фармакодинаміка. Цитиколін стимулює біосинтез структурних фосфоліпідів мембран нейронів, що підтверджено даними магнітно-резонансної спектроскопії. Завдяки такому механізму дії цитиколін спричиняє функціонування таких мембранних механізмів, як робота іонообмінних насосів та рецепторів, модуляція яких необхідна для нормального проведення нервових імпульсів. Завдяки стабілізувальній дії на мембрану нейронів цитиколін виявляє протинабрякові властивості, які сприяють реабсорбції набряку головного мозку.
Експериментальні дослідження показали, що цитиколін інгібує активацію деяких фосфоліпаз (А1, А2, С та D), зменшуючи утворення вільних радикалів, запобігає руйнуванню мембранних систем і зберігає антиоксидантні захисні системи, такі як глутатіон.
Цитиколін зберігає запас енергії нейронів, інгібує апоптоз та стимулює синтез ацетилхоліну.
Експериментально доведено, що цитиколін також чинить профілактичну нейропротекторну дію при фокальній ішемії головного мозку.
Клінічні дослідження показали, що цитиколін достовірно підвищує показники функціонального одужання у пацієнтів з гострим ішемічним порушенням мозкового кровообігу, що збігається з уповільненням росту ішемічного ураження головного мозку за даними нейровізуалізації.
У пацієнтів з черепно-мозковою травмою цитиколін прискорює відновлення і зменшує тривалість та інтенсивність посттравматичного синдрому.
Цитиколін поліпшує рівень уваги та свідомості, когнітивні та неврологічні розлади, пов’язані з ішемією головного мозку, сприяє зменшенню вираженості амнезії.
Фармакокінетика. Цитиколін добре абсорбується при пероральному введенні. Після введення препарату відмічають значне підвищення рівня холінів у плазмі крові. При пероральному застосуванні препарат практично повністю всмоктується. Дослідження показали, що біодоступність при пероральному та в/в шляхах введення практично однакова.
Препарат метаболізується в кишечнику та печінці з утворенням холіну та цитидину.
Після введення цитиколін широко розподіляється у структурах головного мозку із швидким включенням фракції холіну в структурні фосфоліпіди та фракції цитидину в цитидинові нуклеотиди і нуклеїнові кислоти. У головному мозку цитиколін вбудовується у клітинні, цитоплазматичні та мітохондріальні мембрани, беручи участь у побудові фракції фосфоліпідів.
Лише незначна кількість дози виявляється в сечі й калі (<3%). Близько 12% дози виводиться через СО₂, що видихається. Під час виведення препарату із сечею виділяють дві фази: перша фаза — протягом 36 год, у якій швидкість виведення зменшується швидко, і друга фаза — у якій швидкість виведення зменшується набагато повільніше. Така ж сама фазність відмічена при виведенні через дихальні шляхи. Швидкість виведення СО₂ зменшується швидко приблизно протягом 15 год, потім знижується набагато повільніше.
Після введення препарату виявлено значне підвищення рівня холінів у плазмі крові. Препарат метаболізується в кишечнику та печінці з утворенням холіну та цитидину.
Після парентерального введення цитиколін широко розподіляється у структурах головного мозку зі швидким включенням фракції холіну в структурні фосфоліпіди та фракції цитидину у цитидинові нуклеотиди і нуклеїнові кислоти. У головному мозку цитиколін вбудовується в клітинні, цитоплазматичні та мітохондріальні мембрани, інтегруючись у структуру фосфоліпідної фракції.
Лише незначна кількість дози виявляється в сечі й калі (<3%). Близько 12% дози виводиться через СО₂, що видихається. Під час виведення препарату із сечею виділяють дві фази: перша фаза — протягом 36 год, у якій швидкість виведення зменшується швидко, і друга фаза — у якій швидкість виведення зменшується набагато повільніше. Така ж сама фазність відмічена при виведенні через дихальні шляхи. Швидкість виведення СО₂ зменшується швидко, приблизно протягом 15 год, потім — знижується набагато повільніше.