ТОЦИЛІЗУМАБ (TOCILIZUMAB) Діюча речовина

рекомбінантне гуманізоване моноклональне антитіло до людського рецептора ІЛ-6 з підкласу імуноглобулінів IgG1, що одержують за допомогою ДНК-технології у клітинах яєчників китайського хом’ячка (СНО); селективно зв’язується та пригнічує як розчинні, так і мембранні рецептори ІЛ-6 (sIL- 6R і mIL-6R), ІЛ-6 залучений у такі процеси, як стимуляція секреції Ig, активація Т-клітин, стимуляція продукування білків гострої фази в печінці та стимуляція гемопоезу, у патогенез захворювань, у тому числі запальних захворювань, остеопорозу та новоутворень.

ревматоїдний артрит. Тоцилізумаб у комбінації з метотрексатом показаний для терапії:
• тяжкого, активного та прогресуючого ревматоїдного артриту у дорослих пацієнтів, які раніше не отримували лікування метотрексатом;
• середньотяжкого й тяжкого ревматоїдного артриту в дорослих пацієнтів, у яких спостерігалися неналежна відповідь або непереносимість попередньої терапії одним або більше базисним протиревматичним препаратом, що модифікує перебіг захворювання (БМАРП), або інгібітором фактора некрозу пухлини-альфа (іФНП-α).
Пацієнтам із наявністю вищезазначених показань призначають тоцилізумаб у режимі монотерапії при непереносимості метотрексату або у разі недоцільності продовження фармакотерапії метотрексатом.
За даними рентгенологічного дослідження тоцилізумаб у комбінації з метотрексатом гальмує прогресування деструктивних змін у суглобах. Також ця комбінація покращує фізичну функцію уражених суглобів.
Поліартикулярний ювенільний ідіопатичний артрит. Тоцилізумаб у комбінації з метотрексатом показаний для лікування поліартикулярного ювенільного ідіопатичного артриту (РФ-позитивний, РФ-негативний та розповсюджений олігоартрит) у пацієнтів віком ≥2 років, у яких спостерігається неналежна відповідь на попередню терапію метотрексатом. У разі непереносимості метотрексату або недоцільності подальшої фармакотерапії метотрексатом можливим є застосування тоцилізумабу в режимі монотерапії.
Системний ювенільний ідіопатичний артрит. Тоцилізумаб показаний для лікування активного системного ювенільного ідіопатичного системного артриту у пацієнтів віком ≥1 року, у яких спостерігалася неналежна відповідь на попередню терапію НПЗП та системними ГКС.
Можливим є призначення тоцилізумабу як у комбінації з метотрексатом, так і в режимі монотерапії при непереносимості метотрексату або у разі недоцільності продовження лікування метотрексатом.
Гігантоклітинний артеріїт (для лікарської форми для п/ш введення). Тоцилізумаб показаний для лікування гігантоклітинного артеріїту у дорослих пацієнтів.
Коронавірусна хвороба 2019 (COVID–19) (для лікарської форми для в/в введення). Лікування COVID–19 у дорослих пацієнтів, які отримують системні ГКС та потребують оксигенотерапії або ШВЛ.

ревматоїдний артрит
У лікарській формі для в/в введення.
Рекомендована доза — 8 мг/кг в/в краплинно протягом щонайменше 1 год; Інфузію виконують 1 раз на 4 тижні.
Не рекомендується збільшення дози вище 800 мг на 1 (одну) інфузію у пацієнтів із масою тіла >100 кг.
У лікарській формі для п/ш введення.
Рекомендована доза — 162 мг п/ш 1 раз на тиждень.
Поліартикулярний ювенільний ідіопатичний артрит
У лікарській формі для в/в введення.
Безпека та ефективність застосування тоцилізумабу для в/в введення у дітей віком до 2 років не встановлені.
• для пацієнтів віком ≥2 років з масою тіла ≥30 кг — 8 мг/кг в/в 1 раз на 4 тижні;
• для пацієнтів віком ≥2 років з масою тіла <30 кг — 10 мг/кг в/в 1 раз на 4 тижні.
Дозу тоцилізумабу розраховують при кожному його призначенні, враховуючи масу тіла пацієнта. Зміна дози тоцилізумабу відбувається лише у разі відповідної зміни маси тіла пацієнта з плином часу.
У лікарській формі для п/ш введення.
• для пацієнтів віком ≥2 років з масою тіла ≥30 кг — 162 мг п/ш 1 раз на 2 тижні;
• для пацієнтів віком ≥2 років з масою тіла <30 кг — 162 мг/кг п/ш 1 раз на 3 тижні.
Системний ювенільний ідіопатичний артрит
У лікарській формі для в/в введення.
Безпека та ефективність застосування тоцилізумабу для в/в введення у дітей віком до 2 років не встановлені.
• для пацієнтів віком ≥2 років з масою тіла ≥30 кг — 8 мг/кг в/в краплинно протягом щонайменше 1 год; інфузію виконують 1 раз на 2 тижні;
• для пацієнтів віком ≥2 років з масою тіла <30 кг — 12 мг/кг в/в краплинно протягом щонайменше 1 год; інфузію виконують 1 раз на 2 тижні.
У лікарській формі для п/ш введення.
• для пацієнтів віком ≥1 року з масою тіла ≥30 кг — 162 мг п/ш 1 раз на тиждень;
• для пацієнтів віком ≥1 року з масою тіла <30 кг — 162 мг/кг п/ш 1 раз на 2 тижні.
У разі лікування тоцилізумабом у лікарській формі для п/ш введення мінімальна маса тіла пацієнта має становити не менше 10 кг.
Гігантоклітинний артеріїт
У лікарській формі для п/ш введення.
Рекомендована доза — 162 мг п/ш 1 раз на тиждень у поєднанні зі скороченням курсу ГКС. Можливим є застосування тоцилізумабу в режимі монотерапії після припинення застосування ГКС.
Тоцилізумаб у режимі монотерапії не рекомендується застосовувати для лікування гострих рецидивів гігантоклітинного артеріїту.
COVID-19
У лікарській формі для в/в введення.
Рекомендована доза — 8 мг/кг в/в у вигляді 60-хвилинної інфузії для пацієнтів, які отримують системні ГКС та потребують оксигенотерапії або ШВЛ.
У разі погіршення клінічних симптомів або відсутності поліпшення після введення першої дози можливим є введення однієї додаткової інфузії тоцилізумабу в дозі 8 мг/кг. Інтервал між двома інфузіями має становити щонайменше 8 год.
Не рекомендується збільшення дози вище 800 мг на 1 (одну) інфузію у пацієнтів з масою тіла >100 кг.

• гіперчутливість до тоцилізумабу;
• активні, тяжкі інфекції.

лейкопенія, нейтропенія, гіпофібриногенемія. гіпотиреоз. кон’юнктивіт. виразки ротової порожнини, гастрит, біль у животі, стоматит, виразка шлунка. реакції у місці ін’єкції, периферичні набряки, реакції гіперчутливості. ятрогенні ураження печінки, гепатит, жовтяниця, печінкова недостатність, анафілаксія (летальна), інфекції верхніх дихальних шляхів, флегмони, пневмонія, інфекції, спричинені Herpes simplex та Herpes zoster, дивертикуліт. підвищення рівня печінкових трансаміназ, збільшення маси тіла, підвищення рівня загального білірубіну, гіперхолестеринемія, гіпертригліцеридемія, головний біль, запаморочення, нефролітіаз, кашель, задишка, висип, свербіж, кропив’янка, синдром Стівенса–Джонсона, АГ.