НАБУМЕТОН (NABUMETONUM) Діюча речовина

набуметон — це НПЗП, що діє шляхом пригнічення активності ЦОГ, ключового ферменту синтезу простагландинів, які відіграють важливу роль у процесах запалення, болі та лихоманки. Механізм дії набуметону складається з системного ефекту (пряма інгібіція ЦОГ-2) та локального ефекту у синовіальній рідині, що забезпечується його активним метаболітом 6-метокси-2-нафтилоцтовою кислотою (6МНА). Цей метаболіт особливо важливий, оскільки він виявляє більший ступінь селективності до ЦОГ-2, що веде до зниження ризику гастроінтестинальних побічних ефектів порівняно з традиційними НПЗП.

набуметон широко застосовується для лікування пацієнтів з остеоартритом та ревматоїдним артритом, включаючи такі симптоми як біль та запалення. Набуметону притаманна менша частота гастроінтестинальних побічних ефектів, що робить його потенційним вибором для пацієнтів з високим ризиком цих порушень.

набуметон доступний у вигляді таблеток, які приймаються per os. Рекомендована доза для дорослих становить 1000–2000 мг на добу та може бути розподілена на два прийоми. Таблетки краще ковтати цілими, без дроблення або жування, з достатньою кількістю рідини. Для зниження ризику гастроінтестинальних порушень препарат слід приймати після їди. Доза може бути скорегована згідно з індивідуальною переносимістю пацієнта та ефективністю препарату. Для людей з порушеннями функції печінки або нирок, а також для пацієнтів похилого віку може знадобитися корекція дози.

набуметон протипоказаний у пацієнтів з виразкою шлунка або дванадцятипалої кишки, активною або в анамнезі гастроінтестинальною кровотечею або перфорацією, а також при серцевій недостатності тяжкого ступеня. Він не рекомендований для пацієнтів, які мають гіперчутливість до набуметону або будь-якого іншого НПЗП. До того ж набуметон не застосовується у пацієнтів із аспіриновою триадою, вагітних та жінок, які годують грудьми, а також у дітей віком до 18 років.

найчастіші побічні ефекти набуметону включають диспепсію, нудоту, блювання, біль в животі, запаморочення та головний біль. Рідше можуть виникнути серйозні побічні ефекти, такі як серцево-судинні події (наприклад, інфаркт міокарда, інсульт) та серйозні гастроінтестинальні події, включаючи кровотечу, виразку та перфорацію. Рідкісні побічні ефекти включають гепатотоксичність, ниркову недостатність, анемію, тромбоцитопенію, АГ.

набуметон може підвищувати токсичність літію, метотрексату та циклоспорину через зменшення їхнього виведення з організму. Якщо такі лікарські засоби приймаються одночасно з набуметоном, рекомендується обережність та регулярний моніторинг концентрації вказаних речовин у плазмі крові.
Сумісне застосування набуметону з антикоагулянтами, такими як варфарин, може підвищити ризик кровотечі, оскільки НПЗП можуть посилювати антикоагулянтну дію. Рекомендується регулярний моніторинг протромбінового часу або міжнародного нормалізованого відношення у пацієнтів, які приймають обидва препарати одночасно.
Одночасне застосування набуметону з іншими НПЗП та кортикостероїдами може посилити негативний вплив на ШКТ, включаючи ризик виникнення виразок та кровотеч.
Набуметон може зменшувати ефективність антигіпертензивних препаратів і діуретиків, посилюючи відповідно гіпертензивний ефект та вплив на нирки. В таких випадках потрібен регулярний моніторинг АТ та ниркової функції.
Деякі антибіотики, як-от ципрофлоксацин, можуть збільшувати концентрацію набуметону в крові, підвищуючи ризик його побічних ефектів. При одночасному прийомі таких препаратів потрібно враховувати можливість зміни дози набуметону.

симптоми. При передозуванні набуметоном можуть виникнути біль в животі, нудота, блювання, пригнічення дихання, судоми та непритомність. Важливо відзначити, що передозування може бути загрозливим для життя.
Лікування передозування передбачає симптоматичну та підтримувальну терапію. Швидко розпочате лікування активованим вугіллям допомагає зменшити абсорбцію набуметону у системний кровообіг.
У разі виникнення серйозних симптомів, які можуть включати набряки, винятково сильний біль в животі, головний біль або проблеми з диханням, може бути потрібна госпіталізація та додаткова медична допомога. Додаткова допомога може включати заходи, що спрямовані на зменшення впливу на серце та легені, такі як застосування кисню, медикаментів для підтримки серцевої діяльності та, у деяких випадках, інтубацію для підтримки дихання.