САКСАГЛІПТИН (SAXAGLIPTINUM) Діюча речовина
потужний селективний оборотний конкурентний інгібітор дипептидилпептидази 4 (ДПП-4), призводить до пригнічення активності ферменту ДПП-4 протягом 24 годин; після перорального навантаження глюкозою це пригнічення ДПП-4 призводить до 2-3-разового збільшення рівня циркулюючих активних інкретинових гормонів, включаючи глюкагоноподібний пептид 1 (ГПП-1) та глюкозозалежний інсулінотропний поліпептид (ГІП), зменшення концентрації глюкагону та збільшення глюкозозалежної реакції бетаклітин, що веде до підвищення концентрації інсуліну та С-пептиду; вивільнення інсуліну бета-клітинами підшлункової залози та зниження вивільнення глюкагону з панкреатичних альфа-клітин асоціюється зі зниженням концентрації глюкози натщесерце та зменшенням рівня глюкози після навантаження глюкозою або прийому їжі; покращує функціЇ альфа- та бета-клітин.
дорослим пацієнтам хворим на ЦД ІІ типу для покращення контролю глікемії: монотерапія при недостатньому контролю тільки за допомогою дієти та фізичних вправ, а також тим, кому не підходить метформін через наявність протипоказань або непереносимості; подвійна пероральна терапія у комбінації з метформіном, якщо метформін у вигляді монотерапії, з дієтою та фізичними вправами не забезпечують достатній контроль глікемії; сульфонілсечовиною, якщо сульфонілсечовина у вигляді монотерапії, з дієтою та фізичними вправами не забезпечують достатній контроль глікемії у пацієнтів, яким не підходить лікування метформіном; тіазолідиндіоном, якщо тіазолідиндіон у вигляді монотерапії, з дієтою та фізичними вправами не забезпечують достатній контроль глікемії у пацієнтів, яким підходить лікування тіазолідиндіоном; потрійна пероральна терапія в комбінації з метформіном та сульфонілсечовиною, якщо така схема сама по собі, разом з дієтою та фізичними вправами не забезпечує достатній контроль глікемії; комбінована терапія з інсуліном (з метформіном або без), якщо така схема сама по собі, разом з дієтою та фізичними вправами не забезпечує достатній контроль глікемії.
рекомендована доза становить 5 мг 1 р/добу, табл. не можна ділити або розрізати; у комбінації з інсуліном або сульфонілсечовиною може бути потрібною менша доза інсуліну або сульфонілсечовини, щоб знизити ризик гіпоглікемії.
гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин або наявність в анамнезі серйозної реакції гіперчутливості, включаючи анафілактичну реакцію, анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк, гіперчутливість до будь-якого інгібітору дипептидилпептидази-4.
гіпоглікемія; інфекції ВДШ; інфекції сечовивідних шляхів; гастроентерит; синусит; назофарингіт; порушення з боку ШКТ, блювання, панкреатит, гастрит; порушення з боку нервової системи, головний біль, запаморочення, втомлюваність; периферичний набряк; ангіоневротичний набряк, дерматит, свербіж, висип, кропив’янка; міалгія, артралгія; еректильна дисфункція.