітин. Протизапальний ефект адапалену обумовлений пригніченням активності ліпооксигенази, цитокінів та арахідонової кислоти. Препарат не стимулює гіперпластичні процеси в епідермісі. Завдяки перерахованим фармакологічним ефектам препарат проявляє кератолітичну, протизапальну, комедонолітичну дію.

Фармакокінетика.

При застосуванні адапалену у вигляді гелю ступінь всмоктування препарату через шкіру у кров є надзвичайно низьким. У клінічних дослідженнях після постійного місцевого застосування на великі ділянки шкіри уражені акне, не було визначено вимірювальних концентрацій адапалену в плазмі крові. Адапален метаболізується шляхом О-деметилювання, гідроксилювання та кон’югації, а виділяється переважно через жовчовивідні шляхи.

Аналоги Белакне