В справочнику «Компендіум» 2017 року по препарату ТІОЦЕТАМ^® (THIOCETAM) була представлена наступна інформація

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ:

фармакодинаміка. Препарат належить до групи цереброактивних засобів, має протиішемічні, антиоксидантні, мембраностабілізуючі та ноотропні властивості.
Препарат покращує інтегративну та когнітивну діяльність головного мозку, сприяє підвищенню ефективності процесу навчання, усуненню симптомів амнезії, підвищує показники короткотривалої та довготривалої пам’яті.
Фармакологічний ефект препарату зумовлений взаємопотенціюючою дією тіотриазоліну та пірацетаму.
Препарат здатний прискорювати окиснення глюкози в реакціях аеробного та анаеробного окиснення, нормалізувати біоенергетичні процеси, підвищувати рівень АТФ, стабілізувати метаболізм у тканинах головного мозку.
Препарат гальмує утворення активних форм кисню, реактивує антиоксидантну систему ферментів, особливо супероксиддисмутазу, гальмує вільнорадикальні процеси у тканинах головного мозку при ішемії, покращує реологічні властивості крові за рахунок активації фібринолітичної системи, стабілізує та зменшує відповідно зони некрозу та ішемії.
Фармакодинаміка. Тіоцетам добре всмоктується при застосуванні внутрішньо, проникає в різні органи і тканини, у тому числі у тканини головного мозку. Препарат проникає через плацентарний бар’єр. Кожен компонент препарату метаболізується окремо.
Пірацетам практично не метаболізується в організмі й виводиться із сечею. Т_½ — 4–8 год.
Морфолінієва сіль тіазотної кислоти після прийому внутрішньо швидко всмоктується, її абсолютна біодоступність становить 53%. C_max у плазмі крові досягається через 1,6 год після одноразового прийому в дозі 200 мг. Т_½ становить майже 8 год.
Фармакодинаміка Тіоцетаму у формі р-ну для ін’єкцій не вивчалася.

ПОКАЗАННЯ:

Тіоцетам, р-н для ін’єкцій. Лікування ішемічного інсульту та його наслідків, таких як порушення мовлення, психічні та соматичні розлади, зниження активності, порушення емоційної сфери; лікування (у відновлювальний період) судинної, токсичної та травматичної енцефалопатії; усунення абстинентного синдрому при алкогольній інтоксикації, діабетична енцефалопатія.
Тіоцетам Форте. Транзиторні і хронічні порушення мозкового кровообігу, зумовлені атеросклерозом судин головного мозку та порушеннями мозкового кровообігу у минулому. Препарат також показаний при порушеннях мозкового кровообігу, порушеннях обмінних процесів мозку, зумовлених черепно-мозковими травмами, інтоксикаціями, діабетичною енцефалопатією, а також у реабілітаційний період ішемічного інсульту.

ЗАСТОСУВАННЯ:

Тіоцетам, р-н для ін’єкцій. При ішемічному інсульті та для лікування його наслідків слід призначати по 20–30 мл препарату, попередньо розведеного у 100–150 мл 0,9% р-ну натрію хлориду, і вводити в/в крапельно 1 раз на добу. Курс лікування становить 2 тиж.
Для лікування енцефалопатії та усунення абстинентного синдрому при алкогольній інтоксикації призначати в/м 5 мл препарату 1 раз на добу протягом 10–15 діб.
При діабетичній енцефалопатії по 5 мл в/м 1 раз на добу протягом 10 днів з подальшим призначенням по 1 таблетці Тіоцетам Форте або по 2 таблетки Тіоцетаму 3 рази на добу протягом 45 днів за 30 хв до прийому їжі.
Діти. Не застосовують.
Тіоцетам Форте. Дозування та тривалість лікування визначає лікар в кожному індивідуальному випадку окремо залежно від характеру та перебігу захворювання.
При транзиторних і хронічних порушеннях мозкового кровообігу та в реабілітаційний період після ішемічного інсульту по 1 таблетці 3 рази на добу протягом 25-30 днів.
Таблетки Тіоцетамâ Форте призначати за 30 хв до їди.
Курс лікування становить від 2-3 тижнів до 3-4 місяців.
Для лікування діабетичної енцефалопатії призначати по 1 таблетці 3 рази на добу протягом 45 днів.
Діти. Не застосовувати.

ПРОТИПОКАЗАННЯ:

підвищена чутливість до пірацетаму, похідних піролідону, тіазотної кислоти, а також будь-якого іншого компонента препарату.
Гостре порушення мозкового кровообігу за геморагічним типом.
Гостра ниркова недостатність. Термінальна стадія ниркової недостатності.
Хорея Хантінгтона.

ПОБІЧНА ДІЯ:

під час клінічного застосування препарату Тіоцетам можуть відмічатися побічні реакції:
з боку центральної та периферичної нервової системи: головний біль, загальна слабкість, безсоння, сонливість, тривожність, внутрішнє напруження;
з боку ШКТ: нудота, блювання, сухість у роті, діарея;
з боку імунної системи, шкіри та підшкірної клітковини: алергічні реакції, включаючи висип, свербіж, кропив’янку, підвищене потовиділення;
з боку вестибулярної системи: запаморочення.
У хворих можливий розвиток побічних реакцій, зумовлених окремими компонентами препарату:
– пірацетамом:
з боку крові та лімфи: геморагічні розлади;
з боку імунної системи: гіперчутливість, анафілактоїдні реакції;
психічні розлади: знервованість, депресія, підвищена збудливість, тривожність, збентеження, галюцинації;
з боку нервової системи: гіперкінезія, сонливість, атаксія, порушення рівноваги, підвищення частоти нападів епілепсії, головний біль, безсоння, тремтіння;
з боку органа слуху та лабіринту: запаморочення;
з боку травної системи: абдомінальний біль, біль у верхній частині живота, діарея, нудота, блювання;
з боку шкіри та підшкірних тканин: ангіоневротичний набряк, дерматити, висип, кропив’янка, свербіж;
з боку репродуктивної системи: підвищення сексуальної активності;
загальні розлади: астенія, збільшення маси тіла;
– тіазотною кислотою:
з боку шкіри та підшкірної клітковини: свербіж, гіперемія шкіри, висип, кропив’янка, ангіоневротичний набряк;
з боку імунної системи: анафілактичний шок;
з боку центральної та периферичної нервової системи: запаморочення, шум у вухах;
з боку серцево-судинної системи: тахікардія, підвищення АТ;
з боку ШКТ: диспепсія, включаючи сухість у роті, здуття живота, нудоту, блювання;
з боку дихальної системи: задишка, ядуха;
загальні розлади: лихоманка, загальна слабкість.
Препарат у формі таблеток містить барвник жовтий захід FCF (E110), що може викликати алергічні реакції.

ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ:

з обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів літнього віку із серцево-судинними захворюваннями, оскільки зазначені вище побічні реакції у цієї групи хворих відзначаються частіше.
Алергічні реакції частіше відмічають в осіб, схильних до алергії.
Вплив на агрегацію тромбоцитів. У зв’язку з тим, що пірацетам знижує агрегацію тромбоцитів, його необхідно з обережністю призначати пацієнтам з порушенням гемостазу, станами, які можуть супроводжуватися крововиливами (виразки ШКТ), під час серйозних хірургічних операцій (включаючи стоматологічні втручання), пацієнтам із симптомами тяжкої кровотечі та наявністю в анамнезі геморагічного інсульту; пацієнтам, які застосовують антикоагулянти, тромбоцитарні антиагреганти, включаючи низькі дози ацетилсаліцилової кислоти. Препарат виділяється нирками, тому необхідно особливу увагу приділяти пацієнтам із нирковою недостатністю.
Пацієнти літнього віку. При довготривалій терапії пацієнтів літнього віку рекомендується регулярний контроль показників функції нирок, за необхідності коригують дозу залежно від кліренсу креатиніну.
Препарат містить лактозу як допоміжну речовину, що слід враховувати при застосуванні у пацієнтів з непереносимістю галактози, дефіцитом лактази або порушенням всмоктування глюкози/галактози.
1 таблетка Тіоцетаму Форте містить 0,007 г цукру-пудри, що слід врахувати пацієнтам з цукровим діабетом.
Застосування у період вагітності та годування грудьми. Не застосовувати.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Не рекомендоване застосування препарату при керуванні транспортними засобами або роботі з механізмами, що потребують підвищеної уваги, у зв’язку з ризиком розвитку небажаних реакцій з боку нервової системи.

ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ:

Тіоцетам/Тіоцетам Форте не можна призначати з препаратами, які мають кислу рН.
Через наявність у складі лікарського засобу пірацетаму можлива взаємодія з такими препаратами.
Тиреоїдні гормони. При одночасному застосуванні з тиреоїдними гормонами (Т3+Т4) можливі підвищена дратівливість, дезорієнтація і порушення сну.
Аценокумарол. У пацієнтів з тяжким перебігом рецидивного тромбозу застосування пірацетаму у високих дозах (9,6 г/добу) не потребувало зміни дозування аценокумаролу для досягнення значення протромбінового часу (INR) 2,5–3,5, але при його одночасному застосуванні відмічалося значне зниження рівня агрегації тромбоцитів, фібриногену, факторів Віллебранда (VIII: C; VIII: vW: Ag; VIII: vW: Rco), в’язкості крові та плазми.
Фармакокінетичні взаємодії. Імовірність зміни фармакодинаміки пірацетаму під дією інших лікарських засобів низька, оскільки 90% препарату виводиться в незміненому вигляді із сечею.
In vitro пірацетам не пригнічує ізоформи цитохрому Р450 CYP 1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 і 4А9/11 у концентрації 142, 426, 1422 мкг/мл.
При концентрації 1422 мкг/мл відмічено незначне пригнічення CYP 2A6 (21%) і 3А4/5 (11%). Однак рівень Кі цих двох CYP-ізомерів достатній при перевищенні 1422 мкг/мл. Тому метаболічна взаємодія з препаратами, що піддаються біотрансформації цими ферментами, малоймовірна.
Протиепілептичні лікарські засоби. Застосування пірацетаму в дозі 20 мг/добу щоденно протягом 4 тиж і більше не змінювало AUC і С_max протиепілептичних препаратів у сироватці крові (карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал, натрію вальпроат) пацієнтів з епілепсією.
Одночасний прийом з еналаприлом, каптоприлом підвищує ризик розвитку побічних реакцій з боку серцево-судинної системи.
Алкоголь. Одночасний прийом з алкоголем не впливав на рівень концентрації пірацетаму в сироватці крові, і концентрація алкоголю в сироватці крові не змінювалася при застосуванні 1,6 г пірацетаму.

ПЕРЕДОЗУВАННЯ:

симптоми. При застосуванні в терапевтичних дозах передозування неможливе.
У разі перевищення призначених лікарем доз можливе виникнення та посилення побічних ефектів препарату (збудження, порушення сну, диспептичні явища). При передозуванні в сечі підвищується концентрація натрію та калію.
Лікування. Препарат необхідно відмінити та призначити симптоматичне лікування (викликати блювання, промити шлунок). Специфічного антидоту немає, можна застосовувати гемодіаліз (виведення 50–60% пірацетаму).

УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ:

при температурі не вище 25 °С.