НАЛОКСОН (NALOXONUM) Діюча речовина
конкурентний антагоніст опіатних рецепторів; відноситься до групи «чистих» антагоністів опіатних рецепторів; блокує переважно μ-рецептори і витісняє наркотичні аналгетики з місць зв΄язування, ліквідуючи симптоми передозування опіоїдів; усуває дію ендогенних опіатних пептидів і екзогенних опіоїдних аналгетиків; меншою мірою діє на інші опіатні рецептори; запобігає, послаблює або усуває ефекти опіоїдних аналгетиків, відновлює дихання, зменшує седативну дію та ейфорію, послаблює гіпотензивний ефект; усуває дію широкої групи наркотичних засобів: агоністів, агоністів-антагоністів опіатних рецепторів (морфіну, апоморфіну, героїну, кодеїну, дигідрокодеїну, промедолу, метадону, пентазоцину, фентанілу, бупренорфіну); усуває центральні і периферичні токсичні симптоми: пригнічення дихання, звуження зіниць, уповільнення випорожнення шлунка, дисфорію, кому та судоми, аналгетичний ефект наркотичних аналгетиків; усуває токсичну дію великих доз алкоголю; провокує с-м відміни у хворих з опіоїдною залежністю; не володіє аналгезуючою активністю, не викликає дисфорії і психоміметичних с-мів, розвитку звикання і формування лікарської залежності.
передозування опіоїдів; усунення пригнічення дихального центру, спричиненого опіоїдами; відновлення дихання у новонароджених після введення породіллі опіоїдних анальгетиків; діагностичний засіб у хворих з підозрою на опіоїдну залежність.
в/в струминно, в/в краплинно та в/м; дозу встановлювати індивідуально для кожного пацієнта; усунення пригнічення дихального центру, спричиненого опіатами: дорослим - в/в ін’єк. у дозі 0,1-0,2 мг (1,5 - 3 мкг/кг маси тіла); за необхідності додатково вводити 0,1 мг з інтервалом 2 хв. до повного відновлення дихання і свідомості; діти - початкова доза - 0,01 - 0,02 мг/кг маси тіла в/в протягом 2 - 3 хв. до повного відновлення дихання і свідомості; додаткові дози призначати з інтервалом 1 - 2 год. залежно від реакції пацієнта, дози і тривалості дії опіатів, що застосовуються; г. передозування опіатів: початкова доза для дорослих - 0,4- 2 мг в/в; якщо не настає відновлення дихання, введення повторити через 2 - 3 хв.; можна також вводити в/м (початкова доза - 0,4-2 мг), якщо в/в введення неможливе; діти - в/в, початкова доза - 0,1 мг/кг маси тіла; якщо бажаного ефекту не досягнуто, додатково у вигляді ін’єкц. вводять 0,1 мг/кг маси тіла; якщо в/в введення неможливе, вводять в/м у початковій дозі 0,01 мг/кг маси тіла, розділеній на кілька введень; відновлення дихання у новонароджених, матері яких отримували опіоїди: звичайна доза - 0,01 мг/кг маси тіла в/в, якщо дихальна функція не відновлюється, введення повторити через 2 - 3 хв., при неможливості в/в введення вводять в/м в початковій дозі 0,01 мг/кг маси тіла.
гіперчутливість до налоксону або до інших компонентів ЛЗ.
нудота, блювання, діарея, сухість у роті; аритмія, брадикардія, тахікардія, гіпотензія, АГ, фібриляція шлуночків, зупинка серця; тремтіння, судоми, запаморочення, головний біль, напруженість, гіпервентиляція; АР, риніт, задишка, шкірний висип, свербіж, кропив’янка, мультиформна еритема, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок; посилення пітливості, післяопераційний біль, зміни у місці введення, включаючи подразнення стінки судин (при в/в застосуванні), місцеве подразнення та запалення (при в/м застосуванні); с-м «відміни» у пацієнтів з опіоїдною залежністю; збудження, набряк легенів.