ВАЛГАНЦИКЛОВІР (VALGANCICLOVIRUM) Діюча речовина

валганцикловір є L-валіловий ефір (проліки) ганцикловіру, після прийому всередину швидко перетворюється в ганцикловір під дією кишкових і печінкових естераз. Ганцикловір — синтетичний аналог 2’-дезоксигуанозина, який пригнічує розмноження вірусів герпес-групи. До вірусів людини, чутливим до ганцикловіру, відносять цитомегаловірус (ЦМВ), віруси простого герпесу типу 1 і типу 2 (Herpes simplex), вірус герпесу людини типів 6, 7 і 8 (HHV-6, HHV-7, HHV-8), вірус Епштейна-Барра, вірус вітряної віспи (Varicella zoster) і вірус гепатиту В.
Клінічний противірусний ефект препарату був доведений зменшенням виділення ЦМВ з організму хворих з вихідних 46% (32/69) до 7% (4/55) через 4 тижні лікування валганцикловіром.
Біодоступність і функція нирок зумовлюють експозицію ганцикловіру після прийому валганцикловіру. Валганцикловір є проліками ганцикловіру, який добре всмоктуються в ШКТ, стінці кишечника і в печінці швидко перетворюється в ганцикловір. Абсолютна біодоступність ганцикловіру після прийому валганцикловіру становить близько 60%. Системні концентрації валганцикловіру невисокі і тримаються недовго. AUC і C_max складають відповідно приблизно 1% і 3% від таких ганцикловіру.
Залежність AUC ганцикловіру від дози після прийому валганцикловіру в дозах від 450 до 2625 мг показана лише для випадку прийому препарату після прийому їжі. Якщо валганцикловір призначають під час прийому їжі в рекомендованій дозі 900 мг, зростає як середня AUC, так і середня C_max (приблизно на 14%) ганцикловіру.
Завдяки швидкому метаболізму валганцикловіру в ганцикловір, зв’язування валганцикловіру з білками плазми крові не визначалось. Зв’язування ганцикловіру з білками плазми крові при концентраціях препарату від 0.5 до 51 мкг/мл становить 1-2%. Рівноважний об’єм розподілу ганцикловіру після в/в введення становив 0.680 ± 0.161 л/кг.
Валганцикловіру швидко гідролізується з утворенням ганцикловіру. Після одноразового прийому всередину 1000 мг радіоактивно міченого ганцикловіру жоден з метаболітів не складав більше 1-2% радіоактивності, виявленої в калі або сечі.
Основним шляхом виведення валганцикловіру, як і ганцикловіру, є клубочкова фільтрація і активна канальцева секреція. На нирковий кліренс доводиться 81.5 ± 22% системного кліренсу ганцикловіру.

цитомегаловірусний ретиніт у хворих СНІД. Профілактика цитомегаловірусної інфекції у пацієнтів після трансплантації органів.

приймати всередину під час прийому їжі.
Індукційна терапія
У хворих з активним ЦМВ ретинітом рекомендована доза Вальциту становить 900 мг (2 таб по 450 мг) 2 рази/добу протягом 21 дня. Тривала індукційна терапія підвищує ризик мієлотоксичності.
Підтримуюча терапія
Після індукційної терапії або у хворих з неактивним ЦМВ ретинітом рекомендована доза — 900 мг (2 таб по 450 мг) 1 раз/добу. Якщо протягом ретиніт погіршується, курс індукційної терапії можна повторити.
Профілактики цитомегаловірусної інфекції після трансплантації органів. Рекомендована доза становить 900 мг (2 таб по 450 мг) 1 раз /добу з 10-го дня по 100-у добу після трансплантації.

підвищена чутливість до валганцикловіру, ганцикловіру. Період вагітності і годування груддю, дитячий вік.

діарея, нудота, блювота, болі в животі, запор, болі у верхній половині живота, диспепсія, збільшення живота, асцит, порушення функції печінки, лихоманка, слабкість, набряки нижніх кінцівок, периферичні набряки, слабкість, зниження ваги, зниження апетиту, анорексія, кахексія, дегідратація, реакція відторгнення трансплантата, нейтропенія, анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, кандидоз порожнини рота, фарингіт, назофарингіт, синусит, інфекції верхніх дихальних шляхів, пневмонія, пневмоцистна пневмонія, інфекції сечових шляхів.

у хворих, які отримували одночасно ганцикловир і іміпенем/циластатин, відзначалися судоми. Одночасний прийом з пробенецидом може приблизно на 20% зменшити нирковий кліренс ганцикловіру. Зальцитабін збільшує AUC ганцикловіру, прийнятого всередину, на 13%. Триметоприм зменшує нирковий кліренс перорального ганцикловіру.

симптоми — панцитопенія, пригнічення функції кісткового мозку, мозкова аплазія, лейкопенія, нейтропенія, гранулоцитопенія, гепатит, порушення функції печінки, посилення гематурії у хворого з уже наявними ураженням нирок, гостра ниркова недостатність, підвищення рівня креатиніну, болі в животі, діарея, блювання, генералізований тремор , судоми.
Знизити концентрації валганцикловіру в плазмі крові у пацієнтів з передозуванням можна шляхом гемодіалізу та гідратації.