ЛЕТРОЗОЛ (LETROZOLUM) Діюча речовина
нестероїдний інгібітор ароматази (інгібітор біосинтезу естрогену); протипухлинний; у випадках, коли ріст пухлинної тканини залежить від наявності естрогенів, усунення опосередкованого ними стимулюючого впливу є передумовою пригнічення росту пухлини; у жінок у постменопаузі естрогени утворюються переважно за участі ферменту ароматази, який перетворює андрогени, що синтезуються у надниркових залозах (у першу чергу андростендіон і тестостерон), на естрон та естрадіол; за допомогою специфічної інгібіції ферменту ароматази можна досягти пригнічення біосинтезу естрогенів у периферичних тканинах і в пухлинній тканині; пригнічує ароматазу шляхом конкурентного зв’язування з субодиницею цього ферменту - гемом цитохрому P450, що призводить до зниження біосинтезу естрогенів у всіх тканинах; не змінює концентрацію лютеїнізуючого та фолікулостимулючого гормонів, тиреотропного гормону, T4 і T3; порушення синтезу стероїдних гормонів у надниркових залозах не виявлено.
ад’ювантна терапія гормонпозитивного раку молочної залози на ранніх стадіях у жінок у постменопаузальний період; розширена ад’ювантна терапія раку молочної залози на ранніх стадіях у жінок у постменопаузальний період, яким була проведена стандартна ад’ювантна терапія тамоксифеном протягом 5 років; терапія першої лінії гормонозалежного поширеного раку молочної залози у жінок у постменопаузі; лікування поширених форм раку молочної залози у жінок у постменопаузі (природної або спричиненої штучно), які отримували попередню терапію антиестрогенами; неоад’ювантна терапія у жінок у постменопаузі з локалізованим гормонпозитивним HER-2-негативним раком молочної залози, яким не підходить хіміотерапія і не показане невідкладне хірургічне втручання.
рекомендована доза для дорослих (у т.ч. для пацієнток літнього віку) 2,5 мг 1 р/добу щоденно; в ад’ювантній та розширеній ад’ювантній терапії лікування має тривати протягом 5 років або поки не настане рецидив захворювання; у хворих із метастазами терапію продовжувати до тих пір, доки ознаки прогресування захворювання не стануть очевидними; в умовах неоад’ювантного лікування терапію слід продовжувати протягом 4-8 місяців, щоб досягнути оптимального зменшення пухлини.
гіперчутливість до компонентів препарату; ендокринний статус, характерний для передменопаузального періоду; вагітність, лактація, жінки репродуктивного віку.
інфекції сечовидільної системи, біль у пухлинних вогнищах, лейкопенія, тромбоцитопенія, анорексія, підвищення апетиту, гіперхолестеринемія, генералізований набряк, порушення метаболізму ліпідів, депресія, нервозність, тривожність, головний біль, запаморочення, сонливість, безсоння, погіршення пам’яті, дизестезія, порушення смакових відчуттів, гострі цереброваскулярні порушення, катаракта, подразнення слизової оболонки ока, помутніння зору, тромбоз сітківки, відслоювання сітківки, відчуття серцебиття, тахікардія, тромбофлебіт, артеріальна гіпертензія, ішемія, тромбоемболічні реакції, стенокардія, ІМ, СН, інсульт, аритмія, перикардит, задишка, кашель, інтерстиціальні захворювання легень, нудота, блювання, диспепсія, запор, діарея, абдомінальний біль, стоматит, сухість у роті, збільшення рівня печінкових ферментів, гепатит, алопеція, посилене потовиділення, висип, свербіж, сухість шкіри, кропив’янка, ангіоедема, анафілактичні реакції, токсичний епідермальний некроліз, мультиформна еритема, артралгія, міалгія, біль у кістках, остеопороз, переломи кісток, артрит, часте сечовипускання, вагінальні кровотечі, виділення або сухість, біль у молочних залозах, припливи крові, стомлюваність, периферичний набряк, підвищення температури, сухість слизових оболонок, відчуття спраги, збільшення або зменшення маси тіла; зап’ястковий тунельний синдром, синдром «клацаючого пальця», легенева емболія, артеріальний тромбоз, цереброваскулярний інфаркт.