ПАЗОПАНІБ (PAZOPANIBUM)3 препарати

є потужним багатомішеневим інгібітором тирозинкінази (ІТК) рецепторів фактора росту ендотелію судин (Vascular Endothelial Growth Factor Receptors, VEGFR)-1, -2 і -3, рецепторів тромбоцитарного фактора росту (Platelet-Derived Growth Factor Receptors, PDGFR)-α і -β та рецептора фактора стовбурових клітин (c-KIT), для яких IC50 препарату становить 10, 30, 47, 71, 84 та 74 нмол/мл відповідно; під час доклінічних експериментальних досліджень пазопаніб дозозалежно інгібував ліганд-індуковане аутофосфорилювання рецепторів VEGFR-2, c-Kit та PDGFR-β у клітинах; під час досліджень in vivo пазопаніб інгібував VEGF-індуковане VEGFR-2 фосфорилювання в легенях тварин, ангіогенез у тварин у різних експериментальних моделях та ріст множинних ксенотрансплантатів пухлини людини у тварин.

лікування місцево розповсюдженої та/або метастатичної нирковоклітинної карциноми (НКК); лікування пацієнтів з розповсюдженою саркомою м’яких тканин, які попередньо отримували хіміотерапію, за винятком пацієнтів зі стромальною пухлиною ШКТ або ліпосаркомою.

рекомендована доза для лікування нирковоклітинної карциноми та саркоми м’яких тканин 800 мг перорально 1 р/день; лікування триває до прогресування захворювання або до розвитку неприйнятної токсичності; приймати поза прийомами їжі (принаймні за одну год. до їди або через 2 год. після неї) не розжовуючи та запивати водою; якщо черговий прийом препарату пропущений, його не потрібно приймати менш ніж за 12 год. до наступного прийому; зміни дозування - як при збільшенні, так і при зменшенні дози - виконуються поетапно, з «кроком» у 200 мг, враховуючи індивідуальну переносимість, щоб забезпечити належний нагляд за побічними реакціями; доза не повинна перевищувати 800 мг.

гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату.

інфекції, інфекції ясен; пухлинна біль; нейтропенія, тромбоцитопенія, лейкопенія, тромботична мікроангіопатія (включаючи тромботичну тромбоцитопенічну пурпуру та гемолітичний уремічний с-м); гіпотиреоїдизм; зниження апетиту, анорексія, гіперальбумінемія, гіпофосфатемія, гіпомагнеземія; безсоння; запаморочення, дизгевзія (включаючи агевзію та гіпогевзію), головний біль, летаргія, парестезія, периферична сенсорна нейропатія, гіпоестезія, ішемічний інсульт, транзиторні ішемічні атаки, церебральний інфаркт, сонливість, с-м задньої оберненої енцефалопатії/ задньої оберненої лейкоенцефалопатії; знебарвлення вій, погіршення зору; дисфункція серця (дисфункція лівого шлуночка, СН, облітеруюча кардіоміопатія), брадикардія, ІМ; АГ; венозні тромбоемболічні ускладнення, тромбоз глибоких вен, легеневий тромбоз; приливи, прилив крові до обличчя, кровотечі; гіпертонічний криз; кашель, дисфонія, носові кровотечі, легенева емболія, кровохаркання, легеневі кровотечі, диспное, пневмоторакс, гикавка, орофарингіальний біль, бронхіальна кровотеча, ринорея; діарея, нудота, блювання, біль у животі, диспепсія, стоматит, метеоризм, здуття живота, сухість у роті, виразки ротової порожнини, часті випорожнення, шлунково-кишкова кровотеча, ректальна кровотеча, анальна кровотеча, перфорація кишечника, кровотечі ротової порожнини, фістула ШКТ, блювання кров’ю, випорожнення з домішками кровівипорожнення з домішками крові, гемороїдальна кровотеча, перфорація клубової кишки, мелена, кровотеча стравоходу, панкреатит, перитоніт, ретроперитонеальна кровотеча; порушення функції печінки, гепатит, жовтяниця, печінкова недостатність; зміна кольору волосся, висипання, алопеція, с-м долонно-підошовної еритродизестезії, гіпопігментація шкіри, еритема, свербіж, депігментація шкіри, сухість шкіри, гіпергідроз, реакції фоточутливості, ексфоліативний висип, депігментація волосся, порушення з боку нігтів, висипання; міалгія, м’язеві спазми, артралгія; протеїнурія, кровотеча сечовивідного тракту; менорагія, метрорагія, вагінальна кровотеча; підвищена втомлюваність, астенія, запалення слизової оболонки, набряк (периферичний набряк, набряк очей, локалізований набряк та набряк обличчя), біль у грудях, озноб, порушення слизової оболонки; підвищення рівня трансаміназ, підвищення рівня гамаглутамілтрансферази, аланінамінотрансферази, аспартатамінотрансферази, білірубіну, креатиніну, сечовини, ліпази; зміна рівня холестерину, тиреоїдних гормонів крові; зменшення маси тіла, кількості білих кров’яних клітин, включаючи зменшення рівня нейтрофілів та лейкоцитів; зменшення рівня глюкози, тромбоцитів; підвищення АТ крові.