МЕТОКЛОПРАМІД (METOCLOPRAMIDUM) Діюча речовина
є центральним допаміновим антагоністом, який також проявляє периферичну холінергічну активність; має два основних ефекти: протиблювальний і ефект прискорення випорожнення шлунка та проходження крізь тонку кишку; протиблювальний ефект спричинений дією на центральну точку стовбурової частини мозку (хеморецептори - активуюча зона блювального центру), імовірно, через гальмування допамінергічних нейронів; посилення перистальтики також частково контролюється вищими центрами, але також частково може бути задіяний механізм периферичної дії разом із активацією постгангліонарних холінергічних рецепторів і, можливо, пригніченням допамінергічних рецепторів шлунка та тонкої кишки; через гіпоталамус і парасимпатичну нервову систему регулює та координує рухову активність верхнього відділу ШКТ; підвищує тонус шлунка та кишечнику, прискорює випорожнення шлунка, зменшує гастростаз, перешкоджає пілоричному та езофагеальному рефлюксу, стимулює перистальтику кишечнику; нормалізує виділення жовчі, зменшує спазм сфінктера Одді, не змінює його тонус, усуває дискінезію жовчного міхура.
дорослим: запобігання нудоти і блювання, спричинених радіотерапією, відстроченої нудоти і блювання, спричинених хіміотерапією, а також для симптоматичного лікування нудоти і блювання, включаючи пов’язані з г. мігренню (у комбінації з р/os аналгетиками для покращення їх всмоктування); дітям застосовувати тільки як препарат ІІ лінії для запобігання відстроченої нудоти і блювання, спричинених хіміотерапією, і як препарат ІІ лінії для лікування наявної післяопераційної нудоти і блювання.
в/м або повільно в/в (болюсно не менше 3-х хв); МДД для дорослих і дітей складає 0,5 мг/кг маси тіла; у дорослих звичайна терапевтична доза 10 мг до 3 р/добу, у дітей - 0,1-0,15 мг/кг маси тіла до 3 р/добу; табл.: приймати перед їдою, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини; дорослі: 10 мг до 3 р/добу, МДД 30 мг або 0,5 мг/кг маси тіла; діти: для запобігання відстроченої нудоти і блювання, спричинених хіміотерапією 0,1-0,15 мг/кг маси тіла до 3 р/добу; МДД 0,5 мг/кг маси тіла; призначати тільки для короткотривалого лікування (максимально до 5 діб).
гіперчутливість до препарату; шлунково-кишкова кровотеча; механiчна кишкова непрохідність; шлунково-кишкова перфорацiя; підтверджена або запідозрена феохромоцитома, через ризик тяжких нападів АГ; пізня дискінезія, зумовлена нейролептиками або метоклопрамідом, в анамнезі; епілепсія (підвищення частоти та інтенсивності нападів); хвороба Паркінсона; супутнє застосування з леводопою чи допамінергічними агоністами; встановлена метгемоглобінемія при застосуванні метоклопраміду або дефіциті НАДН-цитохром-b5-редуктази в анамнезі; пролактинзалежні пухлини; пiдвищена судомна готовнiсть (екстрапiрамiднi руховi розлади); діти віком до 1 року через ризик розвитку екстрапірамідних порушень; хворі на БА з пiдвищеною чутливiстю до сульфiту.
реакції гіперчутливості, анафілактичні реакції (включаючи анафілактичний шок, особливо при застосуванні в/в); метгемоглобінемія, яка може бути пов’язана з дефіцитом НАДН-цитохром-b5-редуктази, особливо у немовлят, сульфгемоглобінемія, яка пов’язана, головним чином, із супутнім застосуванням високих доз препаратів, що вивільняють сірку; брадикардія, особливо при в/в застосуванні, зупинка серця протягом короткого часу після ін’єкції, яка може бути наслідком брадикардії, атріовентрикулярна блокада, блокада синусового вузла, особливо при в/в застосуванні, пролонгація QT-інтервалу, шлуночкова тахікардія типу «пірует», артеріальна гіпотензія, шок, синкопе при в/в введенні, г. АГ у пацієнтів з феохромоцитомою, тимчасове підвищення АТ; аменорея, гіперпролактинемія, галакторея, гінекомастія, порушення менструального циклу; нудота, сухість у роті, запор, діарея; злоякісний нейролептичний с-м (характерні симптоми: жар, ригідність м’язiв, втрата свідомості, коливання АТ, судоми) переважно у пацієнтів із епілепсією, головний біль, запаморочення, сонливість, пригнічений рівень свідомості; екстрапірамідні розлади, які можуть виникнути навіть після застосування однієї дози переважно у дітей та підлітків та/або при перевищенні рекомендованої дози: дискінетичний с-м (мимовiльнi спазматичні рухи, зокрема в області голови, шиї та плечей, тонічний блефароспазм, спазм лицевих і жувальних м’язів, відхилення язика, спазм глоткових м’язів і м’язів язика, неправильне тримання голови і шиї, перенапруження хребта, спазматичне згинання рук, спазматичне розгинання ніг); паркінсонізм (тремор, ригідність, акінезія); г. дистонія; пізня дискінезія (може бути постійною під час або після тривалого лікування, особливо у пацієнтів літнього віку); акатизія; висипання, кропив’янка, гіперемія та свербіж шкіри, ангіоневротичний набряк; депресія, галюцинації, сплутаність свідомості, тривожність, неспокій; підвищення рівня ензимів печінки; астенія, підвищена втомлюваність.