Пенталгин-Здоровье (Pentalgin-Zdorove) (255351) - инструкция по применению ATC-классификация

действующие вещества: 1 таблетка содержит парацетамол ДС 90% в пересчете на парацетамол 210 мг, пропифеназона 210 мг, кофеина 50 мг, фенобарбитала 20 мг, кодеина фосфата 10 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая; крахмал кукурузный; лактозы моногидрат; магния стеарат; натрия кроскармелоза; натрия лаурилсульфат; полиэтиленгликоль; тальк; кремния диоксид коллоидный безводный.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с кремовым оттенком цвета, плоской поверхностью, с фаской и риской.

Анальгетики и антипиретики. Пропифеназон, комбинации с психолептиками. Код АТС N02B В74.

Фармакодинамика.

Анальгетическое, жаропонижающее средство. Фармакологические эффекты препарата обусловлены свойствами действующих веществ.

Парацетамол — ненаркотический анальгетик, оказывает обезболивающее и жаропонижающее действие, обусловленное угнетением синтеза простагландинов и других медиаторов боли и воспаления, преимущественно в центральной нервной системе (ЦНС). Снижает возбудимость центра терморегуляции гипоталамуса.

Пропифеназон оказывает выраженное анальгетическое и жаропонижающее действия, связанные с блокадой синтеза простагландинов, преимущественно в ЦНС; в высоких дозах проявляет также противовоспалительный и умеренный спазмолитический эффект.

Кодеин оказывает анальгезирующее действие, обусловленное возбуждением опиатных рецепторов в различных отделах ЦНС и периферических тканях, что приводит к стимуляции антиноцицептивной системы и уменьшению эмоционального восприятия боли; оказывает также центральное противокашлевое действие за счет угнетения возбудимости кашлевого центра.

Фенобарбитал оказывает угнетающее влияние на ЦНС, оказывает седативное, снотворное и некоторое миорелаксирующее действие, уменьшает эмоциональную реакцию на болевые ощущения.

Кофеин стимулирует психомоторные центры головного мозга, оказывает аналептическое действие, усиливает эффект анальгетиков, устраняет сонливость и усталость, повышает физическую и умственную работоспособность.

Фармакокинетика.

Парацетамол быстро всасывается в пищеварительном тракте, связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения из плазмы крови составляет 1–4 часа. Метаболизируется в печени с образованием глюкуронида и парацетамола сульфата. Выводится почками главным образом в виде продуктов конъюгации, менее 5% экскретируется в неизмененном виде.

Кофеин хорошо абсорбируется во всех отделах кишечника. Метаболизируется в печени. Выводится с мочой (10% в неизмененном виде).

Фенобарбитал всасывается целиком, медленно. Метаболизируется в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени. Период полувыведения составляет 3–4 дня. Выводится почками в виде неактивных метаболитов, 25–50% — в неизмененном виде. Хорошо проникает через плаценту.

Кодеин благодаря своей липофильности быстро проникает через гематоэнцефалический барьер, накапливается в жировой ткани и в меньшей степени — в тканях с высоким уровнем перфузии (легках, печени, почках и селезенке). Кодеин в организме гидролизуется тканевыми эстеразами (происходит отщепление метильной группы) с последующей конъюгацией в печени с глюкуроновой кислотой. Метаболиты кодеина обладают собственной анальгетической активностью. Кодеин выводится в виде метаболитов главным образом с мочой, значительно меньшая часть метаболитов, ассоциированных с глюкуроновой кислотой, выводится с желчью. У больных с почечной недостаточностью может происходить накопление этих активных метаболитов, что увеличивает продолжительность действия препарата.

Пропифеназон быстро и полностью всасывается после перорального применения.

Пропифеназон метаболизируется главным образом в печени с образованием главного метаболита N-десметилпропифеназона.

Принятая доза пропифеназона выделяется с мочой преимущественно в виде конъюгата глюкуроновой кислоты.

Пропифеназон проникает через плаценту и также выделяется в грудное молоко.

При печеночной и почечной недостаточности метаболизм и выделение пропифеназона могут быть угнетены.

Болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза: головная боль, зубная боль, невралгия, миалгия, артралгия, первичная дисменорея. Лихорадочный синдром при простудных заболеваниях и гриппе.

Индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства, а также к пиразолону или родственным соединениям (содержащим феназон, пропифеназон, аминофеназон, метамизол), ацетилсалициловой кислоте, фенилбутазону, опиоидным анальгетикам. Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, анемия, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, респираторные заболевания с одышкой; обструктивным синдромом (в т. ч. бронхиальная астма; состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания); внутричерепная гипертензия, артериальная гипертензия, выраженная артериальная гипотензия, острый инфаркт миокарда, алкогольное опьянение, алкоголизм, глаукома; нарушение сна и повышенная возбудимость, острая порфирия; врожденная гипербилирубинемия (в т.ч. синдром Жильбера), медикаментозная и наркотическая зависимость (в том числе в анамнезе), панкреатит, сахарный диабет, гипертрофия предстательной железы; заболевание крови; органические заболевания сердечно-сосудистой системы (декомпенсированная сердечная недостаточность, нарушение сердечной проводимости, тяжелый атеросклероз, склонность к спазму сосудов, ишемическая болезнь сердца); эпилепсия, гипертиреоз; депрессия и/или депрессивные расстройства со склонностью больного к суицидальному поведению, миастения, пожилой возраст; травма головы; период после операции на желчных путях. Не применять одновременно с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) и в течение 2 нед после прекращения применения ингибиторов МАО; противопоказано пациентам, принимающим трициклические антидепрессанты или блокаторы β-адренорецепторов. Применение лекарственного средства противопоказано, если есть подозрение на острую хирургическую патологию у пациента до установления диагноза.

Применение лекарственного средства противопоказано следующим группам пациентов:

• детям в возрасте младше 12 лет;
• детям в возрасте 12 — 18 лет, которым проводят тонзиллэктомию и/или аденоидэктомию для предотвращения возникновения обструктивного апноэ во время сна;
• детям в возрасте 12 — 18 лет со скомпрометированной дыхательной функцией;
• женщинам в период беременности или кормления грудью;
• пациентам всех возрастов, имеющих сверхбыстрый метаболизм с участием CYP2D6.

Необходимо посоветоваться с врачом о возможности применения лекарственного средства пациентам с нарушениями функции почек и печени (см. раздел «Противопоказания»). Перед применением препарата необходимо посоветоваться с врачом, если пациент применяет варфарин или подобные препараты, обладающие антикоагулянтным эффектом.

Частое необоснованное применение кодеина, а также прием в больших дозах, способствует проявлению побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта. Кодеин подавляет перистальтику кишечника в меньшей степени, чем морфин, однако при длительном применении может вызвать запоры.

Риск развития синдромов Стивенса-Джонсона и Лайелла является самым большим в первые недели лечения.

С осторожностью применяют больным язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии ремиссии (см. раздел «Противопоказания»), при поллинозах.

Чрезмерное потребление кофеинсодержащих продуктов (кофе, чай) на фоне лечения может вызвать симптомы передозировки. В слишком больших дозах кофеин может привести к истощению нервных клеток.

При длительном бесконтрольном применении препарата в высоких дозах возможно развитие привыкания (снижение анальгезирующего эффекта), зависимости от препарата (в связи с содержанием кодеина), почечной и/или печеночной недостаточности.

При лечении более 7 суток необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени (активности печеночных трансаминаз).

Лекарственное средство может изменять результаты анализов допинг-контроля спортсменов и затруднять постановку диагноза при «остром животе». В период лечения необходимо исключить употребление алкоголя.

Следует избегать длительного применения препарата в связи с возможностью его кумуляции и развития зависимости, возможен синдром отмены. В случаях, когда боль в области сердца не проходит после приема, необходимо обратиться к врачу для исключения острого коронарного синдрома. С осторожностью назначают при заболеваниях щитовидной железы (в т. ч. гипотиреозе, см. раздел «Противопоказания»), гипотензии легкой и средней степени тяжести, гиперкинезах, гипофункции надпочечников, острой и постоянной боли, острой интоксикации лекарственными средствами, при воспалительных заболеваниях желудка. Риск нейтропении и агранулоцитоза существует преимущественно из-за присутствия пропифеназона. Если такая реакция после приема препарата (повышенная температура, боль в горле, язвы и абсцессы во рту, перианальные абсцессы, а также уменьшение количества гранулоцитов крови), следует немедленно прекратить его прием. Описанные побочные эффекты обычно обратимы и исчезают в течение 1–2 недель.

Метаболизм с участием CYP2D6

Кодеин превращается в его активный метаболит — морфин — в печени с участием фермента CYP2D6. Если пациент имеет дефицит этого фермента или если у пациента CYP2D6 полностью отсутствует, адекватный обезболивающий эффект не будет получен. До 7% кавказского населения может иметь эту особенность метаболизма с участием CYP2D6. Однако, если у пациента сверхбыстрый метаболизм с участием CYP2D6, существует повышенный риск развития побочных эффектов — симптомов опиоидной токсичности — даже при применении обычных доз. У таких пациентов превращение кодеина в морфин быстро приводит к установлению более высоких уровней морфина в плазме крови, чем ожидалось.

Общие симптомы опиоидной токсичности: спутанность сознания, сонливость, поверхностное дыхание, суженные зрачки, тошнота, рвота, запор, отсутствие аппетита. В тяжелых случаях возможны симптомы циркуляторной и дыхательной депрессии, которые могут быть опасными и очень редко летальными.

Данные о распространенности сверхбыстрых метаболизаторов при участии CYP2D6 в различных популяциях приведены ниже:

Послеоперационное применение детям

Существуют сообщения о том, что применение кодеина детям после тонзиллэктомии и/или аденоидэктомии во избежание возникновения обструктивного апноэ во время сна изредка приводило к жизненно опасным побочным явлениям, в т. ч. с летальным исходом (см. раздел «Противопоказания»). Все дети получали дозы кодеина в соответствующем диапазоне доз. Однако есть свидетельство того, что эти дети были либо ультрабыстрыми, либо экстенсивными метаболизаторами кодеина.

Дети со скомпрометированной дыхательной функцией

Применение кодеина противопоказано детям, у которых дыхательная функция может быть скомпрометирована нервно-мышечными нарушениями, тяжелыми сердечными или респираторными заболеваниями, инфекциями верхних дыхательных путей или легких, мультитравмами или масштабными хирургическими вмешательствами. Эти факторы могут усугубить симптомы токсичности морфина.

Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Следует учитывать, что у больных с алкогольным поражением печени увеличивается риск гепатотоксического действия парацетамола; препарат может влиять на результаты лабораторных исследований содержания в крови глюкозы и мочевой кислоты.

Пациентам, принимающим анальгетики каждый день при артритах легкой формы, необходимо проконсультироваться с лечащим врачом.

Не превышать указанные дозы.

Не принимать препарат с другими средствами, содержащими парацетамол.

Если симптомы не исчезают, следует обратиться к врачу.

Если головная боль становится постоянной, следует обратиться к врачу.

Взрослым назначают по 1–2 таблетки 1–3 раза в день. Желательно принимать таблетки после еды, запивая небольшим количеством воды.

Детям в возрасте старше 12 лет назначают по ½–1 таблетке 1–2 раза в сутки.

Максимальная суточная доза для взрослых составляет 6 таблеток (за 3–4 приема), для детей в возрасте старше 12 лет — 3 таблетки.

Продолжительность курса лечения зависит от эффективности и чувствительности к терапии и составляет обычно не более 5 сут при лечении болевого синдрома и не более 3 сут при лечении лихорадочного синдрома.

Применяют детям в возрасте старше 12 лет.

Применение лекарственного средства противопоказано детям в возрасте младше 12 лет, поскольку существует риск развития серьезных и опасных для жизни побочных реакций через вариабельный и непредсказуемый путь превращения кодеина в морфин у пациентов этой возрастной группы (см. раздел «Противопоказания»).

Кодеин не применять детям в возрасте 12 — 18 лет, которым проводят тонзиллэктомию и/или аденоидэктомию для предотвращения возникновения обструктивного апноэ во время сна, из-за риска развития серьезных и опасных для жизни побочных реакций (см. разделы «Противопоказания», «Особенности применения»).

Кодеин не применять детям в возрасте 12 — 18 лет со скомпрометированной дыхательной функцией из-за риска развития серьезных и опасных для жизни побочных реакций (см. разделы «Противопоказания», «Особенности применения»).

Кодеин не применять детям в возрасте 12 — 18 лет, имеющим сверхбыстрый метаболизм с участием CYP2D6 (см. разделы «Противопоказания», «Особенности применения»).

Необходимо прекратить применение лекарственного средства и обратиться к врачу в случае возникновения побочных реакций.

Терапевтические дозы обычно хорошо переносятся. Побочные реакции обусловлены преимущественно наличием препарата парацетамола.

Со стороны желудочно-кишечной системы: тошнота, рвота, запор, чувство тяжести и боль в эпигастральной области; при длительном применении препарата в высоких дозах возможно развитие гепатотоксического действия, гепатонекроз (дозозависимый эффект), диспепсия, изжога, сухость во рту, язвы слизистой оболочки рта, острый панкреатит у пациентов с холецистэктомией в анамнезе.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени, в том числе печеночная недостаточность (гепатотоксичность обычно ассоциируется с передозировкой парацетамола), повышение активности печеночных ферментов, желтуха.

Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, снижение скорости психических и двигательных реакций, способности к концентрации внимания, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации, парадоксальное возбуждение, головная боль, тремор, парестезии, беспокойство, чувство страха, раздражительность, нарушение сна, бессонница сознания, эйфория, дисфория, галлюцинации, тревога, седативное состояние, в случаях длительного применения в высоких дозах возможна зависимость, атаксия, нарушение координации движений, нистагм, утомляемость, когнитивные нарушения, общая слабость, депрессия, гиперкинез (у детей), астения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: коллапс, сердцебиение, тахикардия, изменения артериального давления, артериальная гипотензия, аритмия, брадикардия, боль в области сердца.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: анемия, включая мегалобластную и гемолитическую, синяки или кровоподтеки; сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боли в сердце), лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, лейкоцитоз, лимфоцитоз. При продолжительном применении в высоких дозах — апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочеиспускания, нарушение функции почек, почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз. При длительном приеме препарата в высоких дозах возможно развитие нефротоксического действия (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).

Со стороны иммунной системы: анафилаксия, реакции гиперчувствительности, включая кожный зуд, сыпь на коже и слизистых оболочках (обычно генерализованная сыпь, эритематозная сыпь, крапивница), ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны кожи и подкожных тканей: эксфолиативный дерматит, пурпура, аллергический дерматит, кровоизлияния, фотосенсибилизация.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к нестероидным противовоспалительным препаратам, затрудненное дыхание.

Другие: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы, миоз, усиленное потоотделение, при длительном применении существует риск нарушения остеогенеза, дефицит фолатов, импотенция, синдром отмены, который обычно может возникать при резкой отмене лекарственного средства и сопровождается возникновением кошмарных сновидений, нервозностью, повышением температуры тела, увеличением лимфатических узлов.

2 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере, 1 или 2 блистера в коробке из картона.

По рецепту.

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания Здоровье».