СИЛДЕНАФІЛ (SILDENAFILUM) Діюча речовина
при сексуальному збудженні відновлює знижену еректильну ф-цію шляхом посилення притоку крові до пеніса; зумовлює ерекцію, включає вивільнення оксиду азоту у кавернозних тілах під час сексуального збудження; вивільнений оксид азоту активує фермент гуанілатциклазу, що стимулює підвищення рівня циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ), що викликає розслаблення гладкої мускулатури кавернозних тіл, сприяючи притоку крові; потужний та селективний інгібітор цГМФ-специфічної фосфодіестерази
5 (ФДЕ5) у кавернозних тілах, де ФДЕ5 відповідає за розпад цГМФ; ефекти силденафілу на ерекцію мають периферичний характер; не чинить безпосередньої релаксуючої дії на ізольовані кавернозні тіла людини, але потужно посилює розслаблюючу дію NO на дану тканину; при активації метаболічного шляху NO/цГМФ, що відбувається при сексуальній стимуляції, інгібування силденафілом ФДЕ5 призводить до підвищення рівня цГМФ у кавернозних тілах; щоб силденафіл викликав потрібний фармакологічний ефект, необхідне сексуальне збудження.
чоловікам із еректильною дисфункцією, яка визначається як нездатність досягти або підтримати ерекцію статевого члена, необхідну для успішного статевого акту; для ефективної дії потрібне сексуальне збудження.
p/os; рекомендована доза - 50 мг за год до сексуальної активності; залежно від ефективності та переносимості дозу можна збільшити до 100 мг або знизити до 25 мг, максимальна рекомендована доза - 100 мг; максимальна рекомендована частота застосування - 1 р/добу.
підвищена чутливість до силденафілу або будь-якої з допоміжних речовин ЛЗ; одночасне застосування із донорами оксиду азоту (амілнітрит) або нітратами у будь-якій формі, силденафіл має вплив на шляхи метаболізму оксиду азоту/циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ) та потенціює гіпотензивний ефект нітратів; стани, при яких не рекомендована сексуальна активність (пацієнти з тяжкими СС розладами - нестабільна стенокардія, СН тяжкого ступеня); пацієнтам із втратою зору на одне око внаслідок неартеріальної передньої ішемічної нейропатії зорового нерва, незалежно від того, чи пов’язана ця патологія із попереднім застосуванням інгібіторів ФДЕ5, чи ні; пацієнтам із: порушеннями ф-ції печінки тяжкого ступеня, артеріальна гіпотензія (АТ нижче 90/50 мм.рт.ст.), нещодавно перенесений інсульт або ІМ та відомі спадкові дегенеративні захворювання сітківки, такі як пігментний ретиніт (невелика кількість таких пацієнтів має генетичні розлади фосфодіестераз сітківки); одночасне застосування зі стимуляторами гуанілатциклази (ріоцигуат).
риніт; гіперчутливість; головний біль, запаморочення, сонливість, гіпестезія; інсульт, транзиторна ішемічна атака, судоми, рецидиви судом, синкопе; порушення сприйняття кольору, розлади чи затьмарення зору, розлади сльозовиділення, біль в очах, фотофобія, фотопсія, гіперемія очей, яскравість зору, кон’юнктивіт, неартеріальна передня ішемічна нейропатія зорового нерва, оклюзія судин сітківки, ретинальний крововилив, артеріосклеротична ретинопатія, порушення з боку сітківки, глаукома, дефекти поля зору, диплопія, зниження г. зору, міопія, астенопія, плаваючі помутніння скловидного тіла, порушення з боку райдужної оболонки, мідріаз, поява сяючих кругів навколо джерела світла (гало) у полі зору, набряк чи припухлість очей, порушення з боку очей, гіперемія кон’юнктиви, подразнення очей, аномальні відчуття в очах, набряк повік, знебарвлення склери; запаморочення, дзвін у вухах, глухота; тахікардія, посилене серцебиття, раптова серцева смерть, ІМ, шлуночкова аритмія, фібриляція передсердь, нестабільна стенокардія; приливи крові до обличчя, приливи жару, АГ, гіпотензія; закладеність носа, носова кровотеча, закладеність придаткових пазух носа, відчуття стиснення у горлі, набряк слизової оболонки носа, сухість у носі; нудота, диспепсія, ГЕРХ, блювання, біль у верхній частині живота, сухість у роті, гіпестезія ротової порожнини; висипання, с-м Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз; міалгія, біль у кінцівках, гематурія; кровотеча зі статевого члена, пріапізм, гематоспермія, подовжена ерекція; біль у грудях, підвищена стомлюваність, відчуття жару, подразнення; підвищена ЧСС; хлоропсія, хроматопсія, ціанопсія, еритропсія, ксантопсія; набряк обличчя, реакції фоточутливості, шок, астенія, біль, раптове падіння, біль у животі, раптове пошкодження; стенокардія, АV- блокада, мігрень, постуральна гіпотензія, тромбоз судин головного мозку, раптова зупинка серця, порушення результатів на ЕКГ, кардіоміопатія; глосит, коліт, дисфагія, гастрит, гастроентерит, езофагіт, стоматит, порушення результатів печінкових проб, ректальна кровотеча, гінгівіт; анемія, лейкопенія; спрага, набряк, подагра, нестабільний ЦД, гіперглікемія, периферичні набряки, гіперурикемія, гіпоглікемія, гіпернатріємія; артрит, артроз, розрив сухожилля, теносиновіт, біль у кістках, міастенія, синовіт; атаксія, невралгія, нейропатія, парестезія, тремор, вертиго, депресія, безсоння, аномальні сновидіння, зниження рефлексів; БА, диспное, ларингіт, фарингіт, синусит, бронхіт, посилене слиновиділення, посилення кашлю; кропив’янка, герпес, свербіж, пітливість, виразки шкіри, контактний дерматит, ексфоліативний дерматит; раптове зниження чи втрата слуху, біль у вухах, крововилив у око, катаракта, сухість в очах; цистит, ніктурія, підвищена частота сечовипускань, збільшення молочних залоз, нетримання сечі, порушення еякуляції, набряк статевих органів, аноргазмія; частота невідома: цереброваскулярна кровотеча, субарахноїдальна та в/церебральна кровотеча, легенева кровотеча, вазооклюзивний криз; тривога, транзиторна глобальна амнезія; випадки раптового зниження чи втрати слуху; тимчасова втрата зору, почервоніння очей, печія в очах, підвищення ВТ, набряк сітківки, судинні захворювання сітківки чи кровотеча, відшарування склоподібного тіла; неартеріальна передня ішемічна невропатія, постійна втрата зору.