Гропринозин^®-Рихтер сироп (Groprinosin^®-Richter syrup) (251731) - инструкция по применению ATC-классификация

Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат (Е218), пропилпарагидроксибензоат (Е216), сахароза, натрия гидроксид (E524), кислоты лимонной моногидрат (Е330), вода очищенная

Инозин пранобекс - 250 мг/5 мл

фармакодинамика. Гропринозин-Рихтер — противовирусное средство с иммуномодулирующими свойствами. Препарат нормализует (до индивидуальной нормы) дефицит или дисфункцию клеточного иммунитета, индуцируя созревание и дифференцировку Т-лимфоцитов и Т1-хелперов, потенцируя индукцию лимфопролиферативные ответы в митогены или антигеноактивные клетки.
Инозин пранобекс моделирует цитотоксичность Т-лимфоцитов и натуральных киллеров, функцию CD8 и CD4, а также увеличивает количество иммуноглобулина G и дополнительных поверхностных маркеров комплимента. Инозин пранобекс усиливает синтез интерлейкина-1 (IL-1) и синтез интерлейкина-2 (IL-2), регулируя экспрессию рецепторов IL-2. Инозин пранобекс существенно увеличивает секрецию эндогенного гамма-интерферона и уменьшает выработку интерлейкина-4 в организме. Инозин пранобекс усиливает действие нейтрофилов, хемотаксис и фагоцитоз моноцитов и макрофагов. Инозин пранобекс подавляет синтез вируса путем встраивания инозин-оротовой кислоты в полирибосомы пораженной вирусом клетки и подавляет присоединение адениловой кислоты к вирусной и-РНК.
Фармакокинетика
Всасывание. После приема инозин пранобекс быстро и полностью всасывается (≥90%) из ЖКТ в кровь.
Распределение. При применении препарата и его компонентов у животных меченный радиоизотопами материал выявляли в таких органах (в порядке снижения специфической активности): почки, легкие, печень, сердце, селезенка, яички, поджелудочная железа, мозг и скелетные мышцы.
Метаболизм. При пероральном применении у человека 1 г меченного радиоизотопами инозина пранобекс отмечали такие плазменные уровни 1-диметиламино-2-пропанола и 4-ацетиламидобензойной кислоты: соответственно 3,7 мкг/мл (2 ч) и 9,4 мкг/мл (1 ч). В ходе известных клинических исследований дозовой переносимости установлено, что пиковое последозовое повышение концентрации мочевой кислоты как индикатора метаболизма инозина имеет нелинейный характер и может варьировать в пределах 10% в течение 1–3 ч.
Выведение. Суточная экскреция с мочой 4-ацетиламидобензойной кислоты и ее основного метаболита в условиях равновесного состояния при ежедневном применении 4 г препарата составляла около 85% принятой дозы. 95% радиоактивного 1-диметиламино-2-пропанола в моче определяли в неизмененном виде 1-диметиламино-2-пропанола и его метаболита (N-оксида). T_½ составляет 3,5 ч для 1-диметиламино-2-пропанола и 50 мин — для 4-ацетиламидобензойной кислоты. Основными метаболитами инозина пранобекс в организме человека являются N-оксид для 1-диметиламино-2-пропанола и орто-ацилглюкуронид для 4-ацетиламидобензойной кислоты. Поскольку инозин метаболизируется путем деградации пуринов в мочевой кислоте, экспериментальные исследования по меченному радиоизотопами инозину пранобексу с участием людей неинформативны. У животных до 70% введенного инозина пранобекса может выводиться с мочой в виде мочевой кислоты после перорального применения таблетированной формы, а остальное — в виде обычных метаболитов — ксантина и гипоксантина.
Биодоступность. Определение в моче в условиях равновесного состояния 4-ацетамидобензойной кислоты и ее метаболита составляло >90% ожидаемых значений р-ра. Определение 1-диметиламино-2-пропанола и его метаболита составляло >76%. Плазменные значения AUC 1-диметиламино-2-пропанола — ≥88%, 4-ацетамидобензойной кислоты — ≥77.

• вирусные инфекции, вызванные вирусом простого герпеса типа 1 и 2, вирусом ветряной оспы, цитомегаловирусом, вирусом Эпштейна — Барр, вирусом кори, вирусом паротита, в том числе у больных с иммунодефицитными состояниями;
• вирусные респираторные инфекции;
• папилломавирусная инфекция кожи и слизистых оболочек: остроконечные кондиломы, папилломавирусная инфекция вульвы, влагалища и шейки матки (в составе комплексной терапии);
• острый вирусный энцефалит (в составе комплексной терапии);
• вирусные гепатиты (в составе комплексной терапии);
• подострый склерозирующий панэнцефалит (в составе комплексной терапии).

препарат применять перорально.
Суточная доза зависит от массы тела, течения и тяжести болезни, состояния больного.
Суточную дозу следует распределить равномерно на приемы в течение суток.
Взрослые, включая пациентов пожилого возраста: рекомендуемая суточная доза составляет 50 мг/кг массы тела (1 мл/кг), обычно 3 г/сут (20 мл сиропа 3–4 раза в сутки). Максимальная суточная доза — 80 мл сиропа или 8 таблеток по 500 мг (4 г инозина пранобекс).
Дети в возрасте от 1 года: рекомендованная суточная доза составляет 50 мг/кг массы тела (1 мл/кг), равномерно распределенная на 3–4 приема в соответствии с нижеследующей таблицей:

Чтобы отмерить дозу, следует использовать устройство для дозирования с мерной шкалой, которое находится в упаковке.
Продолжительность лечения
Острые заболевания. При заболеваниях с кратковременным течением курс лечения составляет 5–14 дней. После уменьшения выраженности симптомов заболевания лечение следует продолжать еще 1–2 дня или дольше, в зависимости от течения болезни и состояния больного.
Вирусные заболевания с длительным течением. Лечение следует продолжать в течение 1–2 нед после уменьшения выраженности симптомов заболевания или дольше, в зависимости от течения болезни и состояния больного.
Рецидивирующие заболевания. На начальной стадии лечения придерживаются тех же рекомендаций, в случае острых заболеваний. В ходе поддерживающей терапии дозу можно снизить до 500–1000 мг/сут. При появлении первых признаков рецидива необходимо возобновить прием суточной дозы, рекомендованной в случае острых заболеваний, и продолжать принимать эту дозу в течение 1–2 дней после исчезновения симптомов. Курс лечения можно повторять несколько раз в случае необходимости, в зависимости от состояния больного, по рекомендации врача.
Хронические заболевания. Препарат назначать в суточной дозе 50 мг/кг массы тела в соответствии со следующими схемами:
бессимптомные заболевания — принимать в течение 30 дней с перерывом 60 дней;
заболевания с умеренно выраженными симптомами — принимать в течение 60 дней с перерывом 30 дней;
заболевания с тяжелыми симптомами — принимать в течение 90 дней с перерывом 30 дней.
Курс лечения следует повторять столько раз, сколько потребуется, при этом необходимо проводить постоянный мониторинг состояния пациента и показаний для продления терапии.
При инфекциях, вызванных вирусом папилломы человека (внешние генитальные бородавки (остроконечные кондиломы) или папилломавирусная инфекция канала шейки матки), применять по 3 г/сут в течение 14–28 дней в качестве монотерапии или дополнения к местной терапии или хирургическому лечению в соответствии со следующими схемами:

• для лечения пациентов группы низкого риска (пациенты с нормальным иммунитетом или с низким риском рецидива) препарат применять в течение 14–28 дней до достижения максимальной эрадикации вируса, затем следует сделать перерыв на 2 мес. Курс лечения можно повторять с применением той же дозы, при этом необходимо проводить постоянный мониторинг состояния пациента и показаний для продолжения терапии;
• для лечения пациентов из группы высокого риска* (пациенты с иммунодефицитом или высоким риском рецидива) препарат применять 5 дней в неделю последовательно 1–2 нед в месяц в течение 3 мес. Курс лечения следует повторять столько раз, сколько потребуется, при этом необходимо проводить постоянный мониторинг состояния пациента и показаний для продления терапии.

*Факторы высокого риска у пациентов с рецидивами или дисплазией шейки матки, или папилломавирусной инфекцией гениталий, как и при других подобных заболеваниях, включают:

• иммунодефицит, вызванный наличием в анамнезе хронических или рецидивирующих инфекций или заболеваний, передающихся половым путем; химиотерапией; хроническим алкоголизмом;
• длительное применение пероральных контрацептивов (от 2 лет);
• уровень фолатов в эритроцитах <660 нмоль/л;
• несколько половых партнеров или изменение постоянного полового партнера;
• частые вагинальные половые контакты (≥2–6 раз в неделю) или анальный секс;
• атопия (наследственная предрасположенность к повышенной чувствительности);
• плохо контролируемый сахарный диабет;
• курение;
• папилломавирусная инфекция гениталий, которая длится более 2 лет или наличие 3 и более рецидивов в анамнезе;
• негативный анамнез кожных бородавок в детстве.

При подостром склерозирующей панэнцефалите суточная доза составляет 100 мг/кг массы тела, максимальная доза — 3–4 г/сут, при этом необходимо проводить постоянный мониторинг состояния пациента и показаний для продолжения терапии.
Дети. Лекарственное средство Гропринозин-Рихтер сироп применяют у детей в возрасте от 1 года.

повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ препарата; подагра; гиперурикемия.

единственной постоянной побочной реакцией при лечении инозином пранобексом взрослых и детей является временное повышение уровня мочевой кислоты в плазме крови и моче, которое возвращается к исходным нормальным значениям через несколько дней после окончания лечения.
Частота случаев побочных реакций определяется так: часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); очень редко (≥1/10 000); неизвестно (не может быть оценено из-за отсутствия данных).
Очень часто. Лабораторные исследования: повышение уровня мочевой кислоты в крови, повышение уровня мочевой кислоты в моче.
Часто. Лабораторные исследования: повышение уровня азота мочевины в крови, повышение уровня трансаминаз, повышение уровня ЩФ в крови.
Общие нарушения: повышенная утомляемость, недомогание.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд.
Со стороны пищеварительного тракта: рвота, тошнота, ощущение дискомфорта в эпигастральной области.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и мышц: артралгия (боль в суставах).
Нечасто. Со стороны органов ЖКТ: диарея, запор.
Со стороны нервной системы: сонливость, нарушения сна.
Психические нарушения: нервозность.
Со стороны мочевыделительной системы: полиурия (увеличение объема мочи).
В течение постмаркетингового исследования были зарегистрированы побочные реакции, частоту возникновения которых невозможно установить по имеющимся данным:
со стороны пищеварительного тракта: боль в животе (в верхней части живота);
со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, анафилактический шок, ангионевротический отек, гиперчувствительность, крапивница;
со стороны нервной системы: головокружение;
со стороны кожи и подкожной клетчатки: эритема.

поскольку во время лечения препаратом Гропринозин-Рихтер возможно временное повышение уровня мочевой кислоты в плазме крови, особенно у мужчин и пациентов пожилого возраста, препарат противопоказано применять у больных с подагрой, гиперурикемией, а также с осторожностью применять у пациентов с мочекаменной болезнью и со сниженной функцией почек. При применении препарата более 3 мес целесообразно ежемесячно контролировать лабораторные показатели функции печени и почек (трансаминазы, креатинин), уровень мочевой кислоты в плазме крови, проводить анализ крови.
У некоторых пациентов могут возникать острые реакции повышенной чувствительности (ангионевротический отек, анафилактический шок, крапивница). В таких случаях терапию препаратом Гропринозин-Рихтер следует прекратить.
При длительном применении препарата существует риск развития нефролитиаза.
Вспомогательные вещества препарата. Лекарственное средство Гропринозин-Рихтер сироп содержит метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, которые могут вызвать аллергические реакции (возможно, замедленного типа).
Лекарственное средство Гропринозин-Рихтер сироп содержит сахарозу. Пациенты с редкими наследственными нарушениями в виде непереносимости фруктозы, нарушения всасывания глюкозы-галактозы или недостаточности сахаразы-изомальтазы не должны применять этот препарат.
В 1 мл лекарственного средства Гропринозин-Рихтер сироп содержится 650 мг сахарозы. Это следует учитывать пациентам с сахарным диабетом.
Применение в период беременности и кормления грудью. Контролируемые исследования состояния плода и нарушения фертильности у людей отсутствуют. Неизвестно, проникает ли инозин пранобекс в грудное молоко. Не следует применять препарат в период беременности и кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Влияние на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами не исследовали. Однако пациентам следует учитывать, что препарат может вызвать головокружение или другие побочные реакции со стороны нервной системы (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).

не следует принимать препарат одновременно с иммунодепрессантами. С осторожностью следует назначать препарат с ингибиторами ксантиноксидазы или средствами, способствующими выведению мочевой кислоты, включая мочегонные препараты, тиазидными диуретиками (такими как гидрохлоротиазид, хлорталидон, индапамид) или петлевыми диуретиками (такими как фуросемид, торасемид, этакриновая кислота).
Инозин пранобекс не следует применять во время терапии иммуносупрессорами, поскольку одновременное применение иммуносупрессоров может повлиять на его ожидаемый терапевтический эффект из-за особенностей фармакокинетических механизмов (применение возможно только после завершения терапии).
При одновременном применении с азидотимидином повышается образование нуклеотида вследствие повышения биодоступности зидовудина в плазме крови и увеличения внутриклеточного фосфорилирования в моноцитах крови человека.

о случаях передозировки не сообщалось. Передозировка может вызвать повышение уровня мочевой кислоты в плазме крови и моче. Лечение симптоматическое.

при температуре не выше 25 °С. Не охлаждать, не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности после первого открытия флакона — 6 мес.