Ефективність застосування оланзапіну внутрішньом'язово пацієнтам з ажитацією та порушеннями поведінки, що пов'язані з іншими станами, крім шизофренії або маніакальних епізодів, не встановлена.

Нестабільні стани. Оланзапін не слід призначати пацієнтам з нестабільними станами, такими як гострий інфаркт міокарда, нестабільна стенокардія, гостра артеріальна гіпотензія та/або брадикардія, синдром синусового дефіциту або запланована операція на серці. Якщо встановити нестабільні стани в анамнезі пацієнта неможливо, слід оцінити ризик та переваги застосування оланзапіну для внутрішньом'язових ін'єкцій та можливість переходу на альтернативне лікування.

Супутнє застосування бензодіазепінів та інших препаратів. Уважного ставлення потребують пацієнти, які отримують терапію іншими препаратами, гемодинамічні ефекти яких схожі на ефекти оланзапіну для внутрішньом'язових ін'єкцій, включаючи інші антипсихотичні препарати (пероральні та/або внутрішньом'язові) та бензодіазепіни. Дуже рідко (<0,01%) спостерігалися гіпотонія, брадикардія, пригнічення дихання або центральної нервової системи та летальні наслідки при лікуванні оланзапіном для внутрішньом'язових ін'єкцій, особливо у пацієнтів, які отримували бензодіазепіни та/або інші антипсихотичні препарати.

Одночасне призначення оланзапіну для внутрішньом'язового введення та парентерального бензодіазепіну не рекомендується через можливі надмірну седацію, кардіореспіраторну депресію та дуже рідко летальні наслідки. При встановленні необхідності такого супутнього призначення парентерально бензодіазепін слід застосовувати щонайменше через 1 годину після внутрішньом'язової ін'єкції оланзапіну. При вирішенні питання про призначення оланзапіну для внутрішньом'язового введення після введення парентеральних бензодіазепінів рекомендована ретельна оцінка клінічного статусу для запобігання надмірній седації та пригнічення серцевої діяльності та дихання.

Гіпотензія. Необхідно забезпечувати ретельний моніторинг пацієнтів, які отримують оланзапін, щодо проявів гіпотензії, в тому числі постуральної, брадиаритмії та/або гіповентиляції, зокрема протягом перших 4 годин після ін'єкції та, якщо є клінічна необхідність, здійснювати подальше спостереження за станом. Слід регулярно контролювати контроль за рівнем артеріального тиску, пульсу, дихання та свідомості і, при необхідності, проводити симптоматичне лікування. Пацієнтам необхідно залишатися в горизонтальному положенні при відчутті слабкості чи запамороченні після ін'єкції до обстеження та встановлення відсутності в них проявів гіпотензії, в тому числі постуральної, брадиаритмії та/або гіповентиляції.

Безпека та ефективність оланзапіну не оцінювалася у пацієнтів з алкогольною або наркотичною інтоксикацією.

Психози, пов'язані з деменцією та/або порушенням поведінки. Оланзапін не рекомендується для лікування психозів, пов'язаних з деменцією та/або порушенням поведінки у зв'язку з підвищенням летальності та ризику цереброваскулярних випадків. У ході плацебо-контрольованих клінічних досліджень (тривалістю 6–12 тижнів) з участю пацієнтів літного віку (середній вік 78 років), які страждають на психози, пов'язані з деменцією та/або порушенням поведінки, кількість летальних випадків була у 2 рази вища у пацієнтів, які приймали оланзапін, порівняно з плацебо (3,5% проти 1,5% відповідно). Висока летальність не була пов'язана з величиною застосовуваних доз оланзапіну (середня добова доза становить 4,4 мг) або з тривалістю лікування. Фактори ризику, які можуть призвести до підвищення летальності, включають вік від 65 років, дисфагію, заспокоєння, недоїдання та зневоднення, легеневі стани (пневмонія з або без аспірації), супутнє застосування бензодіазепінів. Проте випадки летальності були вищі при терапії оланзапіном, ніж при прийомі плацебо, незалежно від факторів ризику.

У ході клінічних досліджень були випадки цереброваскулярних побічних реакцій (інсульт, транзиторна ішемічна атака), у тому числі з летальним наслідком. Кількість цереброваскулярних побічних реакцій була у 3 рази вища у пацієнтів, які приймали оланзапін, порівняно з плацебо (1,3% проти 0,4% відповідно). Усі пацієнти, які приймали оланзапін або плацебо та у яких спостерігалися цереброваскулярні побічні реакції, мали фактори ризику. Вік від 75 років та судинний/змішаний тип деменції були ідентифіковані як фактори ризику цереброваскулярних побічних реакцій при терапії оланзапіном. Ефективність оланзапіну не була встановлена у ході даних досліджень.

Хвороба Паркінсона. Не рекомендовано застосування оланзапіну в терапії психозів, що асоційовані з агоністами допаміну. Не рекомендоване супутнє застосування оланзапіну та протипаркінсонічних лікарських засобів пацієнтам із хворобою Паркінсона та деменцією. У ході клінічних досліджень дуже часто спостерігалося погіршення симптоматики хвороби Паркінсона та галюцинацій частіше, ніж при прийомі плацебо; при лікуванні психотичних симптомів терапія оланзапіном не була більш ефективною порівняно із застосуванням плацебо. З самого початку цих досліджень від пацієнтів вимагалося постійне застосовування найменшої ефективної дози антипаркінсонічних лікарських засобів (агоністів допаміну), а також застосовування тих самих антипаркінсонічних лікарських засобів і доз протягом усього дослідження. Терапію оланзапіном було розпочато з дози 2,5 мг/добу, яку збільшували шляхом титрування до максимального показника 15 мг/добу.

Нейролептичний злоякісний синдром. Нейролептичний злоякісний синдром (НЗС) — це потенційно летальний синдромокомплекс, описаний у зв'язку з антипсихотичними препаратами. Рідко повідомлялося про випадки НЗС, пов'язані з застосуванням оланзапіну. Клінічними проявами НЗС є гіперпірексія, м'язова ригідність, втрата свідомості та симптоми серцевої нестабільності (нерегулярні пульс або зміна артеріального тиску, тахікардія, підвищене потовиділення та серцева аритмія). Додаткові ознаки можуть включати підвищений рівень креатинін фосфокінази, міоглобінурію (рабдоміоліз) та гостру ниркову недостатність. Клінічний прояв НЗС або наявність гіпертермії без клінічного прояву НЗС потребує негайної відміни всіх антипсихотичних засобів, включаючи оланзапін.

Гіперглікемія і цукровий діабет. Нечасто повідомлялося про гіперглікемію та/або розвиток цукрового діабету або погіршення перебігу вже існуючого, асоційованого з кетоацидозом або діабетичною комою, а також про летальні випадки. Іноді повідомлялося про попереднє підвищення маси тіла, що могло бути фактором ризику. Рекомендовано проводити відповідний клінічний моніторинг пацієнтів з цукровим діабетом та пацієнтів із факторами ризику розвитку цукрового діабету, зокрема вимірювати рівень глюкози в крові на початку лікування, через 12 тижнів, а також щорічно у подальшому. Пацієнти, які отримують лікування антипсихотичними засобами, включаючи Зипрексу®, повинні бути під наглядом стосовно проявів ознак та симптомів гіперглікемії (таких як полідипсія, поліурія, поліфагія та слабкість). Пацієнтів з цукровим діабетом та пацієнтів з факторами ризику розвитку діабету необхідно регулярно контролювати щодо погіршення рівня контролю глюкози. Слід регулярно контролювати масу тіла, наприклад, на початку лікування, через 4 тижні, через 8 тижнів та через 12 тижнів, а також 1 раз на квартал у подальшому.

Зміни рівня ліпідів. Небажані зміни рівнів ліпідів можуть спостерігатися у пацієнтів, які лікуються оланзапіном. Зміни ліпідів слід відповідно корегувати у пацієнтів із дисліпідемією та у пацієнтів із факторами ризику розвитку порушень ліпідного обміну. Пацієнтам, які отримують лікування антипсихотичними засобами, включаючи Зипрексу®, необхідно регулярно контролювати рівні ліпідів у крові, наприклад, на початку лікування, через 12 тижнів, а також кожні 5 років у подальшому.

Антихолінергічна активність. У ході клінічних досліджень виявлено низьку частоту антихолінергічних явищ, незважаючи на продемонстровану антихолінергічну активність in vitro. Однак через обмеженість клінічного досвіду застосування оланзапіну пацієнтам із супутніми захворюваннями рекомендована обережність при призначенні пацієнтам із клінічно значущою гіпертрофією простати, паралітичною кишковою непрохідністю або подібними станами.

Показники печінкової функції. При застосуванні оланзапіну часто спостерігалися транзиторні асимптоматичні підйоми рівня печінкових трансаміназ АлАТ та АсАТ, особливо на початку лікування. Пацієнтам із підвищеним рівнем АлАТ та/чи АсАТ, ознаками та симптомами порушення діяльності печінки, станами, пов'язаними з печінковою недостатністю, а також пацієнтам, які приймають потенційно гепатотоксичні препарати, Зипрексу® слід призначати з обережністю. При виявленні гепатиту (включаючи гепатоцелюлярне, холестатичне або змішане пошкодження печінки) оланзапін необхідно відмінити.

Нейтропенія. Оланзапін необхідно призначати з обережністю при низькому рівні лейкоцитів та/або нейтрофілів з будь-якої причини; пацієнтам, які отримують лікування препаратами, що можуть спричинити нейтропенію; пацієнтам, які мають в анамнезі медикаментозне пригнічення/токсичне ураження кісткового мозку, пацієнтам із пригніченням кісткового мозку, спричиненим супутніми захворюваннями, опроміненням чи хіміотерапією, та пацієнтам із гіпереозинофілією та мієлопроліферативним захворюванням. Нейтропенія є частим побічним ефектом при одночасному застосуванні вальпроату та оланзапіну.

Припинення терапії. При різкому припиненні терапії рідко (≥ 0,01% та 0,1%) повідомлялося про гострі симптоми, зокрема про надмірне потовиділення, безсоння, тремор, роздратованість, нудоту або блювання.

QT-інтервал. У ході клінічних досліджень оланзапін не спричиняв довготривалої пролонгації абсолютних інтервалів QT та QTс. Однак призначати оланзапін у комбінації з препаратами, які можуть спричинити пролонгацію інтервалу QTс, слід з обережністю, особливо пацієнтам літнього віку, пацієнтам із вродженим синдромом пролонгації інтервалу QT, застійною серцевою недостатністю, гіпертрофією серця, гіпокаліємією чи гіпомагнезіємією.

Тромбоемболія. Нечасто повідомлялося про тимчасовий зв'язок між лікуванням оланзапіном та випадками розвитку венозної тромбоемболії (≥ 0,1% — < 1%). Причинно-наслідкового зв'язку між лікуванням оланзапіном та розвитком венозної тромбоемболії не встановлено. Однак, беручи до уваги те, що у пацієнтів із шизофренією часто розвивається схильність до тромбоемболії, необхідно враховувати усі можливі фактори ризику, наприклад, іммобілізацію пацієнта, та вживати всіх необхідних попереджувальних заходів.

Загальна дія на ЦНС. Враховуючи переважний вплив оланзапіну на ЦНС, необхідно проводити додаткові застережні заходи при прийомі оланзапіну разом з іншими препаратами центральної дії, включаючи вживання алкоголю. Оланзапін in vitro виявляє антагонізм до допаміну та може протидіяти ефектам прямих і непрямих агоністів допаміну.

Епілептичні напади. Оланзапін необхідно з обережністю застосовувати пацієнтам з епілептичними нападами в анамнезі або пацієнтам, чутливим до факторів, що знижують поріг нападів. Нечасто повідомлялося про випадки епілептичних нападів при лікуванні оланзапіном. У більшості цих випадків пацієнти мали в анамнезі епілептичні напади або ризик їх виникнення був підвищений.

Пізня дискінезія. У ході клінічних досліджень з застосуванням препарату порівняння тривалістю

1 рік або менше при прийомі оланзапіну спостерігалася статистично значуща більш низька частота виникнення дискінезії, спричиненої лікуванням. Через зростаючий ризик розвитку пізньої дискінезії при тривалому прийомі антипсихотичних препаратів необхідне узгоджене зниження дози або повна відміна препарату при появі у пацієнта ознак чи симптомів пізньої дискінезії. З часом ці симптоми можуть погіршувати стан або навіть з'являтися після припинення лікування.

Ортостатична гіпотензія. Нечасто повідомлялося про випадки ортостатичної гіпотензії у пацієнтів літнього віку в ході клінічних досліджень із застосуванням перорального оланзапіну. Як і при лікуванні іншими нейролептиками, рекомендується періодичне вимірювання артеріального тиску пацієнтам віком понад 65 років.

Раптова серцева смерть. У постмаркетингових звітах повідомлялося про випадки раптової серцевої смерті у пацієнтів, які отримували оланзапін. Відповідно до ретроспективного обсерваційного когортного дослідження, ризик раптової серцевої смерті підвищувався майже вдвічі порівняно з пацієнтами, які не застосовували антипсихотичні препарати. Ризик при застосуванні оланзапіну відповідає такому при застосуванні атипових антипсихотичних засобів, що були включені до об'єднаного аналізу.

Маса тіла. Перед початком терапії оланзапіном слід враховувати потенційні наслідки підвищення маси тіла пацієнта. Пацієнти, які отримують лікування оланзапіном, повинні проходити регулярний моніторинг маси тіла.

Монотерапія оланзапіном у дорослих. Під час аналізу 13 плацебо-контрольованих клінічних досліджень було виявлено, що у пацієнтів, які отримували терапію оланзапіном, спостерігалося в середньому підвищення маси тіла на 2,6 кг порівняно із втратою маси тіла в середньому на 0,3 кг у групі плацебо при медіані застосування 6 тижнів; у 22,2% тих, хто отримував терапію оланзапіном, спостерігалося підвищення маси тіла не менше ніж на 7% від маси на початку лікування порівняно з 3% пацієнтів групи плацебо при медіані застосування 8 тижнів; у 4,2% пацієнтів спостерігалося збільшення маси тіла принаймні на 15% від маси на початку лікування порівняно з 0,3% пацієнтів групи плацебо при медіані застосування 12 тижнів. Клінічно значуще збільшення маси тіла спостерігалося у всіх категорій пацієнтів за ІМТ (індекс маси тіла). Припинено терапію через збільшення маси тіла у 0,2% пацієнтів, які отримували лікування оланзапіном, порівняно з 0% пацієнтів у групі плацебо.

У ході довготривалих клінічних досліджень (не менше 48 тижнів) середнє збільшення маси тіла у пацієнтів було 5,6 кг (при медіані застосування 573 дні; N=2021). Кількість пацієнтів, у яких спостерігалося збільшення маси тіла не менш на ніж 7%, 15% або

25% від початкової маси, при довготривалому застосуванні оланзапіну становила 64%, 32% та 12% відповідно. Припиняли терапію через збільшення маси тіла у 0,4% пацієнтів, які отримували лікування оланзапіном протягом не менш ніж 48 тижнів.

Дисфагія. Порушення езофагальної моторики та задишка були асоційовані з прийомом антипсихотичних засобів. Аспіраційна пневмонія становила часту причину захворюваності та летальності у пацієнтів із хворобою Альцгеймера. Оланзапін не схвалений для лікування пацієнтів із хворобою Альцгеймера.

Регуляція температури тіла. Порушення здатності тіла знижувати свою температуру спостерігалося у зв'язку з антипсихотиками. Рекомендовано зважати на цей факт при призначенні оланзапіну пацієнтам, які знаходяться в умовах, що можуть призвести до підвищення температури тіла, наприклад, у разі посилених тренувань, перебування в умовах екстремальних температур, супутнього застосування засобів з антихолінергічною активністю або стану дегідратації.

Застосування пацієнтам, які мають супутні захворювання. Клінічний досвід застосування оланзапіну пацієнтам із певними захворюваннями обмежений. Оланзапін посилює in vitro афінність до мускаринових рецепторів. У ході премаркетингових клінічних досліджень застосування оланзапіну було асоційоване із запорами, відчуттям сухості в роті, тахікардією та іншими побічними явищами, що, можливо, пов'язані з холінергічним антагонізмом. Подібні побічні реакції нечасто призводили до припинення терапії оланзапіном, але необхідно з обережністю застосовувати оланзапін пацієнтам із клінічно значущою гіпертрофією простати, вузькокутовою глаукомою, паралітичною непрохідністю кишечнику в анамнезі або зі спорідненими станами, які спричинені холінергічним антагонізмом та можуть погіршуватися у присутності оланзапіну. У ході 5 плацебо-контрольованих досліджень у пацієнтів літнього віку із психозом, пов'язаним з деменцією (n=1184), повідомлялося про такі побічні реакції, пов'язані з терапією оланзапіном, із частотою виникнення не менше 2% та зі значущо більш високою частотою виникнення порівняно з пацієнтами групи плацебо: непритомність, сонливість, периферичні набряки, порушення ходи, нетримання сечі, летаргія, збільшення маси тіла, астенія, пірексія, пневмонія, відчуття сухості в роті та зорові галюцинації. Кількість випадків припинення терапії через побічні явища була більшою в групі, яка отримувала оланзапін, порівняно з плацебо (13% та 7% відповідно). У пацієнтів літнього віку із психозом, пов'язаним з деменцією, які отримують оланзапін, вищий рівень летальних наслідків порівняно з групою плацебо. Оланзапін не показаний для лікування пацієнтів літнього віку з психозом, пов'язаним з деменцією. Оланзапін не застосовували в достатній кількості випадків пацієнтам з нещодавнім інфарктом міокарда або нестабільним серцевим захворюванням. Пацієнти з вищевказаними діагнозами були виключені з премаркетингових клінічних досліджень. Слід з обережністю застосовувати оланзапін для лікування пацієнтів із серцевими захворюваннями через ризик виникнення ортостатичної гіпотензії.

Лабораторні дослідження.

Рекомендується контролювати глюкозу натще та ліпідний профіль на початку лікування та періодично під час лікування.

Гіперпролактинемія.

Як і інші засоби з властивостями антагоністів допамінових рецепторів D2, оланзапін підвищує в крові рівні пролактину, і це підвищення зберігається при тривалому застосуванні. Гіперпролактинемія може пригнічувати гіпоталамічний гормон GnRH, результатом чого є зниження секреції пітуїтарного гонадотропіну. Це, у свою чергу, може інгібувати репродуктивну функцію шляхом порушення гонадного сперматогенезу як у чоловіків, так і у жінок. Повідомлялося про галакторею, аменорею, гінекомастію та імпотенцію у пацієнтів, які отримували препарати, що підвищували рівень пролактину. Довготривала гіперпролактинемія, асоційована з гіпогонадизмом, може призвести до зниження щільності кісток як у чоловіків, так і у жінок.

Гіпотензія та/або брадикардія спостерігалися при внутрішньом'язовому застосуванні оланзапіну для ін'єкцій. Пацієнтам необхідно залишатися в горизонтальному положенні при відчутті слабкості чи запамороченні після ін'єкції до обстеження та встановлення відсутності в них артеріальної гіпотензії, постуральної гіпотензії, брадиаритмії та/або гіповентиляції. Зважаючи на можливий розвиток гіпотензії та/або брадикардії при внутрішньом'язовому застосуванні оланзапіну для ін'єкцій, слід з обережністю застосовувати оланзапін для лікування пацієнтів із серйозними серцево-судинними захворюваннями, при яких втрата свідомості, розвиток гіпотензії та/або брадикардії несе для пацієнта підвищений ризик. Слід з обережністю застосовувати оланзапін для лікування пацієнтів, які отримують супутнє лікування лікарськими засобами, що мають здатність індукувати гіпотензію, брадикардію, депресію респіраторної системи або ЦНС. Одночасне застосування оланзапіну для внутрішньом'язового введення та парентерального бензодіазепіну не рекомендується через потенціювання надмірної седації та кардіореспіраторної депресії.

Додаткові дослідження/лабораторні дані.

Беручи до уваги, що у деяких дослідженнях на тваринах спостерігалася нейтропенія, асоційована з прийомом інших психотропних компонентів та лейкопенія, асоційована з прийомом оланзапіну (див. «Токсикологічні дослідження на тваринах»), гематологічні параметри оцінювали з особливою уважністю у премаркетингових дослідженнях оланзапіну. Не було показань ризику виникнення клінічно значущої нейтропенії, пов'язаної з лікуванням оланзапіном у премаркетинговій базі даних оланзапіну.

Постінтродукційні звіти.

Звіти про побічні реакції з моменту виходу оланзапіну на ринок, які були тимчасово пов'язані (але не обов'язково спричинені) з терапією препаратом Зипрекса®, включали нейтропенію.

Токсикологічні дослідження на тваринах.

Під час досліджень оланзапіну на тваринах основними гематологічними результатами були оборотна периферична цитопенія в окремих особин собак при дозуванні 10 мг/кг (у 17 разів більша доза за максимальну рекомендовану денну пероральну дозу для людини при розрахунку дози у мг/м² поверхні тіла), дозозалежне зниження кількості лімфоцитів і нейтрофілів у мишей і лімфопенія у щурів. У кількох собак, які отримували дози 10 мг/кг, розвинулась оборотна нейтропенія та/або оборотна гемолітична анемія у період між 1-м і 10-м місяцями лікування. Дозозалежне зниження кількості лімфоцитів і нейтрофілів відзначалося в мишей, які отримували дозу 10 мг/кг (дорівнює дворазовій максимальній рекомендованій щоденній пероральній дозі для людини при розрахунку дози у мг/м² поверхні тіла) у ході досліджень тривалістю 3 місяці. Неспецифічна лімфопенія, відповідно до зниження приросту маси тіла, спостерігалася у щурів, які отримували дозу 22,5 мг/кг (у 11 разів більша за максимальну рекомендовану щоденну пероральну дозу для людини при розрахунку дози у мг/м² поверхні тіла) протягом 3 місяців або 16 мг/кг (у 8 разів більша за максимальну рекомендовану щоденну пероральну дозу для людини при розрахунку дози у мг/м² поверхні тіла) протягом 6 або 12 місяців. Ніяких доказів цитотоксичності для кісткового мозку не було для жодного з вивчених видів. Клітини кісткового мозку були нормоцелюлярні або гіперцелюлярні, що свідчитить про те, що зниження циркулюючих клітин крові було, імовірно, пов'язано з периферичними (не пов'язаними з кістковим мозком) факторами.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Відсутні адекватні і добре контрольовані дослідження дії оланзапіну на вагітних. Пацієнтки під час лікування оланзапіном повинні повідомити свого лікаря про вагітність або намір завагітніти. Оскільки існуючий досвід лікування вагітних оланзапіном обмежений, оланзапін у період вагітності можна застосовувати тільки тоді, коли очікувані результати виправдовують можливий ризик для плода.

У новонароджених, матері яких приймали антипсихотики (включаючи оланзапін) протягом III триместру вагітності, існує ризик виникнення побічних реакцій, включаючи екстрапірамідні порушення та/або синдром відміни, симптоми яких можуть після народження змінюватися за силою та тривалістю. Повідомлялося про ажитацію, гіпертонію, гіпотонус, тремор, сонливість, респіраторний дистрес-синдром або розлад харчування. Тому необхідно контролювати стан новонароджених.

При дослідженні здорових жінок, які годували груддю, оланзапін було виявлено у грудному молоці. Середня доза для немовляти (мг/кг) без ризику для нього оцінювалася як 1,8% від материнської дози (мг/кг). Пацієнткам не рекомендується годувати немовлят груддю, якщо вони приймають оланзапін.

Фертильність. Невідомо, чи впливає препарат на фертильність.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Дослідження впливу на здатність керувати автотранспортом та працювати з іншими механізмами не проводили. Оскільки оланзапін може спричинити сонливість і запаморочення, пацієнтів треба попереджати про небезпеку, пов'язану з експлуатацією машин, включаючи автотранспортні засоби.

Спосіб застосування та дози

Для внутрішньом'язового застосування. Не вводити внутрішньовенно або підшкірно.

Рекомендована початкова доза дорослим для внутрішньом'язового введення оланзапіну становить 10 мг, яку слід призначати у вигляді однієї внутрішньом'язової ін'єкції. Залежно від індивідуального клінічного стану другу ін'єкцію (до 10 мг) можна вводити через

2 години після першої ін'єкції, а третю ін'єкцію (до 10 мг) можна вводити не раніше ніж через

4 години після другої. Безпеку добової дози понад 30 мг не вивчали у ході клінічних досліджень.

Якщо є показання для продовження лікування оланзапіном, необхідно відмінити внутрішньом'язові ін'єкції препарату та призначити оланзапін для перорального застосування в дозі 5–20 мг, як тільки це буде клінічно доцільно.

Пацієнти літнього віку. Рекомендована початкова доза у пацієнтів віком від 60 років становить

2,5–5 мг. Залежно від клінічних факторів другу ін'єкцію, 2,5–5 мг, можна призначати через 2 години після першої. Кількість ін'єкцій протягом 24 годин не має перевищувати трьох, а максимальна добова доза оланзапіну становить 20 мг.

Пацієнти з порушенням функції нирок та/або печінки. Рекомендується призначати меншу початкову дозу (5 мг). У випадку печінкової недостатності середнього ступеня (цироз А чи В за шкалою Чайлда-П'ю) призначається початкова доза 5 мг, підвищення якої можливе, але вимагає обережності.

Курці. Корекція дози залежно від наявності/відсутності звички до куріння не потрібна. Куріння може підсилювати метаболізм оланзапіну. Рекомендовано проводити клінічний моніторинг та розглянути можливість підвищення дози оланзапіну у разі необхідності.

Меншу початкову дозу можна призначати пацієнтам з комбінацією факторів (жіноча стать, літній вік, відсутність звички до паління), які можуть знижувати метаболізм оланзапіну. Підвищення дози при необхідності вимагає обережності.

Особливості приготування розчину для внутрішньом'язових ін'єкцій. Розчиняти Зипрексу® слід тільки у стерильній воді для ін'єкцій з використанням стандартного асептичного обладнання для розчинення парентеральних продуктів. Не слід використовувати жодні інші розчинники.

1) Набрати 2,1 мл стерильної води для ін'єкцій у стерильний шприц. Ввести вміст шприца у флакон з порошком Зипрекса^®.

2) Струшувати до повного розчинення вмісту флакона, до появи жовтого кольору розчину. Флакон містить 11 мг оланзапіну у вигляді розчину 5 мг/мл (1 мг оланзапіну залишається у флаконі та шприці, що дозволяє вводити пацієнту 10 мг оланзапіну).

3) У таблиці наведені об'єми для ін'єкцій, що забезпечують різні дози оланзапіну.

4) Розчин слід вводити внутрішньом'язово. Не вводити внутрішньовенно або підшкірно.

5) Викидати шприц та будь-яку невикористану порцію.

6) Застосовувати розчини негайно протягом 1 години після розчинення.

Лікарські засоби для парентерального введення кожного разу перед застосуванням необхідно перевіряти візуально на наявність часток.

Діти.

Досвід застосування оланзапіну дітям відсутній. Застосування Зипрекси® у формі ліофілізованого порошку для приготування розчину для ін'єкцій не рекомендоване дітям та підліткам у зв'язку із недостатністю даних із безпеки та ефективності.

Оланзапін не показаний для лікування дітей та підлітків (віком до 18 років). Клінічні дослідження, які порівнювали застосування оланзапіну у підлітків та дорослих, не проводились.

ЗИПРЕКСА® (ZYPREXA®)

ЗИПРЕКСА^® (ZYPREXA^®)