КВЕТІАПІН (QUETIAPINUM) Діюча речовина

атиповий антипсихотичний ЛЗ, що взаємодіє з великою кількістю нейротрансмітерних рецепторів; проявляє високе споріднення до (5НТ2) рецепторів серотоніну та допамінових D1- та D2-рецепторів, що сприяє клінічним антипсихотичним ефектам та низькій схильності до екстрапірамідних побічних симптомів порівняно з типовими антипсихотичними ЛЗ; не має спорідненості із переносником норадреналіну, має низьку спорідненість із серотоніновими 5НТ1А-рецепторами; інгібування норкветіапіном та часткова агоністична дія на 5HT1A-рецептори сприяє терапевтичній ефективності у якості антидепресанта; має низьку спорідненість або не має спорідненості до мускаринових рецепторів; блокує дію допамінових агоністів, які вимірюються або поведінково або електрофізіологічно, та підвищує концентрації допамінових метаболітів, нейрохімічний індекс пригнічення D2 - рецепторів.

шизофренія; маніакальні епізоди, пов’язані з біполярними розладами; табл. пролонг. дії: помірні і тяжкі маніакальні епізоди при біполярному розладі; тяжкі депресивні епізоди при біполярному розладі; профілактика рецидиву захворювання у пацієнтів з біполярним розладом, у пацієнтів з маніакальними або депресивними епізодами, при яких лікування кветіапіном є ефективним; додаткова терапія при тяжких депресивних епізодах у пацієнтів з тяжким депресивним розладом, у яких зафіксовано субоптимальну відповідь на монотерапію антидепресантами.

внутрішньо р/os; лікування шизофренії - 1-й день - 50 мг, 2-й день - 100 мг, 3-й день - 200 мг, 4-й день - 300 мг, починаючи з 4-го дня, доза повинна титруватися до звичайно ефективного дозування в межах 300-450 мг/добу; лікування маніакальних епізодів, пов’язаних з біполярними розладами - добова доза для перших 4-х днів лікування становить 1-й день - 100 мг, 2-й день - 200 мг, 3-й день - 300 мг, 4-й день - 400 мг; подальше збільшення дози відбувається не більше ніж на 200 мг щодня, аж до збільшення добової дози до 800 мг; табл. пролонгованої дії: застосовують 1 р/день, лікування шизофренії та маніакальних епізодів від помірного до тяжкого ступеня при біполярному розладі: добова доза на початку терапії становить 1-й день - 300 мг, 2-й день - 600 мг, рекомендована добова доза - 600 мг; якщо клінічно обґрунтовано, дозу можна підвищити до 800 мг/добу; дозу коригувати в рамках діапазону ефективних доз - від 400 мг до 800 мг/добу - залежно від клінічної відповіді і переносимості; для лікування депресивних епізодів при біполярному розладі: добова доза на початку терапії становить 1-й день - 50 мг, 2-й день - 100 мг, 3-й день - 200 мг, 4-й день - 300 мг; рекомендована добова доза - 300 мг; для профілактики рецидиву захворювання при біполярному розладі: пацієнти, у яких була відповідь на застосування кветіапіну у формі табл. пролонг. при невідкладному лікуванні біполярного розладу, повинні продовжувати лікування в межах діапазону доз від 300 мг до 800 мг/добу, застосовувати найнижчі ефективні дози; для супутнього лікування депресивних епізодів при тяжкому депресивному розладі: добова доза на початку терапії становить 1-й день та 2-й день - 50 мг, 3-й та 4-й день - 150 мг, застосовувати найнижчі ефективні дози починаючи з 50 мг/добу, потреба у збільшенні дози зі 150 до 300 мг/добу повинна ґрунтуватись на оцінці стану окремого пацієнта.

підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якого компонента ЛЗ; одночасне застосування інгібіторів цитохрому P450 3A4 (інгібітори ВІЛ-протеази, азольні протигрибкові ЛЗ, еритроміцин, кларитроміцин і нефазодон).

зниження рівня Hb, лейкопенія, зменшення кількості нейтрофілів, підвищення рівня еозинофілів, тромбоцитопенія, анемія, агранулоцитоз; гіперчутливість (у т.ч. АР шкіри), анафілактична реакція; гіперпролактинемія, зниження загального Т4, вільного Т4, загального Т3, підвищення ТТГ, зниження вільного Т3, гіпотиреоїдизм, неадекватна секреція антидіуретичного гормону; підвищення рівнів тригліцеридів у сироватці крові, загального холестерину (ЛПНЩ), зниження холестерину ЛПВЩ, підвищення маси тіла, посилення апетиту, підвищення рівня глюкози у крові до рівнів гіперглікемії, гіпонатріємія, ЦД, метаболічний с-м; незвичайні сни та нічні кошмари, суїцидальні думки та поведінка, сомнамбулізм та пов’язані з цим явища (розмови уві сні, розлади харчової поведінки у сні); запаморочення, сонливість, головний біль, екстрапірамідні с-ми, дизартрія, судоми, с-м неспокійних ніг, тардитивна дискінезія, непритомність; тахікардія, пальпітація, пролонгація інтервалу QT, брадикардія; нечіткість зору; ортостатична гіпотензія, венозна тромбоемболія; затримка сечовипускання; диспное, риніт; сухість у роті, запор, диспепсія, блюваня, дисфагія, панкреатит, кишкова непрохідність/ілеус; підвищення рівня АЛT, АСТ у сироватці крові, рівнів гамма-ГТ, жовтяниця, гепатит; ангіоневротичний набряк, с-м Стівенса-Джонсона; рабдоміоліз; сексуальна дисфункція, приапізм, галакторея, набряки молочних залоз, порушення менструального циклу; с-ми відміни, легка астенія, периферичний набряк, дратівливість, пірексія, злоякісний нейролептичний с-м, гіпотермія; підвищення рівня КФК у крові; частота невідома - нейтропенія, токсичний епідермальний некроліз, мультиформна еритема, с-м відміни ЛЗ у новонароджених, неонатальна абстиненція.