ЗИДОВУДИН (ZIDOVUDINUM)

противірусна дія; противірусний препарат, активний відносно ретровірусів, включаючи ВІЛ; потрапляючи у клітину, препарат зазнає ряд послідовних перетворень, які каталізуються ферментами клітини; на останньому етапі утворюється зидовудин-трифосфат, який блокує синтез вірусної ДНК в результаті конкурентної взаємодії із зворотною транскриптазою ВІЛ; потрійна комбінація аналогів нуклеозидів або двох аналогів нуклеозидів з інгібітором протеаз ефективніша для пригнічення ВІЛ-індукованих цитопатичних ефектів, ніж один препарат або поєднання двох препаратів.

комбіноване лікування ВІЛ-інфекції у дітей та дорослих разом з іншими антиретровірусними препаратами; ВІЛ-позитивна р-ція у вагітних і новонароджених; в/в введення для короткочасного лікування серйозних проявів ВІЛ-інфекціїї у хворих на СНІД, які не можуть приймати пероральні форми препарату; лікування ВІЛ-позитивних вагітних жінок (вагітність понад 14 тижнів) та їх новонароджених немовлят, профілактика трансплацентарного інфікування плода та первинна профілактика ВІЛ інфекції у новонароджених.

у комбінації з іншими антиретровірусними ЛЗ; дорослі і діти, маса тіла яких становить не менше 30 кг - рекомендована доза 500-600 мг/день у 2 чи 3 прийоми; діти 6 - 12 років - рекомендована доза 360 - 480 мг/м2/добу, розподілена на 3 або 4 прийоми; при лікуванні або попередженні ВІЛ- асоційованих неврологічних дисфункцій ефективність ЛЗ у дозі, меншій за 720 мг/м2/добу (180 мг/м2 кожні 6 год), не відома; максимальна доза не повинна перевищувати 200 мг кожні 6 год; діти від 3 місяців до 6 років - у вигляді р-ну для p/os застосування; діти з масою від 9 кг до 30 кг: рекомендованою дозою є 9 мг/кг 2 р/добу; максимальна доза не має перевищувати 300 мг 2 р/добу; діти з масою від 4 кг до 9 кг: 12 мг/кг 2 р/добу; попередження трансмісії вірусу від матері до плода - рекомендована доза для вагітних (вагітність більше 14 тижнів) - 500 мг/добу p/os (100 мг 5 р/добу) до початку пологів; під час пологів в/в 2 мг/кг протягом 1 год. з наступною в/в інфузією по 1 мг/кг/год до моменту перетину пуповини; новонародженим - 2 мг/кг p/os кожні 6 год, починаючи з перших 12 год. після народження і до досягнення віку 6 тижн.; немовлятам, яким неможливо давати препарат per os, призначається - в/в 1,5 мг/кг маси тіла протягом 30 хв кожні 6 год; рекомендованою дозою для вагітних жінок після 36 тижнів вагітності є 300 мг 2 р/добу до початку пологів, потім 300 мг препарату кожні 3 год від початку пологів до народження дитини; для хворих з тяжкою НН відповідною дозою буде 300 - 400 мг/добу; для хворих з термінальною ст. НН, які знаходяться на гемодіалізі або перитонеальному діалізі, рекомендованою дозою є 100 мг кожні 6 або 8 год; для пацієнтів, рівень Hb яких зменшується у межах від 7,5 г/дл (4,65 ммоль/л) до 9 г/дл (5,59 ммоль/л) або кількість нейтрофілів у межах від 0,75 х 109/л до 1,0 х 109/л, може бути необхідним зменшення дози або перерва у лікуванні; діти з масою тіла від 21 до 30 кг: 200 мг 2 р/день; діти з масою тіла від 14 до 21 кг: рекомендованою дозою є 100 мг вранці та 200 мг ввечері; діти з масою тіла від 8 до 14 кг: 100 мг 2 р/день; дітям з масою тіла менше 8 кг та які не можуть проковтнути капс., застосовувати у формі р- ну для p/os застосування; дорослі та діти віком від 12 років - в/в призначають 1-2 мг/кг кожні 4 год., діти віком 3 місяці - 12 років - в/в дози у межах від 80 до 160 мг/м2 поверхні тіла кожні 6 год (320-640 мг/м2 на добу); для хворих з тяжкою НН рекомендована доза - 1 мг/кг в/в 3-4 р/день (еквівалентно p/os добовій дозі для цієї категорії пацієнтів, 300 - 400 мг).

гіперчутливість до препарату; аномально низька кількість нейтрофілів (менше 0,75·10⁹/л) або аномально низький рівень Hb (менше 7,5 г/дл чи 4,65 ммоль/л), лікування новонароджених із гіпербілірубінемією, які потребують додаткового відмінного від фототерапії лікування або із підвищенням більше ніж у п’ять разів від норми рівня трансаміназ.

анемія (що може потребувати гемотрансфузій), нейтропенія та лейкопенія; лактоацидоз, анорексії; тривога та депресія; головний біль, запаморочення, безсоння, парестезія, сонливість, втрата гостроти розуму, конвульсії; кардіоміопатія; задишка, кашель; нудота, блювання, біль у животі та діарея, метеоризм, пігментація слизової оболонки рота, порушення смаку та диспепсія, панкреатит; підвищення рівня печінкових ферментів та білірубіну, печінкові дисфункції, такі як тяжка гепатомегалія із стеатозом; висипання та свербіж, пігментація нігтів та шкіри, кропив’янка, пітливість; міальгії, міопатії; часте сечовиділення; гінекомастія; нездужання, гарячка, генералізований біль, астенія, озноб, біль у грудях, грипоподібний с-м, гіперлактатемія, ліподистрофія жирових відкладень на тілі у ВІЛ-інфікованих пацієнтів, включаючи зменшення периферичних та підшкірних жирових відкладень на обличчі, збільшення інтраабдомінальних та вісцеральних жирових відкладень, гіпертрофію молочних залоз та кумуляцію жиру у дорсоцервікальних ділянках («горб бізона»), метаболічні порушення, гіпертригліцеридемія, гіперхолестеролемія, інсулінрезистентність, гіперглікемія та гіперлактатемія, запальні р-ції на безсимптомні та залишкові опортуністичні інфекції, остеонекроз.