РОФЛУМІЛАСТ (ROFLUMILASTUM) Діюча речовина
інгібітор PDE4, нестероїдний протизапальний засіб, дія якого спрямована на лікування системних і легеневих запальних процесів, пов’язаних з ХОЗЛ; механізм дії препарату полягає в інгібуванні PDE4 та дії на основний цАМФ - метаболізуючий фермент, що знаходиться в клітинах зони запалення і структурних клітинах; дія рофлуміласту спрямована на PDE4A, 4B і 4D, тип рецепторів з аналогічним потенціалом; даний механізм дії і селективність також відносяться до N-оксиду, котрий є основним активним метаболітом рофлуміласту; інгібування PDE4 призводить до збільшення внутрішньоклітинного рівня основного цАМФ і послаблення зв’язаних з ХОЗЛ дисфункції лейкоцитів, клітин дихальних шляхів і легеневих васкулярних гладких м’язів, ендотеліальних і епітеліальних клітин дихальних шляхів та фібробластів; послаблює вивільнення медіаторів запалення (лейкотрієн В4, активні форми кисню, фактор некрозу пухлин , інтерферон і гранзин В); у пацієнтів з ХОЗЛ знижує рівень нейтрофілів у мокротинні.
для підтримуючої терапії при хр. обструктивних захворюваннях легень (ХОЗЛ) тяжкого перебігу (ОФВ1 при застосуванні бронходилататорів менше 50% від належних), що пов’язані з хр. бронхітом у дорослих та частими загостреннями ХОЗЛ в анамнезі; як додатковий засіб при бронходилатуючій терапії.
рекомендована доза для дорослих 1 табл. (500 мкг) 1 р/добу; перорально, не розжовуючи, запиваючи водою, в один і той же час, незалежно від прийому їжі; для досягнення терапевтичного ефекту застосовувати протягом декількох тижнів; тривалість курсу лікування лікар визначає індивідуально.
підвищена чутливість до рофлуміласту або інших компонентів препарату; печінкова недостатність середнього або тяжкого ступеня (ступінь В або С за шкалою Чайлд-П’ю).
діарея, зменшення маси тіла, зниження апетиту, нудота, біль у животі, головний біль; порушення сну; гіперчутливість; гінекомастія; неспокій, підвищена збудженість, депресія, суїцидальні думки та суіцидальна поведінка, тремор, запаморочення, дисгевзія; пальпітація, інфекції дихальних шляхів (за винятком пневмонії); гастрит, блювання, гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, кров’янисті випорожнення, запор, підвищення рівня гама-глутамілтрансферази та АСТ; висипання, кропив’янка, м’язові спазми і слабкість, міалгія, біль у спині; збільшення рівня КФК крові; слабкість, втома.