ГЕФИТИНІБ (GEFITINIBUM) | Активна речовина

Форма випуску

Порошок білого кольору. Гефитиніб - вільна основа з M_m = 446,908 Да. Молекула має pKaS 5,4 і 7,2 і прогресивно іонізується в розчинах при зниженні рН. Помірно розчинний при рН 1, розчинність різко знижується в межах рН 4-6, практично не розчиняється при рН >7. Гефитиніб вільнорозчинний у крижаній оцтовій кислоті і диметилсульфоксиді, розчинний в піридині, помірно розчинний у тетрагідрофурані, незначно розчинний в метанолі,етанолі (99,5%), етилацетаті, 2-пропаноліі і ацетонітрилі.

Фармакологічні властивості

селективний низькомолекулярний інгібітор тирозинкінази рецепторів епідермального фактора росту та ефективний засіб лікування пацієнтів з пухлинами з активуючими мутаціями доменів тирозинкінази РЕФР незалежно від лінії терапії; клінічно значущого ефекту лікування не було відмічено у пацієнтів з пухлинами та встановленою відсутністю мутацій РЕФР.

Показання

місцеворозповсюджений або метастазуючий недрібноклітинний рак легень (НДКРЛ), з активуючими мутаціями тирозинкінази рецепторів епідермального фактора росту (РЕФР-ТК).

Застосування

внутрішньо, по 250 мг 1 р/добу, незалежно від прийому їжі.

Протипоказання

гіперчутливість, вагітність, період лактації.

Побічна дія

анорексія, кон’юнктивіт, блефарит, сухість очей, ерозія рогівки, носова кровотеча, гематурія, інтерстиціальне захворювання легень, діарея, блювання, нудота, стоматит, дегідратація, сухість у роті, панкреатит, підвищення рівня аланінамінотрансферази, підвищення рівня аспартатамінотрансферази, підвищення рівня загального білірубіну, гепатит, шкірні реакції, пустульозне висипання, свербіж, сухість шкіри на тлі еритеми, зміни нігтів, алопеція, АР, ангіоневротичний набряк, кропив’янка, токсичний епідермальний некроліз, с-м Стівенса-Джонсона, мультиформна еритема, асимптоматичні лабораторні підвищення креатиніну крові, протеїнурія, астенія, гарячка.