СИТАГЛІПТИН (SITAGLIPTINUM) Діюча речовина
інгібуючи ДПП-4, ситагліптин підвищує концентрацію двох відомих гормонів сімейства інкретинів: ГПП-1 і глюкозозалежного інсулінотропного пептиду (ГІП); запобігає гідролізу інкретинів ферментом ДПП-4, тим самим збільшуючи плазмові концентрації активних форм ГПП-1 і ГІП; підвищуючи рівень інкретинів, ситагліптин збільшує глюкозозалежний викид інсуліну й сприяє зменшенню секреції глюкагону; прийом однієї дози препарату призводить до інгібування активності ферменту ДПП-4 протягом 24 годин, що призводить до збільшення рівня циркулюючих інкретинів ГПП-1 і ГІП у 2-3 рази, зростанню плазмової концентрації інсуліну й З-пептиду, зниженню концентрації глюкагону в плазмі крові, зменшенню глікемії натще, а також зменшенню глікемії після навантаження глюкозою або харчовим навантаженням.
дорослим пацієнтам з ЦД 2-го типу для поліпшення контролю глікемії, як монотерапія: коли стан хворого не контролюється належним чином за допомогою лише дієти та фізичних навантажень і яким не можна застосовувати метформін через протипоказання або непереносимість; як подвійна пероральна терапія в комбінації з: метформіном, коли дієта та фізичні навантаження у поєднанні з одним лише метформіном не забезпечують належного контролю глікемії; сульфонілсечовиною, коли дієта та фізичні навантаження у поєднанні з максимальною переносимо дозою однієї тільки сульфонілсечовини не забезпечують належного контролю глікемії і коли не можна застосовувати метформін через протипоказання або непереносимість; агоністом гамма-рецептора активатора проліферації пероксисом (PPARγ) (тобто тіазолідинедіоном), коли застосування агоніста PPARγ є доцільним і коли дієта та фізичні навантаження у поєднанні з одним тільки агоністом PPARγ не забезпечують належного контролю глікемії; як потрійна пероральна терапія в комбінації з: сульфонілсечовиною та метформіном, коли дієта та фізичні навантаження у поєднанні з подвійною терапією цими лікарськими препаратами не забезпечують належного контролю глікемії; агоністом PPARγ та метформіном, коли застосування агоніста PPARγ є доцільним і коли дієта та фізичні навантаження у поєднанні з подвійною терапією цими лікарськими препаратами не забезпечують належного контролю глікемії; також показаний як доповнення до інсуліну (з метформіном або без метформіну), коли дієта та фізичні навантаження у поєднанні зі стабільною дозою інсуліну не забезпечують належного контролю глікемії.
табл. можна приймати незалежно від прийому їжі; рекомендовано приймати у дозі 100 мг 1р/добу як монотерапію або в комбінації з метформіном або агоністом PPAR γ (наприклад, тіазолідиндіоном).
підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату; ЦД 1 типу; діабетичний кетоацидоз.
гіпоглікемія; алергічні реакції, включаючи анафілактичні реакції; грип, інфекція верхніх дихальних шляхів, ринофарингіт; інтерстиціальне захворювання легенів; головний біль, сонливість, запаморочення; діарея, ксеростомія, нудота, метеоризм, запор, біль у верхній ділянці живота, блювання, г. панкреатит, летальний і нелетальний геморагічний і некротизуючий панкреатит; ангіоневротичний набряк, висипання, кропив’янка, шкірний васкуліт, ексфоліативні стани шкіри, включаючи синдром Стівенса- Джонсона; остеоартрит, біль у кінцівках, артралгії, міалгії, біль у попереку; погіршення функції нирок, г. ниркова недостатність; периферичні набряки.