ГЛУТАТІОН* (GLUTATHIONUM*) Діюча речовина

фармакодинаміка. Глутатіон — трипептид, природний компонент клітин усіх тканин організму, що забезпечує широкий ряд біологічних функцій в організмі та відіграє ключову роль у численних біохімічних та метаболічних процесах.
Сульфгідрильні групи цистеїну у складі глутатіону являють собою потужні нуклеофільні агенти, які є основною ціллю електрофільної атаки хімічних речовин або їхніх активних метаболітів, що спричиняє інактивацію потенційно токсичних екзогенних речовин. Завдяки цьому механізму глутатіон захищає життєво важливі нуклеофільні ділянки, з атаки на які починається процес пошкодження клітин.
Глутатіон (GSH), що був відновлений у результаті взаємодії із великою кількістю окиснених органічних метаболітів, формує менш токсичні кон’юговані сполуки, метаболізм яких відбувається легше, з їхнім подальшим виведенням у складі меркаптурових кислот.
Фармакокінетика. Після в/в введення глутатіон переважно розподіляється в еритроцитах, тоді як у плазмі крові відбувається його швидке розщеплення γ-глутамілтранспептидазою та γ-глутамілциклотрансферазою. Тому концентрація відновленого глутатіону (GSH) у плазмі крові, навіть у разі введення високих доз, є незначною (C_max у плазмі крові — ≈1 нмоль/мл через 5 хв після в/в введення 600 мг), водночас визначається більш висока концентрація метаболіту — цистеїну (C_max у плазмі крові — ≈17 нмоль/мл).
Концентрація глутатіону у цільній крові досягає значення ≈100 нмоль/мл через 5–10 хв після в/в введення дози 600 мг. Концентрація глутатіону в крові поступово знижується, практично досягаючи вихідних значень через ≈60 хв після в/в введення.

• ураження печінки, що спричинене токсичною дією етанолу або лікарських засобів;
• токсичне ураження печінки, що спричинене порушенням процесів детоксикації;
• профілактика нейропатії, яка є індукованою хіміотерапевтичними засобами.

у разі тяжкого ураження — 600–1200 мг/добу в/м або в/в повільно;
у разі середньотяжкого ураження — 300–600 мг/добу в/м або в/в повільно.
Діти. Можливість застосування глутатіону у дітей не вивчалася.

гіперчутливість до глутатіону.

рідко — нудота, блювання, головний біль, висип на шкірі. Зазначені реакції зазвичай зникають після припинення лікування.

застосування у період вагітності або годування грудьми.
Незважаючи на відсутність ознак ембріо- та фетотоксичності в експериментальних дослідженнях, глутатіон не рекомендується застосовувати у період вагітності або годування грудьми.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами.
Глутатіон не впливає на здатність керувати транспортними засобами або працювати з іншими механізмами.

невідома.

інформація щодо передозування глутатіону відсутня.