Препарат для лікування пептичних виразок; інгібітор протонної помпи. Код АТС А02В С02.

Фармакодинаміка. Пантопразол — діюча речовина препарату «Протера контроль» — пригнічує секрецію соляної кислоти у шлунку шляхом специфічного впливу на протонну помпу парієтальних клітин.

Пантопразол перетворюється на свою активну форму в кислому середовищі, а саме у парієтальних клітинах шлунка, де він пригнічує H⁺/K⁺-ATФазу, тобто кінцеву фазу утворення соляної кислоти незалежно від природи подразника, що стимулює її утворення. Пригнічення є дозозалежним і впливає на базальну та стимульовану секрецію шлункового соку. Лікування пантопразолом зменшує рівень кислотності шлунка, що пропорційно спричиняє збільшення виділення гастрину. Збільшення рівня гастрину є оборотним. Оскільки пантопразол зв'язує фермент на рівні, який є периферичним відносно клітинного рецептора, ця сполука може впливати на секрецію соляної кислоти незалежно від стимуляції іншими сполуками (ацетилхолін, гістамін, гастрин). Ця дія не залежить від способу введення препарату — перорально або внутрішньовенно.

Пантопразол швидко підвищує рівень гастрину. При короткочасному лікуванні у більшості випадків рівень гастрину не перевищує верхню межу норми. При довготривалому лікуванні рівень гастрину у більшості випадків збільшується вдвічі. Надмірне його збільшення спостерігалося дуже рідко. Як результат, у поодиноких випадках при довготривалому лікуванні відзначалося незначне або помірне збільшення кількості різних ендокринних клітин шлунка (аденоматоїдна гіперплазія).

Фармакокінетика. Пантопразол швидко всмоктується, максимальна концентрація (С_max) його у плазмі досягається навіть після прийому однієї дози препарату 20 мг. У середньому С_max 1–1,5 мкг/мл досягається через 2–2,5 години після прийому, ці рівні залишаються сталими після багаторазового приймання. Об'єм розподілу становить 0,15 л/кг, його кліренс — приблизно 0,1 л/год/кг. Період напіввиведення — 1 година. Через специфічну активацію пантопразолу у парієтальних клітинах період напіввиведення не корелює з тривалістю дії (пригнічення секреції кислоти).

Фармакокінетика не змінюється після одноразового або багаторазового приймання. В діапазоні доз від 10 мг до 80 мг фармакокінетика пантопразолу залишається лінійною як після перорального прийому, так і після внутрішньовенного введення.

Зв'язування з білками плазми становить 98%. Препарат метаболізується в печінці. Головним шляхом виведення метаболітів є нирковий (майже 80%), решта — з фекаліями. Головним метаболітом як у плазмі, так і в сечі є дисметилпантопразол, зв'язаний із сульфатом. Період напіввиведення головного метаболіту (1,5 години) не набагато довший, ніж у пантопразолу.

Біодоступність. Пантопразол повністю всмоктується після перорального прийому. Абсолютна біодоступність таблеток становить 77%. Вживання їжі не впливає на AUC (площа під кривою «концентрація–час»), С_max та біодоступність.

Характеристики для особливих груп пацієнтів. Пацієнтам із порушеннями функції нирок (включаючи пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі) зменшення дози пантопразолу не потрібне. Як і у здорових добровольців, період напіввиведення препарату у цих пацієнтів короткий. Незначна кількість пантопразолу діалізується. Незважаючи на те, що період напіввиведення головного метаболіту дещо зростає (2–3 години), він швидко виводиться і завдяки цьому не накопичується.

Хоча у пацієнтів із цирозом печінки (клас А та В) період напіввиведення діючої речовини збільшується до 3–6 годин і відповідно до цього у 3–5 разів збільшується AUC, С_max пантопразолу в плазмі збільшується у 1,3 рази порівняно зі здоровими добровольцями.

Невелике збільшення AUC та С_max у пацієнтів літнього віку, порівняно з молодшими пацієнтами, не є клінічно значущим.

ПРОТЕРА КОНТРОЛЬ (PROTERA CONTROL)