МОРФІН* (MORPHINUM*) Діюча речовина
аналгетична, седативна, протишокова; опіоїдний аналгетик, має виражений аналгетичний ефект, механізм дії зумовлений стимуляцією різних підвидів опіоїдних рецепторів ЦНС; збудження дельта-рецепторів зумовлює аналгезію; мю-рецепторів - супраспінальну аналгезію, ейфорію, фізичну залежність, пригнічення дихання, збудження центрів блукаючого нерва; капа-рецепторів - спінальну аналгезію, седативний ефект, міоз; пригнічує міжнейронну передачу больових імпульсів у центральній частині аферентного шляху, знижує емоційну оцінку болю, викликає ейфорію, яка сприяє формуванню залежності (фізичної і психічної); знижуючи збудливість больових центрів, чинить протишокову дію; у високих дозах має седативну активність, викликає снодійний ефект; гальмує умовні рефлекси, знижує сумаційну здатність ЦНС, потенціює дію депримуючих засобів; зменшує збудливість центру терморегуляції, стимулює виділення вазопресину; на судинний тонус практично не впливає; пригнічує дихальний центр, знижує збудливість кашльового центру, збуджує центри блукаючого нерва, викликаючи появу брадикардії, стимулює нейрони окорухових нервів, звужує зіницю (міоз); може стимулювати хеморецептори тригерних зон довгастого мозку і індукувати нудоту та блювання; пригнічує блювальний центр; підвищує тонус гладенької мускулатури внутрішніх органів: сфінктерів Одді, сечового міхура, антральної частини шлунка, кишечнику, жовчовиводних шляхів, бронхів; послаблює перистальтику, уповільнює рух харчових мас, сприяє розвитку запору.
больовий с-м сильної інтенсивності, у т.ч. при злоякісних новоутвореннях, ІМ, тяжких травмах, підготовці до операції та у післяопераційному періоді; як протикашльовий засіб при пораненні грудної клітки і в разі кровотечі в легенях, коли напади кашлю стають небезпечними для життя, також при кашлі, який важко купірується, при раку легенів в заключній стадії; в разі диспное, пов’язаного з пошкодженням лівого шлуночка серця та набряком легенів.
застосовують в/в, в/м або п/ш; при набряку вводять тільки в/м; дорослі: при г. болю п/ш або в/м зазвичай вводять 10 мг морфіну гідрохлориду; при необхідності ін’єкцію можна повторити кожні 4‒6 год; для купірування післяопераційного болю п/ш або в/м вводять 10 мг морфіну гідрохлориду кожні 2‒4 год (за потребою); при хр. болях п/ш або в/м вводять 5‒20 мг кожні 4 год; при ІМ повільно (2 мг/хв) в/в вводять 10 мг морфіну гідрохлориду, при необхідності далі застосовують 5‒10 мг; для премедикації п/ш або в/м вводять до 10 мг морфіну гідрохлориду за 60‒90 хв. до операції; максимальна разова доза морфіну гідрохлориду для дорослих становить 20 мг, МДД ‒ 50 мг; ацієнтам літнього віку та ослабленим пацієнтам при ІМ вводять ½ дози; діти: початкові дози дітям при г. болях: у віці до 1 місяця доза становить 0,15 мг/кг маси тіла; у віці від 1 до 12 місяців ‒ до 0,2 мг/кг маси тіла; у віці від 1 до 12 років ‒ до 0,2 мг/кг маси тіла; надалі дози коригуються залежно від відповідної реакції пацієнта; для купірування післяопераційного болю у дітей: у віці до 1 місяця доза становить 0,15 мг/кг маси тіла; у віці від 1 до 12 місяців ‒ до 0,2 мг/кг маси тіла; у віці від 1 до 12 років ‒ до 0,2 мг/кг маси тіла; дози коригуються залежно від відповідної реакції пацієнта; для премедикації ‒ в/м 0,15 мг/кг маси тіла; табл.: режим дозування встановлюють індивідуально; початкова доза препарату залежить від ступеня болю та особливостей попереднього прийому пацієнтом аналгетиків; застосовувати у встановленій лікарем дозі кожні 4 год, у разі посилення болю або розвитку толерантності до морфіну необхідно збільшити дозу, використовуючи дозування 5 мг та 10 мг, пацієнтам, які переходять від парентерального застосування морфіну до p/os, необхідно підвищити дозу, щоб компенсувати зменшення аналгетичного ефекту, пов’язаного із p/os способом застосування морфіну, зазвичай необхідність такого збільшення дози становить 100%; для таких пацієнтів потрібна індивідуальна корекція дози; для дорослих та дітей віком від 12 років, які не застосовували опіоїди, початкові дози морфіну становлять 5-10 мг кожні 4 год; для пацієнтів з болем, який не контролюється більш слабкими опіоїдами, початкова доза морфіну звичайно становить 10 мг кожні 4 год; дітям віком 3-5 років призначають по 5 мг кожні 4 год, віком 6-12 років - по 5-10 мг кожні 4 год; добова доза морфіну може бути збільшена до 200 мг за умови контролю побічних реакцій та можливості надання невідкладної спеціалізованої допомоги; у разі неможливості контролювання болю встановленою титруванням дозою та необхідності застосування добової дози, яка перевищує 200 мг (зазвичай при хр. болю онкологічної етіології), необхідний постійний ретельний контроль стану пацієнта; у разі післяопераційного болю пацієнтам з масою тіла до 70 кг призначають по 5 мг кожні 4 год, пацієнтам з масою тіла від 70 кг - по 10 мг кожні 4 год, p/os форми морфіну застосовують з обережністю протягом перших 24 год після операції з огляду на динаміку відновлення функцій кишечнику; р-н р/os: дорослі: рекомендована доза для дорослих становить 10-20 мг (5-10 мл) кожні 4 год; МДД - 120 мг над добу; діти: 13-18 років: рекомендована доза 5-20 мг (2,5-10 мл) кожні 4 год; МДД - 120 мг на добу; 6-12 років - рекомендована доза 5-10 мг (2,5-5 мл) кожні 4 год; МДД - 60 мг на добу; 1-5 років - рекомендована доза 5 мг (2,5 мл) кожні 4 год; МДД - 30 мг на добу.
індивідуальна підвищена чутливість до морфіну і/або інших компонентів препарату, порушення дихання внаслідок пригнічення дихального центру (у т.ч. на тлі г. алкогольної або наркотичної інтоксикації), бронхоспазм, тяжка печінкова недостатність, ЧМТ, внутрішньочерепна гіпертензія, інсульт, порушення моторики травного тракту (паралітична кишкова непрохідність, уповільнене спорожнення шлунка, у т.ч. після оперативних втручань), біль у животі неясної етіології, г. алкогольна інтоксикація, делірій, одночасне лікування інгібіторами моноаміноксидази (МАО) та 14-добовий період після їхньої відміни, гарячка, епілептичний статус, кахексія, г. пригнічення дихання, напади БА, г. діарея, викликана отруєнням, пухлина мозку, загальне сильне виснаження, коронарна хвороба серця, мікседема, недостатність надниркових залоз (хвороба Аддісона), феохромоцитома, тяжкі захворювання печінки або нирок, жовчна коліка, порфірія, не можна призначати безпосередньо після операції на жовчовивідних шляхах, а також в разі викликаної токсинами діареї, кома.
брадикардія чи тахікардія, порушення серцевого ритму, ортостатична гіпотензія, пальпітація, почервоніння обличчя, АГ, пригнічення дихання та кашльового рефлексу, бронхоспазм, набряк легенів, седативна або збуджувальна дія (особливо у пацієнтів літнього віку), делірій, галюцинації, підвищення внутрішньочерепного тиску з імовірністю подальшого порушення мозкового кровообігу, міоклонус, гіпотермія, пітливість, головний біль, зміни настрою, звуження зіниць, порушення зору (розпливчатість), вертиго, розвиток ейфорії і м’язова ригідність, нудота, блювання, запори, сухість у роті, спазм жовчних шляхів з подальшим зростанням рівня жовчних ензимів, порушення відтоку сечі або погіршення цього стану при аденомі передміхурової залози і стенозі уретри, аменорея, зниження лібідо, еректильна дисфункція, АР (висипання, свербіж, кропив’янка, анафілактичний шок та ангіоневротичний набряк), сплутаність свідомості, безсоння, сонливість, ажитація, ейфорія, зміни настрою, наркотична залежність, дисфорія, розлади мислення, периферичний набряк, розвиток толерантності до препарату, абстинентний с-м.